32
A A kolinerg kolinerg transzmisszi transzmisszi farmakolgiÆja farmakolgiÆja

kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

  • Upload
    others

  • View
    4

  • Download
    0

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

A A ko

liner

g ko

liner

g tr

ansz

mis

szió

tr

ansz

mis

szió

fa

rmak

ológ

iája

farm

akol

ógiá

ja

Page 2: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

N+

CH3

CH3

CH3

CH3

CH2

CH2

OC O

Acetilkolin

Page 3: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Főbb

bb k

olin

erg

kolin

erg

tran

szm

issz

iós

tran

szm

issz

iós

hely

ek é

s he

lyek

és

kolin

erg

kolin

erg

rece

ptor

okre

cept

orok

■■1

. Köz

pon

ti id

egre

nds

zer

1. K

özpo

nti

ideg

ren

dsze

r

■■2

. Veg

etat

ív

2. V

eget

atív

gan

glio

n

gan

glio

n (

min

d (m

ind

szim

pati

kus,

min

d sz

impa

tiku

s, m

ind

para

szim

pati

kus)

para

szim

pati

kus)

■■3

. 3

. N

euro

mu

szku

lári

s ju

nkc

ióN

euro

mu

szku

lári

s ju

nkc

■■4

. Par

aszi

mpa

tiku

s 4

. Par

aszi

mpa

tiku

s po

sztg

angl

ion

áris

po

sztg

angl

ion

áris

ros

tok

rost

ok

■■5

. Egy

es s

zim

pati

kus

5. E

gyes

szi

mpa

tiku

s po

sztg

angl

ion

áris

po

sztg

angl

ion

áris

ros

tok

rost

ok

■■M

és

NM

és

NNN

rece

ptor

okre

cept

orok

■■NN

NNre

cept

orok

rece

ptor

ok

■■NN

MMre

cept

orok

rece

ptor

ok

■■M

rec

epto

rok

M r

ecep

toro

k

■■M

rec

epto

rok

M r

ecep

toro

k

Page 4: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Nik

otin

os

Nik

otin

os a

cetil

kolin

ac

etilk

olin

re

cept

orok

rece

ptor

ok

■■Ka

tion

Katio

n --sz

elek

tív io

ncsa

torn

a (N

asz

elek

tív io

ncsa

torn

a (N

a++))

■■Ké

t fő

típ

usa:

t fő

típ

usa:

��

NNNN, , ne

uron

ális

neur

onál

is--

ααésés

β β al

egys

égek

aleg

ység

ek��

NNMM, m

uszk

ulár

is

, mus

zkul

áris

--pe

ntam

érpe

ntam

ér:(:(

αα22β

γδβγδ ))

22

■■2 2

acet

ilkol

in

acet

ilkol

in m

olek

ula

szük

sége

sm

olek

ula

szük

sége

s■■

Foly

amat

osan

nem

inge

relh

ető

Foly

amat

osan

nem

inge

relh

ető

��de

pola

rizác

iós

blok

k jö

n lé

tre

depo

lariz

áció

s bl

okk

jön

létr

e

Page 5: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Mus

zkar

inos

ace

tilko

lin

Mus

zkar

inos

ace

tilko

lin

rece

ptor

ok é

s re

cept

orok

és

seco

nd

seco

nd

mes

seng

erei

km

esse

nger

eik

■■GG

-- pro

tein

kap

csol

t re

cept

orok

prot

ein

kapc

solt

rece

ptor

ok■■

Öt

altíp

us é

s lo

kaliz

áció

juk:

Öt

altíp

us é

s lo

kaliz

áció

juk:

��MM

11(id

egek

): I

P(id

egek

): I

P 33, D

AG, D

AG��

MM22

(szí

v, id

egek

, sim

aizo

m):

(s

zív,

ideg

ek, s

imai

zom

): c

AMP

cAM

P , K, K

++-- c

sato

rna

csat

orna

ny

itása

nyitá

sa��

MM33

(miri

gyek

, sim

aizo

m,

(miri

gyek

, sim

aizo

m,

endo

thel

endo

thel

): I

P):

IP 33

, DAG

, DAG

��mm

44(K

IR?)

: (K

IR?)

: cA

MP

cAM

P��

mm55

(KIR

?):

IP(K

IR?)

: IP

33, D

AG, D

AG

Page 6: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

A A ko

liner

gko

liner

gtr

ansz

mis

szió

tran

szm

issz

ióbe

foly

ásol

ásán

akbe

foly

ásol

ásán

akle

hető

sége

ile

hető

sége

i

1.

1. P

resz

inap

tikus

stim

ulác

ióPr

eszi

napt

ikus

stim

ulác

ió2.

2.

Pre

szin

aptik

us g

átlá

sPr

eszi

napt

ikus

gát

lás

3.

3. P

oszt

szin

aptik

us s

timul

áció

Posz

tszi

napt

ikus

stim

ulác

ió(( d

irekt

és

indi

rekt

dire

kt é

s in

dire

ktko

linom

imet

ikum

okko

linom

imet

ikum

ok))

4.

4. P

oszt

szin

aptik

usPo

szts

zina

ptik

usgá

tlás

gátlá

s(r

ecep

tor

(rec

epto

r an

tago

nist

ákan

tago

nist

ák))

Page 7: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ
Page 8: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Az

álta

láno

s kol

iner

g ju

nkci

ó se

mat

izál

t ábr

ája.

A k

olin

t a

pres

zina

ptik

us id

egvé

gződ

és v

eszi

fel e

gy N

a fü

ggő

trans

zpor

terr

el(A

).

Page 9: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Ezta

tran

szpo

rtot a

hem

icho

lingá

tolja

. Az

AC

heg

y m

ásik

tra

nszp

orte

r álta

l tov

ább

trans

zpor

táló

dik

a ve

ziku

lába

(B),

ez

vesa

mic

olla

lgát

olha

tó.

Page 10: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Pept

idek

(P),

ATP

, és p

rote

ogly

cano

k is

táro

lódn

ak a

vez

ikul

ában

. A tr

ansz

mitt

erki

áram

lása

a m

embr

ánvé

gződ

ésfe

szül

tség

függő

Ca-

csat

orná

inak

nyitá

sako

rCa

hatá

sára

törté

nik

meg

. Az

IC C

a sz

int e

mel

kedé

se k

ivál

tja a

vez

ikul

a fú

ziój

át a

fels

zíni

mem

brán

nal

és A

Ch

kotra

nszm

itter

eive

l egy

ütt k

iára

mlik

a sz

inap

tikus

résb

e. E

zta

foly

amat

otgá

tolja

a

botulinum

toxin.

Page 11: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Az

acet

ilkol

in h

atás

át a

z ac

etilk

olin

észt

eráz

enz

im műk

ödés

e sz

ünte

ti m

eg. A

pre

szin

aptik

us re

cept

orok

a tr

ansz

mitt

er k

iára

mlá

sát

szab

ályo

zzák

.

Page 12: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Az

Az a

cetil

kolin

észt

eráz

ac

etilk

olin

észt

eráz

műk

ödés

eműk

ödés

e

■■1.

1.

ACh

AC

h kö

tődi

k az

akt

ív c

entr

umho

zkö

tődi

k az

akt

ív c

entr

umho

z■■

2. A

z en

zim

2.

Az

enzi

m h

idro

lizál

jahi

drol

izál

jaaz

az

ész

terk

ötés

tés

zter

köté

st■■

3. A

z en

zim

3.

Az

enzi

m a

cetil

álód

ikac

etilá

lódi

k , a

, a

kol

inko

linel

hagy

ja a

z en

zim

etel

hagy

ja a

z en

zim

et■■

4. A

z 4.

Az

acet

ilac

etil

csop

ort

spon

tán

csop

ort

spon

tán

hidr

oliz

álhi

drol

izál

az

az

enzi

mrő

l (15

0en

zim

ről (

150 µµ

s)s)

Page 13: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Pres

zina

ptik

us

Pres

zina

ptik

us s

timul

áció

stim

ulác

■■Pr

eszi

napt

ikus

Pr

eszi

napt

ikus

izga

tó r

ecep

toro

k:iz

gató

rec

epto

rok:

��MM

11, n

éhán

y , n

éhán

y pr

oszt

agla

ndin

pros

ztag

land

in��

a a ne

urom

uszk

ulár

isne

urom

uszk

ulár

isju

nkci

óban

junk

ciób

an: :

αα-- a

dren

erg

adre

nerg

■■44 --

amin

opyr

idin

e am

inop

yrid

ine

(K(K++-- c

sato

rna

gátló

)cs

ator

na g

átló

)■■

mag

asab

b EC

m

agas

abb

EC C

aCa

++

++

szin

tsz

int

■■A A

pres

zina

ptik

us

pres

zina

ptik

us g

átló

rec

epto

rok

gátló

rec

epto

rok

gátlá

sagá

tlása

Page 14: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Pres

zina

ptik

us

Pres

zina

ptik

us g

átlá

sgá

tlás

■■1.

Szi

ntéz

is:

1. S

zint

ézis

: he

mic

holin

ehe

mic

holin

e■■

2. R

aktá

rozá

s:

2. R

aktá

rozá

s: v

esam

icol

vesa

mic

ol■■

3. K

iára

mlá

s:

3. K

iára

mlá

s: b

otul

inum

bo

tulin

um t

oxin

toxi

n■■

4.

4. C

holin

e Ch

olin

e vi

ssza

véte

l: vi

ssza

véte

l: he

mic

holin

ehe

mic

holin

e■■

5.

5. P

resz

inap

tikus

Pr

eszi

napt

ikus

gát

ló r

ecep

toro

k iz

gatá

sa:

gátló

rec

epto

rok

izga

tása

: MM

22, , αα

22, D, D

22, , op

ioid

opio

id, , ad

enoz

inad

enoz

in, , sz

erot

onin

szer

oton

in, ,

Neu

rope

ptid

Neu

rope

ptid

Y Y ■■

Hcs

Hcs

. izo

mba

n:

. izo

mba

n: a

min

oglik

ozid

okam

inog

likoz

idok

, , te

trac

yclin

ekte

trac

yclin

ek

Page 15: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Mus

carin

M

usca

rin r

ecep

tor

álta

l re

cept

or á

ltal m

ediá

ltm

ediá

lt(( p

aras

zim

pato

mim

etik

uspa

rasz

impa

tom

imet

ikus

) ha

táso

k)

hatá

sok

■■1.

Sze

m:

a m

. 1.

Sze

m:

a m

. sp

hinc

ter

pupi

llae

sphi

ncte

r pu

pilla

e és

a m

. és

a m

. ci

liaris

ci

liaris

ko

nstr

ikci

ója

kons

trik

ciój

a■■

2. N

yálm

irigy

ek:

emés

ztő

nyál

sze

kréc

iója

2. N

yálm

irigy

ek:

emés

ztő

nyál

sze

kréc

iója

■■3.

Szí

v:

3. S

zív:

bra

dica

rdia

br

adic

ardi

a (n

egat

ív

(neg

atív

kro

notr

op

kron

otro

p és

és

dro

mot

rop

drom

otro

p ha

tás,

a k

amrá

knak

NIN

CS p

aras

zim

patik

us b

eide

gzés

ük)

hatá

s, a

kam

rákn

ak N

INCS

par

aszi

mpa

tikus

bei

degz

ésük

)■■

4. T

üdő.

4.

Tüdő.

Bro

ncho

kons

trik

ció

Bron

chok

onst

rikci

ó■■

5. G

yom

or:

savs

zekr

éció

fok

ozód

ás5.

Gyo

mor

: sa

vsze

kréc

ió f

okoz

ódás

■■6.

Bel

ek:

foko

zott

6.

Bel

ek:

foko

zott

mot

ilitá

sm

otili

tás

és s

zekr

éció

, és

sze

kréc

ió,

sphi

ncte

rek

sphi

ncte

rek

eler

nyed

nek

eler

nyed

nek

■■7.

Húg

yhól

yag:

a

7. H

úgyh

ólya

g: a

de

trus

orde

trus

orös

szeh

úzód

ik, a

ös

szeh

úzód

ik, a

sph

inct

erek

sphi

ncte

rek

eler

nyed

nek.

eler

nyed

nek.

■■8.

Pén

isz:

ere

kció

8. P

énis

z: e

rekc

ió■■

9. M

irigy

ek:

szek

réci

ó fo

kozó

dás

(az

izza

dság

miri

gyek

et a

9.

Miri

gyek

: sz

ekré

ció

foko

zódá

s (a

z iz

zads

ágm

irigy

eket

a

szim

patik

us id

egre

ndsz

er

szim

patik

us id

egre

ndsz

er id

egzi

ideg

zibe

!!!)

be!!

!)

Page 16: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Po

szts

zina

ptik

us iz

gatá

s I.

iz

gatá

s I.

(( k

olin

omim

etik

umok

kolin

omim

etik

umok

))

■■Ko

linés

zter

ekKo

linés

zter

ek��

1.

1. A

cetil

kolin

Acet

ilkol

in(g

yors

met

abol

izm

us, c

sak

(gyo

rs m

etab

oliz

mus

, csa

k sz

emés

zetb

en, N

és

M h

atás

ok)

szem

észe

tben

, N é

s M

hat

ások

)��

2.

2. M

etac

holin

e M

etac

holin

e (3(3

-- szo

r sz

or r

ezis

zten

sebb

az

rezi

szte

nseb

b az

en

zim

re, c

sak

M h

atás

ok)

enzi

mre

, csa

k M

hat

ások

)��

3.

3. C

arba

chol

Ca

rbac

hol (

rend

kívü

l (r

endk

ívül

enz

imre

zisz

tens

enzi

mre

zisz

tens

,,N

és

M h

atás

ok)

N é

s M

hat

ások

)��

4.

4. B

etha

nech

ol

Beth

anec

hol (

rend

kívü

l(r

endk

ívül

enzi

mre

zisz

tens

enzi

mre

zisz

tens

,,cs

ak M

hat

ások

)cs

ak M

hat

ások

)

Page 17: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

N+

CH3

CH3

CH3

CH3

CH2

CH2

OC O

Acetilkolin

N+

CH3

CH3

CH3

CH3

CH

CH2

OC O

Metacholine

CH3

Page 18: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

N+

CH3

CH3

NH2

CH3

CH2

CH2

OC O

Carbachol

N+

CH3

CH3

NH2

CH3

CH

CH2

OC O

Bethanechol

CH3

Page 19: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Posz

tszi

napt

ikus

izga

tás

II.

izga

tás

II.

(alk

aloi

dok)

(alk

aloi

dok)

■■1.

1.

Mus

carin

M

usca

rin ((

kvat

erne

r kv

ater

ner

amin

, am

in,

gom

bam

éreg

, csa

k M

hat

ások

)go

mba

mér

eg, c

sak

M h

atás

ok)

■■2.

2.

Pilo

carp

ine

Pilo

carp

ine

(ter

cier

am

in, c

sak

(ter

cier

am

in, c

sak

szem

csep

pkén

t ha

szná

lt sz

emcs

eppk

ént

hasz

nált

glau

kom

ára

glau

kom

ára ))

■■3.

Nik

otin

(te

rcie

r am

in, e

rős

mér

eg,

3. N

ikot

in (

terc

ier

amin

, erő

s m

éreg

, cs

ak N

hat

ások

)cs

ak N

hat

ások

)■■

4.

4. L

obel

ine

Lobe

line

(ter

cier

am

in, e

rős

mér

eg,

(ter

cier

am

in, e

rős

mér

eg,

csak

N h

atás

ok)

csak

N h

atás

ok)

Page 20: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Posz

tszi

napt

ikus

izga

tás

III.

iz

gatá

s II

I.

(indi

rekt

(in

dire

kt k

olin

omim

etik

umok

kolin

omim

etik

umok

))

■■Rev

erzi

bilis

Rev

erzi

bilis

kol

inés

zter

áz

kolin

észt

eráz

gát

lók:

gátló

k:��

kom

petit

ivko

mpe

titiv

: : ed

roph

oniu

m

edro

phon

ium

(rö

vid

hatá

star

tam

)(r

övid

hat

ásta

rtam

)��

non

non --

kom

petit

ivko

mpe

titiv

: : ka

rbam

átok

karb

amát

ok■■

phys

ostig

min

phys

ostig

min

(ter

cier

am

in, K

IR h

atás

ok is

)(t

erci

er a

min

, KIR

hat

ások

is)

■■ne

ostig

min

neos

tigm

in(( k

vate

rner

kvat

erne

ram

in, c

sak

perif

ériá

s am

in, c

sak

perif

ériá

s ha

táso

k)ha

táso

k)■■

dist

igm

indi

stig

min

(min

t (m

int

neos

tigm

inne

ostig

min

))■■

pyrid

ostig

min

pyrid

ostig

min

(( mya

sthe

nia

grav

ism

yast

heni

a gr

avis

keze

lése

)ke

zelé

se)

■■am

beno

nium

am

beno

nium

((m

yast

heni

a gr

avis

mya

sthe

nia

grav

iske

zelé

se)

keze

lése

)■■

dem

ecar

ium

de

mec

ariu

m (

szem

csep

p (s

zem

csep

p gl

auko

már

agl

auko

már

a ))

Page 21: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ
Page 22: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Posz

tszi

napt

ikus

izga

tás

IV.

izga

tás

IV.

(indi

rekt

(indi

rekt

kolin

omim

etik

umok

kolin

omim

etik

umok

))■■

Irre

verz

ibili

s Ir

reve

rzib

ilis

acet

ilkol

inés

zter

áz

acet

ilkol

inés

zter

áz g

átló

kgá

tlók

��al

kilfo

szfá

tok

alki

lfosz

fáto

k(( o

rgan

ofos

zfát

okor

gano

fosz

fáto

k ))■■

rova

rirtó

k és

har

ci g

ázok

rova

rirtó

k és

har

ci g

ázok

■■az

enz

im

az e

nzim

szu

bszt

rátja

isz

ubsz

trát

jai : : fo

szfo

rilál

nak

fosz

foril

álna

k■■

a fo

szfá

t sp

ontá

n ne

m

a fo

szfá

t sp

ontá

n ne

m h

idro

lizál

hi

drol

izál

az

enzi

mrő

laz

enz

imrő

l■■

egy

idő

múl

va (

vegy

ület

től i

s fü

gg)

az e

nzim

eg

y idő

múl

va (

vegy

ület

től i

s fü

gg)

az e

nzim

�ö

rege

dik�

(el

vesz

ít eg

y ox

igén

t):

végső

�öre

gedi

k� (

elve

szít

egy

oxig

ént)

: vé

gső

inak

tivál

ásin

aktiv

álás

■■�ö

rege

dés�

elő

tt:

a re

aktiv

álás

�ö

rege

dés�

elő

tt:

a re

aktiv

álás

oxi

mcs

opor

tot

oxim

csop

orto

t ta

rtal

maz

ó ve

gyül

etek

kel l

ehet

sége

sta

rtal

maz

ó ve

gyül

etek

kel l

ehet

sége

s

Page 23: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ
Page 24: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ
Page 25: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Po

szts

zina

ptik

us g

átlá

s I.

gátlá

s I.

■■1.

1.

Mus

carin

M

usca

rin r

ecep

tor

rece

ptor

ant

agon

istá

kan

tago

nist

ák��

para

szim

pato

litik

umok

para

szim

pato

litik

umok

■■2.

Nik

otin

rec

epto

r 2.

Nik

otin

rec

epto

r an

tago

nist

ákan

tago

nist

ák��

gang

lion

gang

lion --

blok

koló

kbl

okko

lók

��ha

ránt

csík

olt

izom

ha

ránt

csík

olt

izom

rel

axán

sok

rela

xáns

ok

Page 26: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Posz

tszi

napt

ikus

Posz

tszi

napt

ikus

gátlá

s II

.gá

tlás

II.

Para

szim

pato

litik

umok

Para

szim

pato

litik

umok

..

■■Te

rcie

r Te

rcie

r tr

opei

nek

trop

eine

k��

atro

pin

atro

pin

��sc

opol

amin

scop

olam

in��

hom

atro

pin

hom

atro

pin

■■Kv

ater

ner

trop

eine

kKv

ater

ner

trop

eine

k��

met

ilatr

opin

met

ilatr

opin

��ip

ratr

opiu

mip

ratr

opiu

m

■■Röv

id h

atás

tart

amú,

Röv

id h

atás

tart

amú,

lo

kális

sze

rek

loká

lis s

zere

k��

trop

icam

idtr

opic

amid

��cy

clop

ento

lat

cycl

open

tola

t

■■Ce

ntrá

lisan

hat

ó Ce

ntrá

lisan

hat

ó ko

linol

itiku

mok

kolin

oliti

kum

ok��

proc

yclid

inpr

ocyc

lidin

��bi

perin

den

bipe

rinde

n

Page 27: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Az a

trop

in p

erifé

riás

hatá

sai

Az a

trop

in p

erifé

riás

hatá

sai

��M

idriá

zis

Mid

riázi

s(p

upill

atág

ulat

)(p

upill

atág

ulat

)��

Akko

mod

áció

bén

ulás

Akko

mod

áció

bén

ulás

��Sz

ájsz

áraz

ság

Száj

szár

azsá

g��

Bron

chod

ilatá

ció

Bron

chod

ilatá

ció

��Ta

chyc

ardi

aTa

chyc

ardi

a��

Csök

kent

gyo

mor

sav

szek

réci

óCs

ökke

nt g

yom

orsa

v sz

ekré

ció

��Sz

ékre

kedé

sSz

ékre

kedé

s��

Dys

uria

Dys

uria

��Bő

rszá

razs

ág (

atro

pin

Bőrs

zára

zság

(at

ropi

n --lá

z ki

sgye

reke

knél

)lá

z ki

sgye

reke

knél

)

Page 28: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Az a

trop

in K

IR h

atás

aiAz

atr

opin

KIR

hat

ásai

��H

ányá

scsi

llapí

tó (

Hán

yásc

silla

pító

(ki

neto

siso

kra

kine

tosi

sokr

a ))��

nyug

tala

nság

, izg

atot

tság

nyug

tala

nság

, izg

atot

tság

��ex

trap

yram

idál

is

extr

apyr

amid

ális

tün

etek

(tü

nete

k ( d

yski

nesi

ady

skin

esia

))��

dühr

oham

okdü

hroh

amok

��ha

lluci

náci

ókha

lluci

náci

ók��

epile

ptifo

rm

epile

ptifo

rm g

örcs

ökgö

rcsö

k��

kóm

a, h

alál

(10

0kó

ma,

hal

ál (

100 --

150m

g)15

0mg)

Page 29: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

A A pa

rasz

impa

tolit

ikum

ok

para

szim

pato

litik

umok

kl

inik

ai in

diká

ciói

klin

ikai

indi

káci

ói

��Pu

pilla

tágí

tás

Pupi

llatá

gítá

s��

asth

ma

bron

chia

leas

thm

a br

onch

iale

(( ipr

atro

pium

ip

ratr

opiu

m s

pray

)sp

ray)

��br

adic

ardi

abr

adic

ardi

a , A

V, A

V-- b

lokk

blok

k��

gyom

orfe

kély

(gy

omor

feké

ly (

pire

nzep

ine

pire

nzep

ine ))

��ha

smen

és (

hasm

enés

(op

iáto

kkal

opiá

tokk

al))

��si

mai

zom

görc

sök

sim

aizo

mgö

rcsö

k(f

ájda

lom

csill

apító

kkal

és

(fáj

dalo

mcs

illap

ítókk

al é

s si

mai

zom

görc

ssi

mai

zom

görc

s --ol

dókk

al)

oldó

kkal

)��

Park

inso

n Pa

rkin

son

szin

dróm

a (k

özpo

ntila

g ha

tók)

szin

dróm

a (k

özpo

ntila

g ha

tók)

Page 30: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Néh

ány

más

indi

káci

ójú

Néh

ány

más

indi

káci

ójú

gyóg

ysze

r gy

ógys

zer

para

szim

pato

litik

us

para

szim

pato

litik

us

mel

lékh

atás

okka

lm

ellé

khat

ások

kal

■■N

éhán

y N

éhán

y an

tipsz

icho

tikum

antip

szic

hotik

um��

chlo

rpro

maz

inch

lorp

rom

azin

��cl

ozap

incl

ozap

in

■■Tr

icik

likus

ant

idep

ress

záns

okTr

icik

likus

ant

idep

ress

záns

ok��

imip

ram

inim

ipra

min

��am

itryp

tilin

amitr

yptil

in

■■N

éhán

y N

éhán

y an

tiarr

itmiá

s an

tiarr

itmiá

s sz

ersz

er��

chin

idin

chin

idin

��dy

sopy

ram

iddy

sopy

ram

id

Page 31: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Nik

otin

N

ikot

in a

ntag

onis

ták

anta

goni

sták

I.I.

■■G

angl

ion

Gan

glio

n bl

okko

lók

blok

koló

k��

kom

petit

iv

kom

petit

iv v

agy

anna

k lá

tszó

:va

gy a

nnak

láts

zó:

■■he

xam

etho

nium

hexa

met

honi

um, , m

ecm

ylam

inm

ecm

ylam

in, , tr

imet

haph

antr

imet

haph

an

��de

pola

rizál

ó de

pola

rizál

ó bl

okko

lók

blok

koló

k■■

niko

tinni

kotin

■■D

MPP

DM

PP

Page 32: kolinerg transzmisszió farmakológiÆjausers.atw.hu/aokszote/download.php?fname=./03...Nikotinos acetilkolin receptorok Kation-szelektív ioncsatorna (Na +) KØt f ő típusa: Œ

Nik

otin

Nik

otin

anta

goni

sták

anta

goni

sták

II.

II.

■■H

arán

tcsí

kolt

izom

H

arán

tcsí

kolt

izom

rel

axán

sok

rela

xáns

ok��

kom

petit

ivko

mpe

titiv

■■dd --

tubo

cura

rintu

bocu

rarin

, , pa

ncur

oniu

mpa

ncur

oniu

m, , pi

pecu

roni

umpi

pecu

roni

um

��de

pola

rizál

óde

pola

rizál

ó■■

succ

ynyl

chol

insu

ccyn

ylch

olin

, , de

cam

etho

nium

deca

met

honi

um