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FARMACOLOGIA DE DIABETES

MELLITUS TIPO

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DIABETES MELLITUS

Comprende un grupo de trastornos

metabólicos frecuentes que comparten en

fenotipo de la hiperglucemia.

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Clasificación Diabetes mellitus tipo 1

• Deficiencia completa o casi

total de insulina.

• Puede deberse a factores

inmunitarios o idiopaticos

Diabetes mellitus tipo 2

• Resistencia a la insulina

• Menor secreción de insulina

• Mayor producción de

glucosa

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Clasificación

Otros tipos de diabetes mellitus.

Diabetes tipo MODY: debido a defectos

genéticos en la función de las células beta.

Diabetes gestacional: se define como

cualquier grado de intolerancia a la glucosa

de inicio en la gestación.

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Criterios de diagnostico

• Síntomas de diabetes mas concentración de

glucosa sanguínea al azar > 200 mg/dl.

• Glucosa plasmática en ayunas > 126 mg/dl

• Glucosa plasmática a las 2 horas > 200

mg/dl durante una prueba de tolerancia a la

glucosa(administración de 75 g de glucosa

anhidra disuelta en agua)

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Tratamiento del paciente con

diabetes mellitus tipo 2

Basados en Nutrición, ejercicio

físico, tratamiento farmacológico para:

• Eliminar los síntomas relacionados con la

hiperglucemia.

• Reducir las complicaciones de

microangiopatía o macroangiopatía a largo

plazo.

• Permitir al paciente un modo de vida tan

normal como sea posible .

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Objetivos terapéuticos

• Hemoglobina A1c <7.0 %

• Glucosa preprandial 90 a 130 mg/dl

• Glucosa posprandial (pico) < 180 mg/dl

• Presión arterial < 130/80 mmHg

• LDL <100 mg/dl

• HDL > 40mg/dl

• Trigliceridos <100 mg/dl

FUENTE: AMERICAN DIABETES ASSOCIATION, 2007

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Diabetes mellitus tipo II

tratamiento farmacológico

Generalmente el tratamiento se inicia con un

solo fármaco o la respuesta se debe evaluar

en 3 a 6 meses, y en caso necesario se debe

ajustar las dosis o asociar otro fármaco con

mecanismo de acción complementario

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Medicamentos antidiabéticos

• Secretagogos de insulina

(sulfonilureas, meglitinidas)

• Biguanidas

• Tiazolidinedionas

• Inhibidores de α-glucosidasa

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Secretagogos de insulina:

sulfonilureas

• Efecto farmacológico: incrementan la

liberación de insulina del páncreas.

• Mecanismo de acción: reducción de

concentración sérica de glucagón y cierre de

canales de Potasio.

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Secretagogos de insulina:

sulfonilureas• Clorpropamida y Tolbutamina: en desuso

por su mayor frecuencia de interacciones y efectos adversos. (hipoglicemia, ictericia)

• Glibenclamida la mas potente y mayor riesgo de hipoglicemia.

Los alimentos interfieren

en su absorción por lo que

Deben administrarse

30 minutos antes

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sulfonilureas

• Glipizida:

• Dosis recomendada 5 mg/día hasta 15mg/día dosis única. Dosis máxima recomendada 40 mg/día

• Vida media 2 a 4 horas

• Metabolizada en hígado y excretada por orina

• Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia renal o hepática.

• Los alimentos retardan su absorción: administrar 30 minutos antes del desayuno.

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Sulfonilureas

• Glimepirida

• Dosis mínima 1 mg/día, máxima 8 mg/día

• Vida media 5 horas

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Meglitinidas: repaglina

• Son secretagogos de acción rápida.

• Dosis 0.25 a 4 mg/día. Máximo 16 mg/día

• Inicio de acción 30 minutos

• Vida media: 1 hora

• Metabolismo hepático, excreción biliar

• Utilizada en pacientes alérgicos a las sulfonilureas.

• Administrar 15 minutos antes de las comidas

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Biguanidas: metformina

Fármaco “euglucemiante”

Mecanismo de acción:

1. Estimulación directa de la glucolisis en los tejidos, incremento de la captación de glucosa sanguínea

2. Menor grado de gluconeogénesis renal y hepática

3. Disminución de la absorción de glucosa en el intestino, incremento de la formación de lactato en los enterocitos.

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Biguanidas: metformina

• Vida media: 1.5 a 3 horas

• Dosis: mínima 500 mg/día máxima 2.5 g/día

• No se metaboliza, excreción renal

• Efectos adversos: riesgo de acidosis láctica por inhibición de la gluconeogénesis. Irritación gastrointestinal (20% de los pacientes)

• Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal

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Tiazolidinedionas

• Rosiglitazona y pioglitazona

• Reducen la hiperglucemia y disminuyen la resistencia a la insulina. Se utilizan en combinación con metformina o con sulfonilureas, o ambas.

• dosis 2 a 8 mg/día rosiglitazona

• 15 a 45 mg/día pioglitazona

• Efectos adversos: retención hidrosalina, incremento de peso

• Contraindicaciones: pacientes con insuficiencia cardiaca.

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Inhibidores de α-glucosidasa

• Ascarbosa y miglitol

• Mecanismo de acción: inhibidores competitivos de las glucosidasas intestinales, retrasando la absorción de carbohidratos complejos y disminuyendo el pico glucémico posprandial.

• Dosis: 25 a 100 mg antes de cada comida.

• Efectos secundarios: gastrointestinales flatulencia y diarrea.

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Insulina

• Se utiliza en la diabetes mellitus tipo II que presenta mal control metabólico (HbA1c>7%)

a pesar del cumplimiento dietético y tratamiento con dosis máxima de otros fármacos.

• En personas con

Nefropatía o

Hepatopatía de base

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Tipos de insulinaMonofásicas Bifásicas

Acción Rápida Corta Intermedia Lenta Mezcla

Tipo Análogo Humana Humana/Análogo Análogo Humana Análogo

Aspart, Lispro

Glulisina

Regular NPH: insulina / Protamina Glargina

Detemir

Regular (30:70) Aspart: NPA Aspart protamina (30:70)

Lispro: NPL (25:75)

Lispro: NPL (50:50)

Inicio de acción De 10 a 20 min 30 min De 60 a 120 min De 60 a 180 min 30 min De 10 a 20 min

Máximo De 0,5 a 3h 1 a 3 h De 4 a 12h De 4 a 6 h De 2 a 8 h de 1 a

8h

De 1 a 8 h

Duración De 2 a 5h 6 a 8h 16 a 24 h De 11 a 24h 24h 24h

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Insulinoterapia en la Diabetes tipo II

• Se inicia con una dosis única de preparados

de acción intermedia o de acción

prolongada 0,3 a 0,4 U/Kg/día

administradas antes del desayuno o después

de acostarse .

• A continuación podrá ajustarse la posología

de insulina en un 10 %con base en los

resultados de la glicemia.

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Insulinoterapia en la Diabetes tipo II

• Puede usar insulina intermedia tanto matutina como a la hora de dormir en combinación con agentes orales.

• En diabetes mellitus tipo 1 se calcula generalmente 1 a 1.5 U de insulina por cada 15 g de carbohidratos.

• En diabetes tipo 2 no se puede precisar ya que son muchos los factores que influyen en la respuesta a la insulina en dichos pacientes.

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Insulinoterapia