ANALGSICOS ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NOESTEROIDES (AINEs)

DROGAS TIPO ASPIRINA

FARMACOLOGIA IUNAH-VSDRA. AIDA MERLO

AINES/ ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOSSon agentes de estructura qumica distinta, pero su efecto primario es INHIBIR LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS, a travs de la INHIBICION de la enzima CICLOXIGENASA.Acciones farmacolgicas y efectos adversos son compartidos prototipo la ASPIRINA = AINES o drogas anticicloxigenasa.Son mediadoras / produccin de fiebre, dolor e inflamacin.

AINES existen 2 isoenzimas ciclooxigenasa y se handesarrollado inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX2) como el Meloxicam, Salicilato y Nimesulida, utilizados para la teraputica ms segura en pacientes con riesgos de hemorragia gastrointestinal o deteriorode la funcin renal. De utilidad en pacientes con trastornos de la coagulacin, que reciben anticoagulantes o estn programados para ciruga, es decir cuando se necesita la funcin plaquetaria intacta.

AINESLa aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenace ibuprofeno, son inhibidores no selectivosde COX1 y COX2,Aunque algunas como:el piroxicam y la indometacina poseenafinidad alta in vitro por COX1, pudiendo serms txicas a nivel GI y renal.

CLASIFICACIN

SALICILATOS cido acetilsaliclico (AAS, Ecotrin) cido salicilico Acetilsalicilato de lisina (Egalgic) Diflunisal (Dualid) Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina(Azulfidine) Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibicin>COX2que COX1) Salicilamida (Algiamida) (inhibicin>COX2que COX1

SALICILATOS

Producen inhibicin irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilacin, la aspirina es de eleccin como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatosposeen accin analgsica, antipirtica yantiinflamatoria, pueden producir trastornosgastrointestinales y nefritis.

PIRAZOLONAS

Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil) Fenilbutazona (se retir por su toxicidadhematolgica) Oxifenbutazona (Tanderil) Gamacetofenilbutazona (Butalysen) Pirazinobutazona o feprazona o prenazona(Analud, Carudol, Clavezona) Clofenazona (Perclusona) Bumadizona (Bumaflex) Suxibuzona (Danalon) Azapropazona (Debelex)

PIRAZOLONASLas pirazolonas son inhibidores competitivosde la cicloxigenasa. Poseen accin analgsicay antipirtica en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores. Este grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematolgicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular.- sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina. Son utilizados como antiinflamatorios y antireumticos.

PARAMINOFENOL

Acetaminofeno o paracetamol ( Tempra)El paracetamol es predominantemente antipirtico,aparentemente inhibira ms selectivamentela cicloxigenasa de rea preptica del hipotlamo (COX3 ), tambin posee acciones analgsicas, las acciones antii nflamatorias son ms dbiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritacin gstrica, debido a su escasa unin a protenas plasmticas ,interacciona poco con otros agentes, de utilidad en pacientes anticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepticos severos .

INDOLES

Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1) Benzidamina (Meterex, Tams) Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis,se puede usar en enfermos renales. Acemetacina (Sportix, Analgel) Proglumetacina (Bruxel) Talmetacina

INDOLES

La indometacina es uno de los AINEs mspotentes, pero tambin ms txicos.

til en ataques agudos de gota, espondilitis an-quilosante, cierre del ductus permeable, prolongacin del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e hipertensin pulmonar en el recin nacido.

La indometacina junto con el piroxicam seune e inhibe preferentememnte a COX1, pudiendoproducir efectos adversos renales ygastrointestinales con mayor frecuencia.

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

1) ARILACTICOS o FENILACTICOS Diclofenac sdico (Voltarn) oral e i.m Diclofenac potsico (Cataflam) Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen) Alclofenac (Desinflam) puede producirnefropatas, nefritis intersticial cido metiazinico (Ambrumate) Fenclofenac (Flenac) se acumula en mdulasea, puede producir toxicidad medular Fentiazaco (Ragiln)

1) ARILACTICOS o FENILACTICOS continuacin

Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal, hematolgica y reacciones de hipersensibilidad.

2) PIRROLACTICO Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propinicos) Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad grave.

El ketorolac es uno de los analgsicos ms Potentes , aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas. Se han comunicado casos de insuficiencia renal aguda enpacientes que recibieron este agente por va i.m. para analgesia postoperatoria y tambin severos casos de hemorragias digestivas.

Continuacin de DERIVADOS DEL CIDO ACTICO3) PIRANOACTICO Etodolac (Arflogn) (inhibicin >COX2 queCOX14) OTROS ClometacinaFENAMATOS O ARILANTRANILICOS cido mefenmico (Ponstil) Flufenamico (Parlef) Niflmico (Flogovital)

Continuacion FENAMATOS O ARILANTRANILICOSFlufenamato de aluminio (Alfenamin) Talniflumato (Somalgen) Floctafenina (Idarac ) Glafenina (Glifanan) Meclofenamato cido tolfenmico cido meclofenmico Tolfenmico (Flocur)Los fenamatos son inhibidores reversibles ycompetitivos de la cicloxigenasa. In vitropueden inhibir prostaglandinas formadas. Son ms antiinflamatorios que analgsicos y antipirticos.

DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO

Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil,Profenid, Orudis) Naproxeno (Alidase, Pirval) til en dismenorreay odontalgias) Indoprofeno (Flosint) Procetofeno (Procetofeno) Fenbufen (Yicam, Apam) Piroprofeno (Seflenil) Suprofeno (Suprol, Procofen) Flurbiprofeno (Sinartrol) Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oraly parenteral. Fenoprofeno (Fenprorex) cido tiaprofnico

DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO

Los derivados del cido propinico poseenefectos analgsicos similares a la aspirina,aunque sus efectos antiinflamatorios y antipirticos son inferiores.

OXICAMES

Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1)(Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa,Axis, Piroalgin, Piroxicam) Tenoxicam (Tilatil) Sudoxicam Isoxicam (Xicane) Meloxicam (Mobic) (Inhibicin selectivaCOX2)

OXICAMES

El efecto antiinflamatorio es semejante al delas pirazolonas, efecto analgsico menor que la aspirina, la nica ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria.

Dentro de este grupo el meloxicam es uninhibidor selectivo de COX2 y tendra menoresefectos adversos gastrointestinales y renales.

DERIVADOS DEL CIDO NICOTNICO Clonixinato de lisina (Dorixina, Dolnot) Isonixina

DERIVADOS DE LA NAFTILALCANONAS Nabumetona (Flambate)(inhibe ms COX2 que COX1)Es una prodroga de origen bsico que setransforma en un metabolito activo con acciones analgsicas, antipirticas antiinflam- atorias no esteroideas.

DERIVADOS DE CIDOS HETEROCCLICOS Oxaprozin

DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA Nimesulida (Aulin, Metaflex, Flogovital)(inhibicin >COX2 que COX1) , Menores efecto adversos GIDERIVADOS DE LAS BENZOXAZOCINAS NefopamEs un analgsico miscelneo, no opiceo de accin central, se sabe poco de su mecanismo de accin. efectos colaterales como naseas, vmitos, dolor epigstrico, sequedad bucal, retencin urinaria, mareos, confusin, taquicardia.

AINEs DE USO TPICO-Bufexamac (Parfenac)-Etofenamato (Bayrogel, Flogol-gel, Contourgel)-Niflmico (Flogovital, crema)-Piroxicam (Pironal, crema)-Ketoprofen (Lertus, pomada)-Indometacina (IM75)-Flurbiprofen (gel tpico para mucosa oral yenfermedad periodontal (donde se produceaumento de PgsE2, productoras de inflamaciny reabsorcin sea)-Aceclofenac-Diclofenac (Dioxaflex - gel; Oxa - gel, Deltafenac- gel , Damixa - gel)-Diclofenac (Dicloflanac, colirio y pomada oftlmica)

AINEs DE USO TPICO-Ketorolac trometamida (Ketopharm, Poenkerat) (gotas oftlmicas, analgsico tpico, postoperatorio o traumatismo)

-cido saliclico (Desconphar) descongestivooftlmico

Vida media corta Vida media largaAspirina diflunisalDiclofenac naproxenoEtodolac nabumetonaFlufenmico fenilbutazonaIbuprofen sulindacindometacina tenoxicamketoprofen piroxicamtolmetina oxaprozin

Esta es su tarea en Grupo presentarlo en su cuadernoFARMACODINAMIA y Farmacocintica ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES /MECANISMO DE ACCIN2)EFECTOS FARMACOLGICOS3) Efectos Adversos4) Intoxicacin Aguda y Crnica5) Aspirina y Sndrome de REYE6) Contraindicaciones7) Usos Teraputicos

BIBLIOGRAFIAVALSECIA-MALGOR

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