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ANALGÉSICOSANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES) OANALGÉSICOS NONARCÓTICOS
UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO
DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
UCLAUCLAUCLAUCLA
3 de Febr er o de 1964
Prof. Maribel BravoOctubre 2019
OBJETIVOS DE LA CLASE
Esquematizar la síntesis y los efectos fisiológicos de las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Clasificar los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales (AINES) de acuerdo a su origen químico.
Clasificar los AINES por su selectividad COX-1 o COX-2 y por su vida media.
Describir el mecanismo de acción de los AINES Explicar los efectos adversos, toxicidad de los AINES y sus usos clínicos.
ANALGESIA
Estado de inhibición o supresión del dolor sin pérdida de la capacidad sensorial, en el que la conciencia se
encuentra inalterada.(Sumano& Ocampo, 2006).
M1
Diapositiva 3
M1 Ejemplo de lesión y dolorMaribel-PC; 09/11/2017
NOCICEPCIÓN
La nocicepción es la transducción de señales en el
sistema nervioso central provocadas por la
activación de neuronas aferentes sensoriales
pequeñas de umbral alto, mediada por receptores
denominados nociceptores, los cuales
proporcionan información sobre el daño tisular al
propagar el impulso doloroso hasta la médula
espinal y finalmente a la corteza cerebral.
NOCICEPCIÓN:
Diagrama de flujo de la nocicepción desencadenada por la lesión hística(Goodman y Gilman, 2011)
PG: ProstaglandinasBK: BradicininasK: Cininas
Sensibilización de terminales aferentes de umbral elevado Aδ/C que reducen la intensidad del estímulo necesario para
activar la sensibilización periférica.
Activación de cascadas facilitadoras espinales Que aumentan impulsoshacia el encéfalo *
Nociceptores
*TRANSMISIÓN DEL DOLOR EN LA MÉDULA ESPINAL.
En respuesta a estímulos dolorosos, las células ganglionares de las raíces dorsales de la médula espinal liberan sustancia P y glutamato (neurotransmisores asociados a dolor) sobre las interneuronas del asta dorsal.
Las interneuronas de la sustancia gelatinosa liberan encefalina (ENK- opioide endógeno) que bloquea la transmisión excitatoria de las células ganglionares
En las células del ganglio de las raíces dorsales, la encefalina reduce la duración de los potenciales de acción del calcio(modula la percepción del dolor).
PROSTAGLANDINAS
Definición: ácidos carboxílicos insaturados , presente en casi todos los tejidos
Sintetizados en las células a partir de ácidos grasos esenciales, incluyendo el acido araquidónico (AA)
Las PG derivadas del AA se nombran con la serie 2, ejemplo: PGE2 , PGD2 , PGI2 y PGF2α
Forman parte de los llamados Eicosanoides
Ácido araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2 (PLA2)
LipoxigenasaCicloxigenasa
(COX-1, COX-2, COX-3)
Prostaglandinas(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos(TXA2)
Leucotrienos(LTB,LTC,LTD)
INFLAMACIÓN FIEBRE Y DOLOR
COAGULACIÓN ALERGIA E INFLAMACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES
Inhiben la síntesis de prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) mediante el bloqueo de las enzimas cicloxigenasas
(COX-1, COX-2)
Ácido Araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2)
LipoxigenasaCicloxigenasa
(COX-1, COX-2, COX-3)
Prostaglandinas(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos(TXA2)
Leucotrienos(LTB,LTC,LTD)
AINES
Disminuye inflamación, fiebre y dolor
Disminuye la agregación plaquetaria
COX-1: Constitutiva
COX-2: Inducible por inflamación
COX-3: SNC
Moléculas pequeñas
Moléculas grandes: selectivas COX-2
CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOSANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
Salicilatos: Ácidos acetilsalicílico y otros salicilatos Derivados del paraaminofenol: paracetamol o acetaminofeno
Derivados del ácido acético: Indometacina, ketorolac, etodolac, diclofenac.
Derivados el ácido propiónico: Ibuprofeno, carprofeno, ketoprofeno
Derivados del ácido aminonicotínico: flunixinmeglumina
Ácidos enólicos (Oxicam): Piroxicam, Meloxicam. Derivados de pirazolona: Dipirona o metamizol, fenilbutazona
Diaril heterocíclicos selectivos para COX-2: celecoxib, rofecoxib.
AINES según su grupo químico, selectividad COX-1 y COX-2 y vida media
(Goodman y Gilman, 2011)
EFECTOS ADVERSOS DE LOSAINES
Por su acción sobre la COX-1 constitutiva pueden producir:
Úlcera gástricaReducción de la funcionalidad renal
Trastornos hepáticos
Por su metabolismo hepático (glucuronización), el acetaminofen es
tóxico en gatos.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS DESTACADAS DE LOS AINES
Los AINES (Inhibidores COX-1 y COX-2): sonantinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
Los Inhibidores selectivos COX-2 reducen losefectos adversos gastrointestinales.
Ácido alcetilsalicílico: inhibe de manerairreversible la COX-1 por consiguiente su acción esmás prolongada (se usa como antiagreganteplaquetario en tratamiento de trombos)
…ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS DESTACADAS DE LOS AINES
Paracetamol (acetaminofen): contraindicado en gatos porque se conjuga en el hígado por glucuronización. Produce anemia hemolítica por cuerpos de Heinz en eritrocitos (precipitación de hemoglobina).
Las intoxicaciones con acetaminofen pueden revertirse con acetilcisteína.
El acetaminofén es analgésico y antipirético, pero no antiinflamatorio. Inhibe COX-3 en SNC.
…ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS DESTACADAS DE LOS AINES
Los AINES son antiagregantes plaquetarios, inhiben la coagulación sanguínea por la disminución de la síntesis de tromboxanos(TXA2), excepto el acetaminofen.
La Flunixin meglumina inhibe la producción de PG y leucotrienos por eso disminuye el daño causado por toxinas bacterianas y puede usarse para choque séptico.
USOS PRINCIPALES Y DOSIS DE AINES EN MEDICINA VETERINARIA
Grupo Químico Usos Dosis
Ácidos acetilsalicílico y otros salicilatos
Para disminuir agregación plaquetaria, Antitrombocítico(preventivo de trombos, dirofilariasis)
Perro:0,5 mg/kg cada 12 horas.Gatos: 10mg/kg cada 48 horas
Derivados del paraaminofenol: paracetamol o acetaminofeno
No se recomienda en veterinaria.
Es buen analgésico, y antipirético en humanos.
Derivados del ácido acético: ketorolac, etodolac.
Dolor e inflamación asociado a osteoartritis
Perro: 10-15 mg/ Kg x 3 días
Grupo Químico Usos Dosis
Derivados el ácido propiónico: Ibuprofeno, carprofeno*, ketoprofeno
Ibuprofeno: Tóxico en perros y gatos.Ketoprofeno: Dolor musculoesquelético,fiebre, dolor posquirúrgico
*El tratamiento puede ser prolongado con carprofeno
Ketoprofeno: cada 24h por 3 díasPerro: 2mg/kg/Gato: 1mg/kg/díaEquinos: 2,2 mg/kgBovinos: 3mg/kg
Carprofeno: Perro y gato: 2,2 mg/kg/ cada 12 horas o 24 horas
Derivados del ácido aminonicotínico: flunixin meglumina
Flunixin meglumina: Analgésico antiinflamatorio y antipirético. Se usa en choque séptico, dilatación gástrica y obstrucción gastrointestinal. Espasmolítico. Analgesia posquirúrgica.
Perro: 0,5 – 1 mg/kg IM,IV cada 24 horas por 3 días máximo.Gatos: 0,25 mg/Kg cada 24 h x 2 a 3 días.Bovinos: 1,1 a 2,2 mg/kg cada 24 horas / 3 días.Caballos: Cólico 1,1 a 2,2 mg/kg cada 24 horas / 3 días.
Grupo Químico Usos Dosis
Ácidos enólicos(Oxicam): Piroxicam, Meloxicam.
Artritis, miositis, dolor posquirúrgico,osteoartritis
Perros. 0,3 mg /kg cada 24 a 48 horas por 3 dosis.
Gatos: 0,3 mg/kg cada 72 horas por 2 a 3 dosis.
Equinos: 0,3 mg/kg IV cada 24 horas por 3 días.
Derivados de pirazolona: Dipirona o metamizol, fenilbutazona
Antiespasmódico,antipirético, analgésico.
Caballo: 5-22 mg/ kg cada 8 o 12 horas de acuerdo a intensidad de síntomas por 1 a 2 días
Perro: 25 mg / kg cada 12 o 24 horas por 1 a 2 días.
Gato 10-25mg/kg cada 24 horas por 1 a 2 díasBovinos: 50 mg/kg cada 12 a 24 horas por 1 a 2 días.
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