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Fisiologia del dolor y aines

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DOLOR“Experiencia emocional y sensorial

desagradable asociada o no con lesión hística presente o potencial o descrita con las manifestaciones propias de tal agresión”

IASP ( International Association for the Study of Pain)

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DOLOREsta definición:• Acepta un componente emocional y

subjetivo del síntoma.• El dolor no es sólo un acontecimiento

FISIOLOGICO. Es:– EMOCIONAL– COGNITIVO– SOCIAL

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CLASIFICACIONES DEL DOLOR :

CUALIDAD: localizado, irradiado, difuso, fantasma... FISIOLOGIA: somático, visceral, psicosomático... Clasificación TRADICIONAL.

Agudo Crónico:

Benigno Maligno

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Clasificación del dolor

• Dolor fisiológico: Es el producido por una estimulación breve de los nociceptores.

• Dolor inflamatorio: El estímulo es más prolongado en el tiempo, usualmente a consecuencia de una lesión tisular que ha llegado a un estadio de inflamación.

• Dolor neuropático: El estímulo nociceptivo ha provocado una lesión nerviosa.

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Características del dolor

• Localización.• Frecuencia.• Intensidad.• Irradiación.• Síntomas acompañantes.• Signos acompañantes.• Factores agravantes.• Factores atenuantes.• Medicamentos.

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Fisiología del dolor

Tiene cuatro componentes que son:• La nocicepción: Es la única etapa común en todas

las personas pues es una etapa bioquímica. • La percepción. • El sufrimiento. • El comportamiento del dolor.

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Definiciones

• Nocicepción : percepción del dolor y su respuesta corporal

• Nociceptores :Receptores especializados detectan y filtran la intensidad y el tipo de estímulo

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Nocicepción y nociceptores

• Los nociceptores son receptores celulares, estructuras u órganos sensoriales que captan el dolor.

• El nociceptor suele ser la fibra aferente sensorial primaria o terminación nerviosa libre, relacionada con la nocicepción.

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Bioquímica de la nocicepción

• Cuando se produce una lesión o traumatismo directo sobre un tejido por estímulos mecánicos, térmicos o químicos se produce un daño celular, desencadenándose una serie de sucesos que producen la activación de terminales nociceptivos aferentes con liberación de potasio, síntesis de bradiquinina del plasma, y síntesis de prostaglandinas en la región del tejido dañado, que a la vez aumentan la sensibilidad del Terminal a la bradiquinina y otras sustancias productoras del dolor.

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VALORACIÓN DEL DOLOR METODOS SUBJETIVOS

• ESCALAS: Miden intensidad.– EDS: Escala

descriptiva simple– EVV: Escala de

valoración verbal– EVN: Escala de

valoración numérica– EVA: Escala Visual

Analógica (*)

• CUESTIONARIOS: Miden intensidad, incapacidad, alteraciones de la afectividad.– McGill: para dolor

crónico– Lattiner: mide

intensidad, incapacidad, frecuencia, etc. Es fácil y rápido.

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Escala Visual Analógica / Escala de Valoración Numérica: E.V.A (para adultos) / E.V.N.

• El 0 significa ausencia de dolor y el 10 el máximo dolor imaginable.

• Después de explicar esto al enfermo, se le invita a que ponga una señal en la zona de la Escala que, a su juicio, se corresponde con la intensidad de su dolor.

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Escala visual analógica: E.V.A (para pacientes pediátricos)

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VALORACIÓN DEL DOLOR METODOS OBJETIVOS

• VALORAN POR PARTE DE UN OBSERVADOR EL COMPORTAMIENTOS DEL PACIENTE

• DETERMINACION DE CAMBIOS FISIOLOGICOS

• DETERMINACIONES BIOQUIMICAS

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PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (I):

• Cuando el enfermo dice que le duele, es que le duele.– “El dolor propio siempre es insufrible, el ajeno siempre exagerado”.

• La potencia de un analgésico viene determinada por la intensidad del dolor; nunca por la supervivencia prevista. Los tratamientos son individuales.– “¿Cómo le vamos a dar morfina si todavía le queda un año de vida?”– “Cada persona es un mundo distinto y un tratamiento distinto”

• Mejor usar la vía oral y el medicamento más sencillo.– “Tomarse una pastilla duele menos que recibir una inyección”

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PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (II):

• El tratamiento sintomatológico (fármacos) debe acompañarse de medidas de soporte.– Es importante atender a momentos emocionalmente especiales: la

noche, el alta, el ingreso, la soledad, los fines de semana...

• Valorar alivio obtenido y efectos colaterales.– “El dolor del cáncer no se rige por la ley del todo o nada”

• Se necesitan fármacos adyuvantes

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PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (III):

• Los psicotropos NUNCA por rutina– No se trata de “psiquiatrizar” al paciente.

• No todos los dolores se alivian con analgésicos

• Analgésicos siempre a horas fijas:– “El dolor crónico necesita terapia preventiva, así se evita la aparición del

dolor, se evita que el paciente lo pida, aumentando así la confianza en el equipo y en el tratamiento”

• NUNCA USAR PLACEBOS y evitar fármacos compuestos

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Métodos para tratar el dolor

• Opiáceos– Sistémicos– subaracnoideos– Epidurales

• Analgésicos no opiáceos– AINES– Anestésicos locales

• Métodos psicológicos

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Clasificación de los analgésicos

* Antiinflamatorios no esteroideos.* Opiáceos menores.* Opiáceos mayores.* Fármacos adyuvantes.

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ANALGESICOS NARCOTICOS

OPIO Y DERIVADOS

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Papaver somniferumPapaver somniferum

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OPIO(extracto tebaico)

Latex que se extrae de la adormidera-Papaver somniferum-

Tiene mas de 100 especies con algunas variedades• Fue conocida por los Sumerios como planta de la

felicidad• Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de

las Faraonas y para acallar el llanto de los niños• En oriente y China fue utilizada para la disentería• El primer preparado conocido fue el Laudano de

Paracelso

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OpioidesSon derivados del opio que se extrae de la amapola(naturales)También hay semisinteticos y sintéticos Los semisinteticos son derivados de la morfina o la tebaina

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OPIÁCEO Y OPIOIDE• OPIÁCEO: Sustancia

derivada del opio, tenga o no tenga actividad similar a la morfina.

• P.ej: Papaverina; es un opiáceo (derivado del opio) pero sin actividad morfínica.

• OPIOIDE: Sustancia que derivada o no del opio, actúan sobre los receptores opioides.

• P.ej: Metadona; es opioide porque actúa sobre los receptores produciendo analgesia, pero no es opiáceo, no deriva del opio.

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Opiaceos• Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del

Papaver somniferun

OpioidesOpioides Compuestos que son antagonizados estereoespecificamente Compuestos que son antagonizados estereoespecificamente

por la naloxona.por la naloxona.

Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos opioidesopioides

En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, dinorfinas, endorfinasdinorfinas, endorfinas

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Principio activo

• En el latex seco se han encontrado mas de 21 alcaloides

• morfina, narcotina, codeína, narceína, papaverina, thebaina, codamina,

• La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas indica adulteración

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Series de alcaloides

1. Serie fenantrénica:• Morfina• Codeína• Tebaína

2. Serie bezilisoquinolínica:• Papaverina• noscapina

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MorfinaDerivado fenantrenico del opio

se encuentra en un 10%

Heroína Heroína Fue obtenida inicialmente por Alder Fue obtenida inicialmente por Alder

Wright quien hirvió morfina con ácido Wright quien hirvió morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfina acético para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina)(diamorfina)

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Absorción• Oral• Intravenosa• Intramuscular

DistribuciónDistribución Se distribuye en todos los tejidos del cuerpoSe distribuye en todos los tejidos del cuerpo La morfina se distribuye principalmente en los pulmones, La morfina se distribuye principalmente en los pulmones,

hígado, bilis hígado, bilis Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen

en leche maternaen leche materna

No se absorbe por la pielNo se absorbe por la piel

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BiotransformaciónHeroína (vida media = 3-7 min.)

6-monoacetilmorfina Morfina

Conjugados:•Morfina-6-glucuronidos•Morfina-3-glucuronidos•etc.

(vida media = 40 min.)

Tienen Recirculación Enterohepática

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Excreción

• Se excreta por leche materna

• Se excreta por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactiva)

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Mecanismo de acción• Disminuye las catecolaminas cerebrales

• Aumentan la acetilcolina cerebral

• Cambios bioquímicos que originan tolerancia

• Estimulación de receptores

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Receptores opioidesSon moléculas que se encuentran en distintas partes del sistema nervioso central,medula espinal y tejidos nerviosos periféricos.Según el tipo de receptor el efecto que producenLos mas importantes para nosotros se llaman Mu, ya que median la analgesia

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Mu morfina analgesia,bradicardia

fenilpiperidinas sedacion,depresion

respiratoria,euforia

dependencia fisica

Delta Encefalina analgesia,depresion

respiratoria

Kappa Butorfanol analgesia,sedacion

Sigma Pentazocina disforia,alucinaciones

Taquicardia

Epsilon B-endorfinas Resp al estrés, Acupunt

Receptor Agonista Acciones mayores

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Resumen de efectos de los opiodes• SNC

• Analgesia dosis dependiente

• Respiratorio• Depresion respiratoria dosi dependiente• Reducen respuesta ventilatoria al CO2 ya la hipoxia

• Rigidez muscular• Cardiovascular

• No hay depresion miocardica directa• Reduccion de la resistencia vascular periferica• Aumento de la capacidad venosa• Bradicardia(excepto meperidina)

• Contractura de los esfinteres• Nauseas y vómito

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ANALGÉSICOS OPIOIDESNombre genérico

Presentación

Dosis Nombres Comerciales

Oxicodona

Tabletas de 2.42 mg + ASA 325 mg

1 tableta c/6-8 horas

Percudan

CI. de Tramadol

Caps. 50 mgAmp. 50-100 mgGotas: 100 mg/ml

1 caps. c/6 horas1 amp. c/8 horas20 gotas c/6 horas

Tramal

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Dosis endovenosas Farmaco Dosis inicial

equianalgesica(mg/kg)

Intervalo

Morfina 0,1 Cada 2-3 h

Fentanilo 0,001 Cada 1 –2 h

Meperidina 1,0 Cada 3 –4 h

Metadona 0,1 –0,2 Acción prolongada 12 – 24 horas

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Clínica de la intoxicación• Intoxicación aguda

1. Primer periodo:

• Pesadez de la cabeza

• Sensación de calor

• Prurito generalizado

• Vértigos

• Pulso tenso

• hiperexcitabilidad

2. Segundo periodo:

• Somnolencia o sueño pacifico

• Sensibilidad superficial debilitada

• Responde a preguntas

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Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación• Intoxicación aguda

3. Tercer periodo:

• Sopor

• Bradipnea

• Hipotermia

• Coma profundo

• Respiración Cheyne-Stoke

• Sudores fríos

• Muerte

Triada característica:

1. Coma x Depresión del SNC

2. Miosis

3. Cianosis intensa x Depresión Respiratoria

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TratamientoNaloxona:

• 1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroína• Adultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen resultado,

se repite a intervalos de 2-3 min.• Dosis máxima 10 mg• No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no

haber administrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en niños• En caso de estar involucrada una BZD administrar flumazenil

(tomar en cuenta que no se este administrando como tratamiento de elección)

• Mantenimiento de la permeabilidad de vías aéreas

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Analgésicos no opiodes

• Salicilatos• paraaminofenoles • AINES

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Salicilatos

• Inhiben irreversiblemente la ciclooxigensa, interfiriendo con la síntesis de prostaglandinas

• La aspirina es el compuesto prototipo.• Tienen efecto analgésico, antipirético y

antiinflamatorio, antiagregante plaquetario.• El efecto adverso mas significativo es la gastritis

erosiva y hemorragia digestiva.• Inhiben la función plaquetaria por 7 días• Pueden haber reacciones de hipersensibilidad

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Derivados del paraaminofenol

• Tienen propiedades analgésicas y antipiréticas, pero carecen prácticamente de actividad antiinflamatoria.es inhibidor sobre el SNC pero no sobre la cicloxigenasa periférica.

• En dosis excesivas puede producir hepatotoxicidad, incluyendo necrosis hepática fulminante.

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PIRAZOLONASPIRAZOLONASEste grupo de analgésicos está constituido por unas sustancias usadas exclusivamente como analgésicos (dipirona) y otras utilizadas como antiinflamatorios entre los cuales sobresalen la fenilbutazona, oxifenbutazona y pirazanona.

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FENAMATOSSe incluyen en este grupo, el ácido mefenámico, tolfénico y meclofenámico. Efecto analgésico antipirético y antiinflamatorio, pero sólo se usan para el control del dolor debido a los efectos adversos.

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OXICAMSOXICAMSEs un grupo de analgésicos antiinflamatorios disponibles para uso clínico desde hace varios años. Los más usados de este grupo son el piroxicam, meloxicam y tenoxicam PROPIÓNICOSPROPIÓNICOSEn este grupo se destacan el ibuprofeno, En este grupo se destacan el ibuprofeno, flurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, que han sido los más frecuentemente que han sido los más frecuentemente evaluados en dolor dental.evaluados en dolor dental.

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FENILACETICOSFENILACETICOSEl diclofenac es el representante más importante de este grupo; el fármaco posee propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

PIRROLPIRROLICOSPIRROLPIRROLICOSEl único representante de este grupo es el keterolaco trometamina un AINE relativamente nuevo y potente analgésico eficaz especialmente útil en dolor postoperatorio

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ROFECOXIBROFECOXIBQuímicamente es una furanona diaril--sustituida con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias efectos relacionados con la inhibición selectiva de la enzima conocida como ciclooxigenasa-2

CELECOXIBCELECOXIBEs un pirazol diaril-sustituido con efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio y cuyo mecanismo se relaciona con la inhibición selectiva.

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Teniendo en cuenta los criterios de selección y la variedad de analgésicos disponibles, quien prescribe debe elegir comparando las características de cada uno de ellos en el siguiente orden:Eficacia valorada en función del tiempo de aparición del alivio del dolor y duración del efecto analgésico.Características del efecto analgésicoInocuidadCosto

SELECCIÓNSELECCIÓN DE LA DE LA FARMACOTERAPIAFARMACOTERAPIA

ANALGÉSICAANALGÉSICA

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Nombre genérico

Presentación

Dosis Nombres

comerciales

Acentaminofén

Tabletas 500-1.000 mgJarabe 150 mg/5ml

500-1.000 mg c/16 horasNiños: 10 mg/kg c/6 horas

AdoremDolexWinado

Ácido Acetil Salicilico

Tabletas 100-500 mg

500-1.000 mg d16 horasNiños: 15-20 mg/kg c/6 horas

AsawinAspirinaRhonal

Acetil Salicilato de Lisina

Ampollas 500-1.000mg

1-3 ampollas/día

Inyesprin

Celecoxib Cápsulas 100-200 mg

100-200 mg/día

Celebrex

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NombreGenérico

Presentación Dosis NombresComerciales

Diclofenac Grageas 50mgTabletas disk 50mgAmpollas 75 mg

1 gragea c/8 horas

Araren CataflanVoltaren

Flurbiprofeno

Tabletas 100mg

1 tableta c/12 horas

Ansaid

Ibuprofeno Grageas 200-400 mg

400-500 mg c/6 horas

AdvilDiantalMortrinServiprofen

Ketoprofeno

Tabletas, cápsulasGragea 100 mg

100 mg c/ 12 horas

AprofenKedurilprofenid

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NombreGenérico

Presentación Dosis Nombres Comerciales

Naproxeno

Cápsulas 250 mgTabletas100-275-500mgSuspensión 125 mg/5 ml

275 mg c/ 6-8 horas

ApromaxNaprosyn

Refecoxib

Tabletas 12.5-2.5 mg

50 mg/día RofexibVioxx

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MODALIDAD ANTIÁLGICANO FARMACOLOGICA:

• Técnicas NO invasivas: fisioterapia, termoterapia...

• Técnicas invasivas:– Bloqueos nerviosos:

analgésicos, anestésicos.– Catéteres espinales:

Epidural, intratecal, PCA.

FARMACOLOGICA:Escalera Analgésica de la

OMS. (1987).

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MODALIDAD ANTIALGICA:FARMACOLOGICA:

Escalera Analgésica de la OMS. 1987.

La OMS en 1987, diseñó una “escalera analgésica” que consta de tres peldaños que se corresponden a tres categorías de analgésicos

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ESCALERA ANALGÉSICA:Características• En todos los “peldaños”, además del analgésico

correspondiente siempre se pueden añadir medicamentos adyuvantes o co-analgésicos cuando sean necesarios.

• En los dos últimos escalones, se pueden añadir los analgésicos del primer escalón; actúan por mecanismos distintos y tienen efecto aditivo.

• No se pueden mezclar dos opioides juntos; de los dos últimos escalones.

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Escalera Analgésica modificada: Propuesta de Gómez Sancho.

Page 70: Fisiologia del dolor y aines

Se llega al cuarto escalón cuando:• Se necesitan dosis excesivamente elevadas de

morfina oral.• El dolor es muy intenso y manifiesta una rápida

tolerancia a opioides.• El dolor se manifiesta inicialmente resistente a

opioides orales.

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CAUSAS DEL FRACASO EN EL CONTROL DEL DOLOR (I)

• POR PARTE DEL PACIENTE Y FAMILIARES:– El enfermo a veces cree que el dolor es bueno– El paciente cree que el dolor del cáncer es inevitable e

intratable– El paciente cree que sólo debe tomar analgésicos si es

“absolutamente necesario”– No suministrar apoyo emocional a pacientes y

familiares.– El paciente cree que no harán efecto cuando se

encuentre realmente mal...........................

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CAUSAS DEL FRACASO EN EL CONTROL DEL DOLOR (II)

• POR PARTE DE MEDICOS Y ENFERMERAS:• El médico subestima el dolor del enfermo• El médico no descubre la intensidad del dolor porque el paciente se

hace el valiente• El médico prescribe un analgésico suave• Prescripción: SI PRECISA• El médico cree que la morfina sólo hay que utilizarla cuando el

enfermo es “realmente terminal”.• NO usar coanalgésicos• NO utilizar mediadas NO farmacológicas.............................

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GRACIAS