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Antibioticos Ramon Florez Acuña COMUC 2014

Antibioticos -Mecanismos basicos

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AntibioticosRamon Florez Acuña

COMUC

2014

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Bacterias

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β-Lactamicos Penicilinas Cefalosporinas Carbapenems Monobactams

GlicopeptidosDaptomicinaColistina

Ataque a la Envoltura Celular

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Unión a proteínas específicas (proteínas de unión a penicilina, PBP) en las membranas citoplásmicas de las bacterias e inhiben la

transpeptidación (paso final en la síntesis de la pared celular).

Antibióticos β-Lactamicos

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a) La formación de penicilinasas (p. ej., por estafilococos y bacilos gramnegativos) es un mecanismo importante de resistencia bacteriana.

b) Los cambios en la estructura de las PBP previenen la unión (p. ej., el que se observa en Staphylococcus aureus resistente a meticilina[MRSA] y Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina [PRSP]).

c) El cambio en la estructura de la porina impide el acceso a la membrana citoplásmica (p. ej., el que se observa en las cepas de pseudomonas resistentes a ticarcilina).

d) Bomba de eflujo.

Mecanismos de Resistencia

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Las actividades antibacterianas de ciertas penicilinas son aumentadas por su administración conjunta con químicos como el ácido clavulánico y el sulbactam.

Estos compuestos actúan como inhibidores suicidas de las penicilinasas bacterianas.

La amoxicilina, un fármaco susceptible de penicilinasa, tiene actividad contra las cepas de estafilococo que producen penicilinasas cuando se utilizan en combinación con ácido clavulánico.

Asimismo, la actividad de la ticarcilina contra ciertos bacilos gramnegativos aumenta si se administra en conjunto con sulbactam, un inhibidor de la penicilinasa.

INHIBIDORES DE LA PENICILINASA

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Cefalosporinas

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MRSA

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Transcripción

Síntesis de mRNA del genoma DNA

Translación

Generación de proteínas de los moldes de mRNA

Bloqueo Producción Proteica

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Inhiben la RNA polimerasa bacteriana (transcripción)

Rifamicinas

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Unión subunidad 30S ribosoma bacteriano

Aminoglucocidos

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Unión subunidad 50S ribosoma bacteriano

Macrolidos y Ketolidos

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Unión subunidad 30S ribosoma bacteriano

Tetraciclinas y Glicilciclinas

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Previene reconocimiento bombas de eflujo e 30s no afectado

MRSAPRSPVRE (Enterococoresistente vanco)

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Determine la probabilidad de una infección bacteriana

Peso Beneficio / Daño ATB

Establecer estrategias de prescripción juiciosa

Principios de Uso Juicioso ATB