PRODUSE VEGETALE CU ALCALOIZI TROPANICI

Structura - esteri ai alcoolilor tropanici cu acizii alifatici sau arimaticiTropan hiosciamina Scopolamina Cocaina

Belladonnae folium et radix - matraguna- Atropa belladonna -fam. Solanaceae (FR X)

Belladonnae folium et radixPlanta perena, erbaceeRadacina pivotanta ( I an), apoi un rizom gros, cilindric, brun-deschis, miros neplacut, gust amarFrunzele ovate sau alungit ovate sau alungit ovate, cu marginea intreaga, glabre sau cu peri rari, scurt petiolate sau fara petiolFlori solitare cafeniu-violeteFructul este o baca de marimea unei cirese de culoare neagra sau violet-inchis

Belladonnae folium et radixComp chim- frunze: - alcaloidul principal (-)-hiosciamina, care se tranform ntr-o anumit msur n timpul uscrii n atropin, precum i n apoatropin, scopolamin i tropin.- (0,13 0,75 %) alcaloizi tropanici ( atropina)- flavonozide- derivati fenilpropanici- aminoacizi liberi- baze volatile- cumarine- vitamine - radacinile:- alcaloidul principal (-)-hiosciamina, care se tranform ntr-o anumit msur n timpul dezhidratrii n atropin, precum i n apoatropin, 3alfa-fenilacetoxitropan, tropin, cuschigrin, scopolamin i pseudotropin - (0,37 1 %) alcaloizi tropanici (atropina)- cumarine- enzime- baze volatile

Efect:efect anticolinergic-parasimpaticolitic, spasmolitic, pozitiv, dromotropic i cronotropic.parasimpaticolitic sau anticolinergic prin intermediul unui antagonism competitiv al transmitorului neuromuscular acetilcolina. Acest antagonism privete n special efectul de tip muscarinic al acetilcolinei i mai puin efectele asemntoare nicotinei asupra ganglionilor i platoului final neuromuscular. preparatele cu Atropa belladonna dau efecte periferale avnd drept int sistemul nervos vegetativ i sistemul muscular neted, precum i sistemul nervos central. datorit proprietilor parasimpaticolitice, relaxeaza muchi netezi ai tractului gastrointestinal i spasmele canalelor biliare. preparatele cu Atropa belladonna au un efect dromotropic pozitiv precum i un efect cronotropic pozitiv asupra inimii.

Belladonnae folium et radixIntrebuinatriMaterie prima pt extractia atropineicolici gastro-intestinale, biliare, renaleexamenul fundului de ochiastm bronsicboala ParkinsonCI: - glaucom - adenom de prostataActiuneParasimpatoliticaAnticolinergica indirecta (antispastica, midriatica, dromotropa si cronotropa pozitiv)

INTERACIUNI CU ALTE MEDICAMENT

RISC MODERATFenotiazine: Folosirea concomitent poate duce la efecte anticolinergice cumulative. A nu se administra concomitent:barbiturice, hidrai clorici sau benzodiazepane.

INTERACIUNI CU ALTE MEDICAMENTRISC MINOR

Amantadina, Cloramfeniramina, Clozapina, Ciclopentolat, Ciproheptadina, Diciclomina, Difenhidramina, Haloperidol, Hiosciamina, Oxybutinin, Pimozida, Scopolamina, Antidepresive triciclice, Trimeprazina, Triprolidina: Folosirea concomitent poate duce la activitate sporit anticolinergic : - uscarea sever a gurii, - constipaie, - urinare redus, - somnolen excesiv, - vedere nceoat.

n cazuri deosebite poate avea loc ocluzia intestinal paralitic, starea de confuzie, psihoze, agitaie, halucinaii, delir i paranoia, precum i tahicardie, aritmie i hipertensiune.Betanecol: Folosirea concomitent poate reduce eficacitatea betanecolului.Procainamida: Folosirea concomitent poate duce la efect antivagal pe canalul nodal A-V.

Belladonae folium et radix Supradozaj: - Excitatie SNC (neliniste, halucinatii, delir, atac maniac, somn, uscarea gurii, midriaz i aritmii tahicardiace ) - Doza fatala depinde de cant de atropina - Asfixia -100 mg atropina care corespunde la 5 pn la 50 g de mtrgunIntoxicatia: cel mai frecvent se produce cu fructele, de catre copiii care le cofunda cu ciresele- 10-15 bace moarte la adult; Dg. Fluorescenta urineiTratament: - spalaturi gastrice - aplicarea de materiale umede pentru a reduce temperatura corpului - oxigen pentru redresarea respiratiei - parenteral antidot fisostigmina; diazepam pentru spasm, i clorpromazin pentru excitabilitate sporit. Conservare: - Separanda

DOZA

FRUNZELE DE MTRGUNMod de administrare:medicamentul mrunit se folosete n decocturi i extracte uscate, medicamentul sub form de pudr se folosete intern pentru preparate galenice. Datorit toxicitii, medicamentul trebuie mnuit cu grij.Doza zilnic: belladonnae pulvis normatus coninut total alcaloizi 0.28% la 0.32% Farmacopoee german 10,doza unic medie este 0.05 la 0.10 g.Doza unic maxim este 0.20 g, echivalentul a 0.60 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin. Doza zilnic maxim este 0.60 g, echivalentul a 1.8 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin.

RDCIN DE MTRGUNMod de administrare: ca medicament mrunit pentru infuzii i extracte uscate i ca i medicament pudr pentru alte preparate galenice pentru uz intern.Doza zilnic: Doza zilnic medie este 0.3 g, echivalentul a 1.5 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin. Dozele unice variaz de la 0.05 g pn la maxim 0.1 g. Pentru extractul de mtrgun, totalul de alcaloizi variaz de la 1.3% la 1,45% (Farmacopoee german 10).Dozele unice de extract variaz de la 0.01 g la 0.05 g. Doza zilnic maxim este 0.15 g, echivalentul a 2.2 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin.

Stramonii folium- ciumafaie,laur- Datura stramonium, fam. Solanaceae

Stramonii foliumPlanta erbacee, cu frunze alterne, urat mirositoare:cele inferioare ovate sau ovat alungite ascutite la varf, cu margine sinuate, inegal dintataFrunze de pe ramuri sunt asezate cate 2-3 la un locFiecare ramura se termina cu cate o floare alba, urat mirositoare

Stramonii foliumCompozitie chimica frunze0.10 0.50% Alcaloizi tropanici (75% hiosciamina, 25% scopolamina, norscopolamina,)Hiosciamina:scopolamina 1:3 (fr tinere) si 2:1 (fr batrane)Baze volatileCumarineAminoacizi EnzimeFlavoneLactone terpenoidice

Compozitie chimica seminteAlcaloizi tropanici (0.4-0.6%): alcaloid principal (-) hiosciamin, n condiii de uscare se transform ntr-o oarecare msur n atropin i scopolamin (raport 4:1)Alcaloizi indolici( de tip beta-carbolin): inclusiv, printre altele, fluorodaturina (foarte fluorescent).LectineUlei gras (15-45%)Proteine (12-25%)

Stramonii foliumActiuneParasimpatoliticaSedativaHipnoticaBronhodilatatorIntrebuintariExtractia scopolaminei si atropinei astmtusa convulsiva laringita cronicaMedicina Chinezeasc: n medicina chinezeasc este folosit pentru stri generale de durere. Se fumeaz pentru astm, dispnee i tuse; este folosit intern pentru reumatismContraindicaiiglaucom, suspiciune de glaucom, ileus paralitic, stenoz piloric,prostat mrit, aritmii tahicardiceedem pulmonar acut.Precauii i reacii adversePacienii cu retenie urinar sau scleroz coronarian nu trebuie s foloseasc laur.

Stramonii foliumInteraciunea cu medicamenteSuccinilcolina: Utilizarea simultan poate rezulta n blocaj neuromuscular grav. ToxicitateFrunzele produc :- excitarea sistemului nervos central ( nelinite, vorbire necontrolat, halucinaii, delir, episoade maniace)- urmate de epuizare i somn- schizofrenie, - midriaza, - hiperexcitabilitate, - tremor al membrelor (instabilitate la mers)Nu se recomand folosirea produselor din laur nestandardizate.

Stramonii foliumTratamentul n caz de otrvire:splturi stomacale, msuri de scdere a temperaturii cu materiale ude ( nu se vor folosi antipiretice),respirare de oxigen n cazul tulburrilor de respiraie, sruri de fisostigmin administrate parenteral ca antidot, diazepam pentru spasme i clorpromazin pentru excitaie sever.

Stramonii foliumDOZA - frunza de laurDoza zilnic: - praf din frunz stabilizat: ntre 0.05 i 0.1g de medicament ca doz unic, pan la de trei ori pe zi; - doza zilnic:0.6g de medicament ;- ca narcotic:1g de medicament.

DOZA - smna de laurDoza zilnic: - doza oral unic: 0.05g; - doza zilnic: 0.6g medicament;- tinctur de semine: - doza oral unic: 0.3g;- doza zilnic: 3.0g medicament .

Hyoscyami folium- maselarita- Hyoscyamus niger, fam. Solanaceae

Hyoscyami foliumPlanta erbaceeIn primul an de vegetatie- frunzele bazilare dispuse in rozeta, iar in al doilea an-frunzele cu mergine sinuata sau penat- fidata, paroase, lipicioase, alterneCele inferioare-petiolateCele superioare sesileFlorile de culoare galben-murdarIntreaga planta are un miros neplacut

Hyoscyami foliumComp. chim: 0.05 -0.17 % alcaloizi tropanici ( hiosciamina si scopolamina)hiosciamina:scopolamina 1:1Baze volatileFlavonozideAminoaciziPolifenoli

Hyoscyami foliumActiuneParasimpatolitica sau anticolinergic prin inhibarea competitiv a acetilcolinei. Datorit proprietilor lor parasimpatolitice relaxeaza musculatur neted, n special n regiunea tractului gastrointestinal. Usor hipnotic si sedativ pe SNCSpasmolitic la nivelul bronhiilorAntinevralgiceAnestezicIntrebuinariTulburri dispeptice, spasmeNevralgiiContraindicatiiAritmii tahicardice, adenom de prostat, edem pulmonar acut, stenoz mecanic n zona tractului gastrointestinal

Hyoscyami foliumINTERACTIUNEA CU MEDICAMENTEAmplificarea aciunii anticolinergice provocat de antidepresive triciclice, amantadin, antihistamine, fenotiazin, procainamid i chinidin, n cazul folosirii concomitente.SUPRADOZAJsomnolen, apoi dup consumul dozelor foarte mari la excitarea sistemului nervos central (nelinite, halucinaii, deliruri i episoade maniace), urmate de epuizare i somn. Tratamentul mpotriva otrvirii include: splturi gastrice, msuri de scdere a temperaturii cu materiale ude ( nu se vor folosi antipiretice), respirare de oxigen n cazul tulburrilor de respiraie, intubare, sruri de fisostigmin administrate parenteral ca antidot, diezepam pentru spasme i clorpromazin pentru excitaie sever.DOZAJ - Dozaj zilnic: Doza medie unic este de 0.5 gr de praf de mselari standardizat corespunznd cu total n alcaloizi ntre 0.25 i 0.35 mg. Doza zilnic maxim admis este de 3.0 gr praf de mselari standardizat corespunznd cu alcaloid n total ntre 1.5 i 2.1 mg, calculat ca hiosciamin.

Scopoliae rhizoma mutulica Scopolia carniolica Jacq.- fam. Solanaceae

Scopoliae rhizoma- mutulica- Scopolia carniolica, fam. SolanaceaeSpecie erbacee, perena, cu rizom orizontal. Flori izolate violacee la exterior si brun-galbuie la interiorComp chim: 0.05 -0.95 % alcaloizi tropanici ( atropina)Actiune: - parasimpaticolitic sau anticolinergic prin intermediul unui antagonism competitiv al transmitorului neuromuscular acetilcolina.- rdcina relaxeaz musculatura neteda i elimin strile spastice, n special ale tractului gastrointestinal i canalelor biliare. - efect dromotropic pozitiv precum i un efect cronotropic pozitiv asupra inimii.

Scopoliae rhizomaIntrebuinatri: - materie prima pt extractia industriala a atropinei - spasme i dureri de tipul colicilor n tractul gastrointestinal, canalele biliare i tractul urinar pentru aduli i copiii peste 6 ani.Interaciuni cu alte medicamenteMutulica poate spori eficacitatea antidepresivelor triciclice, a amantadinei i quinidinei administrate simultan.

Scopoliae rhizomaSUPRADOZnroirea pielii,uscarea gurii, aritmii tahicardice i midriaz. excitabilitate central (nelinite, discurs compulsiv, halucinaii, delir, episoade maniacale urmate de stare de epuizare i somn). dozele letale la aduli ncep la 100 mg de atropin, 20 pn la 50 g de medicament; mult mai puin pentru copiii.

Scopoliae rhizomaDOZAMod de administrare: Rdcina mrunit, pulbere i alte preparate galenice pentru uz bucal. Doza zilnic: - echivalentul a 0.25 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin. - doza zilnic maxim nu trebuie s depeasc echivalentul a 3.0 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin. - doza unic maxim recomandat este echivalentul a 1.0 mg total alcaloizi, calculai ca hiosciamin.

Daturae inoxiae herba- Datura inoxia, fam. Solanaceae

Daturae inoxiae herbaTulpini inalte de 1-1,5 m, roscate in partea inferioara, dens paroase, Frunzele cordiforme, asimetrice la baza, Florile de culoare albaFructul capsula sferica

Daturae inoxiae herbaCompozitie chimica0.23 0.36 % alcaloizi tropanici (75% scopolamina, 14 -20 % hiosciamina)FlavoneAminoaciziAlti compusi (acid clorogenic, etc.)

Fructele: 0.22 0.56 % alcaloiziSemintele: 0.62 % alcaloizi

IntrebuintariMidriatic mai puernic dar de scurta durata decat atropinaAntivomitiv (rau de mare, miscare, altitudine)

Materie prima pt obtinerea de bromhidrat si clorhidrat de scopolamina, butil-scopolaminiu

Cocae folium coca Erythroxylum coca Lam. fam. Erythroxylaceae

Cocae foliumArbust inalt de aprox. 5 m, scoarta cafeniu-roscataFrunze verzi-maronii scurt petiolate intregi, oval-eliptice, pe suprafata inferioara cu doua linii arcuateFlori alb-galbuiFructe- drupe rosii

Cocae folium compozitie chimica actiune0.5 -1.5 % alcaloiziTropanici Baze pirolidinice (higrina, higrolina)Alcaloizi de tipul nicotineiFlavoneTaninuriUlei volatilAcizi polifenoliciTriterpeneCeara

AdrenergicAnestezic local (ORL, stoma.)stimuleaz sistemul nervos central. n doze mari cauzeaz paralizia fibrelor neuronilor motorii.

Cocae foliumUtilizare: Obtinerea cocaineiPRECAUII I REACII ADVERSEMestecarea unei cantiti foarte mari de frunze poate cauza dereglri fizice i halucinaii. efect carcinogenic, embriotoxic i de sensibilizare Sarcin: Cocaina trece la embrion sau fetus i este embriotoxic.Mamele care alpteaz: Cocaina trece n laptele matern.

Cocae foliumToxicitate:cocainomanie.Intoxicatie: - 30-50 mg - antidot: diazepam, barbiturice (f de agitatie); oxigen in f de deprimareDOZAMod de administrare: Folosirea de Erythroxylum coca este scoas din uz cu excepia utilizrii n picturi de ochi 2%.

Parte experimentala

R. Vitali0.5 g PV + 2.5 ml HCl 10% + 2.5 ml H2O agitare, filtrare alcalinizare cu amoniac 10% si extractie cu 10 ml eter etilic se separa sol eterica si se evap la sec pe baie de apa reziduul se trateaza cu 2-3 picaturi acid azotic fumans si se evapora la sec pe baie de apa se raceste , se diz in 2 ml acetona + 1 pic sol alcooloca de NaOH = violet trecator

*