Analgesik pustaka

8/20/2019 Analgesik pustaka

1/8

PharmaTech

Farmasis dengan sentuhan teknologi

Home

About Me

KuliahUmum

Tulisan Ilmiah

E-BOOK

!" !o#nload

"e$utar "F%

Kar&a Tulis '

Mo(ie

Analgetic dan obat-obatn&a

)* !e+inisi

Analgesik, sen&a#a &ang $ada dosis tera$etik meringankan atau menekan rasa n&eri tan$a

memiliki kera anastesi umum* analgesik berasal dari kata .unani an- /“tan$a”0 dan -algia

/“n&eri”0*

1* Patogenesis

&eri adalah suatu geala &ang ber+ungsi untuk melindungi dan memberikan tanda baha&a

tentang adan&a gangguan-gangguan $ada tubuh2 se$erti $eradangan3 in+eksi-in+eksi kuman3 dan

keang otot* "ehingga sesungguhn&a rasa n&eri berguna sebgai “alarm” bah#a ada &ang salah

$ada tubuh* Misaln&a3 saat seseorang tidak sengaa menginak $ecahan kaca3 dan kakin&a tertusuk3

maka ia akan merasakan rasa n&eri $ada kakin&a dan segera ia memindahkan kakin&a* Teta$i

adakalan&a n&eri &ang meru$akan $ertanda ini dirasakan sangat menggangu a$alagi bila berlangsung dalam #aktu &ang lama3 misaln&a $ada $enderita kanker*

a* Pen&ebab timbuln&a rasa n&eri ,

Adan&a rangsangan-rangsangan mekanis4kimia#i / kalor4listrik 0 &ang da$at menimbulkan

kerusakan-kerusakan $ada aringan dan mele$askan 5at-5at tertentu &ang disebut mediator-

mediator n&eri*

Mediator n&eri antara lain , histamin3 serotonin3 $lasmakinin-$lasmakinin3 $rostaglandin-

$rostaglandin3 ion-ion kalium* 6at-5at ini merangsang rese$tor- rese$tor n&eri $ada uung sara+

bebas di kulit3 sela$ut lendir3dan aringan3 lalu dialirkan melalui sara+ sensoris ke susunan

s&ara+ $usat / ""P 0 melalui sumsum tulang belakang ke talamus dan ke $usat n&eri di otak

besar / rangsangan sebagai n&eri 0*

7ambar ), Mekanisme &eri dan 8alurn&a

b* Penggolongan &eri

9 Umumn&a n&eri digolongkan menadi 1 enis,

)* &eri akut , n&eri &ang tidak berlangsung lama* Berdasarkan sumber n&eri3 umumn&a n&eri

ini dibagi menadi :,

◦ &eri $ermukaan, sumbern&a adalah luka luar3 iritasi bahan kimia3 dan rangsangan termal3

&ang han&a $ermukaan kulit saa*

◦ &eri somatis dalam, biasan&a bersumber dari luka4iritasi dari dalam tubuh3 se$erti karena

ineksi atau dari ischemia


2/8

◦ &eri (iseral, n&eri ini berasal dari organ-organ besar dalam tubuh3 se$erti hati3 $aru-$aru3

usus3 dll

Acute $ain o+ (isceral origin is most o+ten associated #ith in+lammation*

1* &eri kronis, n&eri ini berlangsung sangat lama3 bisa menahun3 &ang kadang sumbern&a tidak

diketahui* &eri kronis sering diasosiasikan dengan $en&akit kanker dan arthritis* "alah satu ti$en&eri akut adalah neuro$athic $ain &ang disebabkan oleh suatu kelainan di se$anang suatu alur

sara+* "uatu kelainan akan mengganggu sin&al sara+3 &ang kemudian akan diartikan secara salah

oleh otak* &eri neuro$atik bisa men&ebabkan suatu sakit dalam atau rasa terbakar dan rasa

lainn&a /misaln&a hi$ersensiti(itas terhada$ sentuhan0* Bebera$a sumber &ang da$at

men&ebabkan n&eri neuro$ati ini adalah her$es 5oster3 dan $hantom limb $ain3 dimana seseorang

&ang lengan atau tungkain&a telah diam$utasi merasakan n&eri $ada lengan atau tungkai &ang

sudah tidak ada*

%hronic $ain is o+ten associated #ith diseases such as cancer and arthritis*

c* Pemberantasan rasa n&eri

9 Merintangi $embentukan rangsangan dalam rese$tor n&eri $eri+er3 oleh analgetika $eri+er

atau anestetika lokal*

9 Merintangi $en&aluran rangsangan n&eri dalam s&ara+-s&ara+ sensoris oleh anestetika lokal*

9 Blokade $usat n&eri $ada ""P dengan analgetika sentral / narkotika 0 atau anestetika umum*

PE77O;O7A AA;7ETIK

Berdasarkan aksin&a3 obat-abat analgetik dibagi menadi 1 golongan ,

9 )* Analgesik nono$ioid3 dan

9 1* Analgesik o$ioid*

Kedua enis analgetik ini berbeda dalam hal mekanisme dan target aksin&a*

)* Analgesik ono$ioid4Peri+er /O-OPIOI! AA;7E"I%"0Obat-obatan dalam kelom$ok ini memiliki target aksi $ada en5im3 &aitu en5im siklooksigenase

/%O


3/8

%ontoh Obatn&a , As$irin3 mem$un&ai kemam$uan menghambat biosintesis $rostaglandin*

Keran&a menghambat en5im siklooksigenase secara ire(ersibel3 $ada dosis &ang te$at3obat ini

akan menurunkan $embentukan $rostaglandin mau$un tromboksan A1 3 $ada dosis &ang

biasa e+ek sam$ingn&a adalah gangguan lambung/ intoleransi 0*E+ek ini da$at di$erkecil

dengan $en&angga &ang cocok / minum as$irin bersama makanan &ang diikuti oleh segelasair atau antasid0*

b* $-Amino$henol !eri(ati(es

%ontoh Obatn&a , Acetamino$hen /T&lenol0 adalah metabolit dari

+enasetin* Obat ini menghambat $rostaglandin &ang lemah $ada aringan $eri+er dan tidak

memiliki e+ek anti-in+lamasi &ang bermakna*Obat ini berguna untuk n&eri ringan sam$ai

sedang se$erti n&eri ke$ala3mialgia3n&eri $asca $ersalinan dan keadaan lain*e+ek sam$ing

kadang-kadang timbul $eningkatan ringan en5im hati*

Pada dosis besar da$at menimbulkan $using3mudah terangsang3 dan disorientasi*

c* Indoles and >elated %om$ounds

%ontoh Obatn&a , Indomethacin /Indocin03 obat ini lebih e+ekti+ dari$ada as$irin3 meru$akan obat

$enghambat $rostaglandin terkuat* E+ek sam$ing menimbulkan e+ek terhada$ saluran cerna

se$erti n&eri abdomen3diare3 $endarahan saluran cerna3dan $ankreatitis*serta

menimbulkan n&eri ke$ala3 dan arang teradi kelainan hati*

d* Fenamates

%ontoh Obatn&a , Meclo+enamate /Meclomen0 3meru$akan turunan asam +enamat

3mem$un&ai #aktu $aruh $endek3e+ek sam$ing &ang seru$a dengan obat-obat AI" baru

&ang lain dan tak ada keuntungan lain &ang melebihin&a*obat ini meningkatkan e+ek

antikoagulan oral* dikontraindikasikan $ada kehamilan*

e* Ar&l$ro$ionic Acid !eri(ati(es%ontoh Obatn&a , Ibu$ro+en /Ad(il03Tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama

dagang*obat ini dikontraindikasikan $ada mereka &ang menderita $oli$ hidung 3angioedema3

dan reakti(itas bronkos$astik terhada$ as$irin*E+ek sam$ing3geala saluran cerna*

+* P&ra5olone !eri(ati(es

%ontoh Obatn&a , Phen&lbuta5one /Buta5olidin0 untuk $engobatan

artristis rmatoid3dan berbagai kelainan otot rangka*obat ini mem$un&a e+ek anti-

in+lamasi &ang kuat* teta$i memiliki e+ek sam$ing &ang serius se$erti agranulositosis3

anemia a$lastik3anemia hemolitik3dan nekrosis tubulus ginal*

g* O=icam !eri(ati(es

%ontoh Obatn&a , Piro=icam /Feldene03 obat AI" dengan struktur baru*#aktu $aruhn&a

$anang untuk $engobatan artristis rmatoid3dan berbagai kelainan otot rangka*e+ek sam$ingn&a

meli$uti tinitus 3n&eri ke$ala3dan rash*

h* Acetic Acid !eri(ati(es

%ontoh Obatn&a , !iclo+enac /?oltaren03obat ini adalah $enghambat siklooksigenase &ang

kuat dengan e+ek antiin+lamasi3analgetik3 dan anti$iretik* #aktu $arun&a $endek* dianurkan

untuk $engobatan artristis rmatoid3dan berbagai kelainan otot rangka*e+ek sam$ingn&a distres

saluran cerna3 $erdarahan saluran cerna3dan tukak lambung*

i* Miscellaneous Agents

%ontoh Obatn&a , O=a$ro5in /!a&$ro03 obat ini mem$un&ai #aktu $aruh &ang $anang*obatini memiliki bebera$a keuntungan dan resiko &ang berkaitan dengan obat AI" lain*


4/8

1* Analgetik o$ioid

Analgetik o$iad meru$akan golongan obat &ang memiliki si+at se$erti o$ium4mor+in* "i+at dari

analgesik o$iad &aitu menimbulkan adiksi, habituasi dan ketergantungan +isik* Oleh karena itu3

di$erlukan usaha untuk menda$atkan analgesik ideal,

Potensi analgesik &g sama kuat dengan mor+inTan$a baha&a adiksi

– Obat &ang berasal dari o$ium-mor+in

– "en&a#a semisintetik mor+in

– "en&a#a sintetik &ang bere+ek se$erti mor+in

Analgetik o$iad mem$un&ai da&a $enghalang n&eri &ang sangat kuat dengan titik kera &ang

terletak di susunan s&ara+ $usat /""P0* Umumn&a da$at mengurangi kesadaran dan menimbulkan

$erasaan n&aman /eu+oria0** Analgetik o$ioid ini meru$akan $ereda n&eri &ang $aling kuat dan

sangat e+ekti+ untuk mengatasi n&eri &ang hebat*

Tubuh sebenarn&a memiliki sistem $enghambat n&eri tubuh sendiri /endogen03 terutama dalam

batang otak dan sumsum tulang belakang &ang mem$ersulit $enerusan im$uls n&eri* !engan

sistem ini da$at dimengerti menga$a n&eri dalam situasi tertekan3 misaln&a luka $ada kecelakaan

lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari bebera$a saat kemudian* "en&a#a-sen&a#a

&ang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut o$ioid endogen* Bebera$a sen&a#a &ang

termasuk dalam $enghambat n&eri endogen antara lain, enke+alin3 endor+in3 dan dinor+in*

O$ioid endogen ini berhubungan dengan bebera$a +ungsi $enting tubuh se$erti +luktuasi

hormonal3 $roduksi analgesia3 termoregulasi3 mediasi stress dan kegelisahan3 dan $engembangan

toleransi dan ketergantungan o$ioid* O$ioid endogen mengatur homeostatis3 menga$li+ikasi sin&al

dari $ermukaan tubuk ke otak3 dan bertindak uga sebagai neuromodulator dari res$on tubuh

terhada$ rangsang eksternal*Baik o$ioid endogen dan analgesik o$ioid bekera $ada rese$tor o$ioid3 berbeda dengan analgesik

nono$ioid &ang target aksin&a $ada en5im*

Ada bebera$a enis >ese$tor o$ioid &ang telah diketahui dan diteliti3 &aitu rese$tor o$ioid @3 3 3

C3 D* /dan &ang terbaru ditemukan adalah 4OF' rece$tor3 initiall& called the o$ioid-rece$tor-like

) /O>;-)0 rece$tor or“or$han” o$ioid rece$tor dan e-rece$tor3 namum belum elas +ungsin&a0*

>ese$tor @ memediasi e+ek analgesik dan eu+oria dari o$ioid3 dan ketergantungan +isik dari o$ioid*

"edangkan rese$tor @ 1 memediasi e+ek de$resan $erna+asan*

>ese$tor C &ang sekurangn&a memiliki 1 subti$e ber$eran dalam memediasi e+ek analgesik dan

berhubungan dengan toleransi terhada$ @ o$ioid* rese$tor telah diketahui dan ber$eran dalam

e+ek analgesik3 miosis3 sedati+3 dan diuresis* >ese$tor o$ioid ini tersebar dalam otak dan sumsum

tulang belakang* >ese$tor C dan rese$tor menunukan selekti+itas untuk ekek+alin dan dinor+in3

sedangkan rese$tor @ selekti+ untuk o$ioid analgesic*

Mekanisme umumn&a ,

Terikatn&a o$ioid $ada rese$tor menghasilkan $engurangan masukn&a ion %a1 ke dalam sel3

selain itu mengakibatkan $ula hi$er$olarisasi dengan meningkatkan masukn&a ion K ke dalam

sel* Hasil dari berkurangn&a kadar ion kalsium dalam sel adalah teradin&a $engurangan

terle$asn&a do$amin3 serotonin3 dan $e$tida $enghantar n&eri3 se$erti contohn&a substansi P3 dan

mengakibatkan transmisi rangsang n&eri terhambat*

E+ek-e+ek &ang ditimbulkan dari $erangsangan rese$tor o$ioid diantaran&a,Analgesik


5/8

medullar& e++ect

Miosis

immune +unction and Histamine

Antitussi(e e++ect

H&$othalamic e++ect7I e++ect

E+ek sam$ing &ang da$at teradi,

Toleransi dan ketergantungan

!e$resi $erna+asan

Hi$otensi

dll

Atas dasar keran&a $ada rese$tor o$ioid3 analgetik o$ioid dibagi menadi,

Agonis o$ioid men&eru$ai mor+in /$d rese$tor @3 0* %ontoh, Mor+in3 +entanil

Antagonis o$ioid* %ontoh, alokson

Menurunkan ambang n&eri $d $asien &g ambang n&erin&a tinggi

O$ioid dengan kera cam$ur* %ontoh, alor+in3 $enta5osin3 bu$renor+in3 malbu+in3 butor+anol

Obat-obat O$ioid Analgesics / 7eneric name 0

Al+entanil 3Ben5onatate 3Bu$renor$hine 3Butor$hanol 3%odeine 3!e=tromethor$han

!e5ocine 3!i+eno=in 3!ih&drocodeine 3!i$heno=&late 3Fentan&l 3Heroin H&drocodone

3H&dromor$hone 3;AAM3 ;e(o$ro$o=&$hene 3;e(or$hanol ;o$eramide 3Me$eridine3

Methadone 3Mor$hine 3albu$hine 3alme+ene 3alo=one 3altre=one3 osca$ine O=&codone3

O=&mor$hone3 Penta5ocine 3Pro$o=&$hene 3"u+entanil

!eskri$si Obat Analgesik o$ioid

)* Agonis Kuata* Fenantren

Mor+in3 Hidromor+in 3dan oksimor+on meru$akan agonis kuat &ang berman+aat dalam $engobatan

n&eri hebat* Heroin adalah agonis &ang kuat dan bekera ce$at *

b* Fenilhe$tilamin

Metadon mem$un&ai $ro+il sama dengan mor+in teta$i masa keran&a sedikit lebih $anang*

!alam keadaan n&eri akut3$otensi analgesik dan e+ikasin&a $aling tidak sebanding dengan mor+in

;e(ometadil asetat meru$akan Turunan Metadon &ang mem$un&ai #aktu $aruh lebih $anang

dari$ada metadon

c* Fenil$i$eridin

Me$eridin dan Fentanil adalah &ang $aling luas digunakan diantara o$ioid sintetik &ang ada

3mem$un&ai e+ek antimuskarinik*subgru$ +entanil &ang sekarang terdiri dari su+entanil dan

al(entanil*

d* Mor+inan

;e(or+anol adalah $re$arat analgesik o$ioid sintetik &ang keran&a miri$ dengan mor+in namun

man+aatn&a tidak menguntungkan dari mor+in*

1* Agonis >ingan sam$ai sedang

a* Fenantren

Kodein3Oksikodoa3dihidrokodein3 dan hidrokodon3semuan&a mem-

$un&ai e+ikasi &ang kurang dibanding mor+in3atau e+ek sam$ingn&a membatasi dosis maksimum&ang da$at diberikan untuk mem$eroleh e+ek analgesik &ang sebanding dengan


6/8

mor+in3$enggunaan dengan kombinasi dalam +ormulasi-+ormulasi &ang mengandung as$irin atau

asetamino+en dan obat-obat lain*

b* Fenilhe$tilamin

Pro$oksi+en akti(itas analgesikn&a rendah3misaln&a )1 mg $ro$oksi+en G mg kodein

c* Fenil$i$eridin!i+enoksilat dan metabolitn&a3di+enoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk

analgesik3digunakan sebagai kombinasi dengan atro$in*

;o$eramid adalah turunan +enil$i$eridin &ang digunakan untuk mengontrol diare*Potensi

disalahgunakan rendah karena kemam$uann&a rendah untuk masuk ke dalam otak*

:* Mi=ed O$ioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists

a* Fenantren

albu+in adalah agonis kuat rese$tor ka$a dan antagonis rese$tor mu*

$ada dosis tinggi teradi de$resi $erna+asan

Bu$renor+in adalah turunan +enantren &ang kuat dan bekera lama dan

meru$akan suatu agonis $arsial rese$tor mu*Penggunaan klinik lebih ban&ak

men&eru$ai nalbu+in3mendetoksi+ikasi dan mem$ertahankan $enderita

$en&alahgunaan heroin*

b* Mor+inan

Butor+anol e+ek analgesik eki(alen dengan nalbu+in dan bu$renor+in3

teta$i menghasilkan e+ek sedasi $ada dosis eki(alen 3meru$akan suatu agonis

rese$tor ka$a*

c* Ben5omor+an

Penta5osin adalah agonis rese$tor ka$a dengan si+at-si+at antagonis

rese$tor mu &ang lemah*Obat ini meru$akan $re$arat cam$uran agonis-antagonis&ang tertua*

!e5osin adalah sen&a#a &ang struktur kimian&a berhubungan dengan

$enta5osin3 mem$un&ai akti(itas &ang kuat terhada$ rese$tor mu dan kurang

bereaksi dengan rese$tor ka$$a3mem$un&ai e+ikasi &ang eki(alen dengan mor+in*

* Antagonis O$ioid

alokson dan altrekson meru$akan turunan mor+in dengan gugusan

$engganti $ada $osisi 3mem$un&ai a+initas tinggi untuk berikatan dengan rese$tor mu3dan

a+initasn&a kurang berikatan dengan rese$tor lain*Penggunan utama nalokson adalah untuk

$engubatan keracunan akut o$ioid3masa kera nalokson relati+ singkat3 "edangkan naltrekson

masa keran&a $anang3untuk $rogram $engobatan $enderita $ecandu *indi(idu &ang

mengalami de$resi akut akibat kelebihan dosis suatu o$ioid 3antagonis akan e+ekti+

menormalkan $erna$asan3tingkat kesadaran3 ukuran $u$il akti(itas usus3dan lain-lain*

J* !rugs Used Predominantl& as Antitussi(es

Analgesic o$ioid adalah obat &ang $aling e+ekti+ dari semua analgesic &ang ada untuk menekan

batuk*E+ek ini dica$ai $ada dosis diba#ah dari dosis &ang di$erlukan untuk menghasilkan e+ek

analgesik* %ontoh obatn&a adalah !ekstrometro+an3Kodein3 ;e(o$ro$oksi+en*

Pustaka

Kat5ung3 7*Bertram*313Basic L %linical Pharmacolog&– )th Ed*3The

Mc7ra#-Hill %om$anies* Inc3 e# .ork*%raig3 >*%raig and >obert E*"tit5el313Modern Pharmacolog& ith %linical A$$lication-th


7/8

Ed33 ;i$$ncott illiams L ilkin3 ?irginia*

eal38*Michael3 113 Medical Pharmacolog& at a glance-th Ed*3 Black#ell science ;td3;ondon

7oodman and 7ilman313The Pharmacologic Basis o+ Thera$eutics – ))th Ed*3Mc7ra#-Hill

%om$anies* Inc3 e# .ork*

;Nllmann3 Hein5… et al* 313%olor Atlas o+ Pharmacolog& 1nd Ed*3 Thieme3e# .ork

"earch

Pages

About Me

E-BOOK

Kar&a Tulis '

Kuliah

Analgetic dan obat-obatn&a

ATIKAKE> PA!A "IK;U" "E;

ATIKAKE>-ATIA7IO7EE"I"

E"TE>IFIKA"I FEO; , "ITE"I" A"PI>I

Histamin dan AntiHistamin

OBAT ATI!IABETE" 7O;O7A BI7UAI!

Produksi Metabolit "ekunder dengan Kultur 8aringan Tanaman melalui Elisitasi

>E"IKO ATE>O"K;E>O"I" AKIBAT HIPE>;IPI!EMIA

TOK"IKO;O7I "UBK>OI"

Mo(ie

Animasi

BaratIron Man

>edcli++ 1

THE !A>K KI7HT

Indonesia

;antai ):

;askar Pelangi

!" !o#nload

"e$utar "F%

Tulisan Ilmiah

Adas

%IP;UKA /Ph&salis angulata ;*0

Kecubung /!atura metel ;*0

?%O /?irgin %oconut Oil0 Penetration Enhancer Alternati+ Pada Penghantaran Obat "ecara

Transdermal

Umum

BAHA.A A>KOBA !I KA;A7A >EMA8A

BAHA.A A>KOBA !I KA;A7A >EMA8A

Ekstasi M!MA

KA.A HA>TA TI!AK ME8AMI HI!UP BAHA7IA>okok Haram QQQQ


8/8

%ategories

Belaar Bahasa Inggris

Belaar Kom$uter

Home

;ink 7ueE-book Farmasi

E-book Farmasi Kom$lit

indonesiamatters

kam$us ugm

Moko A$t

$$tik ugm

Pro+etik

ugm

Meta

;og in

Entries >""

%omments >""

ordPress*org

Archi(es

Archi(es

Anda Pengunung ke ,

tramadol counter

bu& tramadol counter dot com

"lidesho#no images #ere +ound

+ree counters

%heck Page>ank

ebsite sa&a nilai>$ * Miliar

I heart FeedBurner

ordPress Theme L Icons b& *!esign "tudio* PMU Theme $ack b& PMU-!E?*Entries

>"" %omments >"" ;og in

Documents

Analgesik pustaka