QUMICA FARMACUTICA I

HIPNOSEDATIVOS

HIPNOSEDATIVOS: CONCEITOSo frmacos que so utilizados para provocar sedao e para combater a insnia So usados para acalmar pacientes nervosos, ansiosos ou excitados So depressores gerais do SNC

HIPNOSEDATIVOS: CLASSIFICAO HIPNTICOS BARBITRICOS Quanto aplicao clnica:anticonvulsivantes: (fenobarbital) anestsicos gerais: (tiopental) hipnosedativos: (pentobarbital)

Quanto durao de ao:ao prolongada: anticonvulsivantes ao intermediria e curta: hipnosedativos ao ultra-curta: anestsicos gerais

Quanto estrutura qumica:oxibarbitricos: fenobarbital, pentobarbital tiobarbitricos: tiopental

HIPNOSEDATIVOS: CLASSIFICAOHIPNTICOS NO BARBITRICOS: BENZODIAZEPNICOS: diazepam, bromazepam CICLOPIRROLONAS: zopiclona IMIDAZOPIRIDNICOS: zolpidem PIRAZOLOPIRIMIDNICOS:zaleplona VALEPOTRIATOS: princpios ativos da Valeriana

BARBITRICOS: estrutura qumica

BARBITRICOS: estrutura qumicaNOME OFICIAL NOME COMERCIAL Fenobarbital Gardenal Fenocris R1 R1 barbital fenobarbital - C1 1 H - C1 1 H - C1 1 H - C1 1 H

mefobarbital metabarbital amobarbital

- C1 1 H - C1 1 H - C1 1 H - C1 1 H - C1 1 H - CH1- CH=CH1 - CH1- CH= CH1 - C1 1 H - CH1- CH = CH1

- C1 1 H - C1 1 H CH1 - CH1- CH1- CH - CH1 - CH - CH1- CH1 CH1 - CH - CH1- CH1- CH1 CH1 - CH - CH1- CH1-CH1 CH1 - CH - CH1-CH1- CH1 CH1 - CH - CH1 - CH1- CH1 CH1 - CH - C C - CH1CH1 CH1

butabarbital

-

pentobarbital

Hypnol

secobarbital

-

tio - amilal

-

tiopental

Thionembutal, Thiopental -

meto -hexital

BARBITRICOS: relao EQ X AB O barbitrico deve ser um cido fraco e possuir um coeficiente de partio dentro de certos limites deve haver a presena de dois radicais ligados ao C5 as posies importantes para a atividade so o carbono 5, o carbono 2 e o nitrognio1

BARBITRICOS: relao EQ X AB Radicais ligados ao carbono 5 Devem ser apolares e com nmero limitado de c (total: 6-10)existe uma lipossolubilidade ideal que no deve ser ultrapassada

ramificao, insaturao, substituintes alicclicos ou aromticos, introduo de halognios nos substituintes lipossolubilidade atividade

BARBITRICOS: relao EQ X AB Radicais ligados ao carbono 2 Substituio do O por S tiobarbitricos lipossolubilidadeocorre diminuio do perodo de latncia e da durao de ao

BARBITRICOS: relao EQ X AB Radicais ligados ao nitrognio 1: A metilao resulta num aumento da lipossolubilidade Radicais alquila >metil propriedades convulsivantes metilao dos dois N perda do carter cido inativao

BARBITRICOS: usos Hipnticos Sedativos Anticonvulsivantes Anestsicos gerais Adjuvantes dos analgsicos

como sedativos e hipnticos foram praticamente substitudos pelos benzodiazepnicos os mais usados so o tiopental e o fenobarbital

BARBITRICOS: efeitos adversos sonolncia sensao de ressaca ao acordar sensao de fraqueza dificuldade de concentrao e raciocnio descontrole emocional desenvolvimento de hbito, tolerncia e dependncia psicofsica

A superdose pode provocar hipotenso, taquicardia, depresso respiratria, choque, coma e morte