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Optometría Patricia Durán Ospina, Microbióloga MSc. Educación. Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador

Farmacocinetica basica

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Page 1: Farmacocinetica basica

Optometría

Patricia Durán Ospina, MicrobiólogaMSc. Educación. Docente Universidad

Técnica de Manabí, Ecuador

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Patricia Durán OspinaMicrobióloga Universidad de los Andes, Magister en Educación

Fundador grupo de investigación en salud visual

Especialista en e-learning UNAB Min-educación

Editorial Member Board Journal of ocular diseases and

therapeutics y ElsevierEspecialista en docencia

UniversitariaMiembro Junta Directiva Asociación

Colombiana de simulaciónMiembro Junta Directiva asociación

Colombiana de fisiologíaMiembro INACSL International

nursing Association for clinical simulation

[email protected]

Director Centro de Investigaciones 2014 - 2016

Areandina, Pereira

Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador

2017

Optometría

Page 3: Farmacocinetica basica

FARMACOLOGÍAInteracción entre sistemas y

moléculas de seres vivos.Toxicología: Efectos

indeseables de los productos químicos en sistemas

biológicos.

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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS

•Química•Biológica ( Hormonas, Enzimas )•Xenobióticos: Extraños. •Difusión•Interacciones:

Farmacocinética: ProcesamientoFarmacodinamia: Efectos en el

organismo

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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS

•Permeabilidad: Sitio de absorción•Distribución en el organismo•Excreción

Difusión acuosa (epitelio, córnea, intestino, vejiga)Difusión en lípidos

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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS

•Fármacos ácidos o bases débiles•Más solubles en forma ionizada ( polar) y más solubles en lípidos cuando no están ionizadas.•pH del medio indica ionización

( Henderson –Hasselbach ) ( Forma protonada ) Log = ----------------------------- = pKa –pH ( Forma no protonada )

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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS

•Mejor absorción: protonado•Mala absorción: Disociado•Difusión facilitada: Transportadores•Pinocitosis: Alto P.M. (Endocitosis ) mediada por receptores)• Ley de Fick: órganos de alta área superficial: Pulmón, Intestino delgado)

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN

•Corriente sanguínea: Efecto sistémico•Tópicos: Efecto local•Oral: Antiácidos y laxantes.•Efecto indeseable: Tópico pero se absorbe por sangre.•Intravenosa: No se requiere absorción.

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN•Intravenosa•Oral•Inhalación•Tópica•Transdérmica•Subcutánea•Mucosa bucal

•Intramuscular•Bucal•Sublingual•Intraarterial•Rectal

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DISTRIBUCIÓN•Proteínas plasmáticas•Plasma•Iones: Metales pesados y flúor: huesos•Alta Fijación a tejidos: Casi 100%•Factores de distribución:

Fijación de proteínasFlujo sanguíneoPermeabilidad en membranasSolubilidad

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ELIMINACIÓN

•Excreción• Hígado• Riñones• Aparato digestivo• Pulmones

•Biotransformación•Profármacos•Sudor•Leche materna

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ELIMINACIÓN

•Riñones:• Filtración glomerular• Secreción tubular• Reabsorción por difusión pasiva

•Hígado• Más importante• Bilis: Glicósidos cardíacos, antibióticos, • agentes bloqueadores colinérgicos• Reciclaje de nuevo a circulación: • Circulación enterohepática

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ELIMINACIÓN

•Aparato digestivo:• Membranas• Lavado gástrico ( morfina)

•Pulmones• Anestésicos gaseosos

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RECEPTORES

•Sustancias receptivas•Receptores•Efectos bioquímicos•Relaciones cuantitativas entre dosis y concentración del fármaco•Selectividad de acción•Intermediarios en las acciones agonistas

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RECEPTORES

•Agonistas:• Fármacos o señales químicas• Cambian función de la

macromolécula• Se enlazan con la molécula

•Antagonistas:• Se enlazan a los receptores• Bloqueo en actividad biológica

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QUÍMICA DE RECEPTORES

•Proteínas reguladoras• Neurotransmisores• Hormonas• Enzimas• Proteínas de transporte

•Concentración del fármaco y respuesta•Mensajeros secundarios: AMPc, Ca++ GMPc

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RELACION DOSIS - RESPUESTA CLÍNICA

•Esquema de formulación:Máximo beneficioMínima toxicidadPotencia: EficazCurvas dosis – respuestaRespuesta a fármacos:

• Idiosincrásica: Respuesta inusual• Hiporreactivo• Hiperreactivo• Hipersensibilidad

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RELACION DOSIS - RESPUESTA CLÍNICA

•Tolerancia:Respuesta disminuye por administración contínua

•Taquifilaxis:Respuesta disminuye con una dosis.

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SELECTIVIDAD CLÍNICA

•Efectos benéficos contra efectos tóxicos•Ningún fármaco causa un solo efecto•Selectividad por genes codificando receptores

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PROCESOS FARMACOCINÉTICOSY FARMACODINÁMICOS

FARM ACO ENTEJIDOS DE

DISTRIBUCION

TOXICIDAD

UT ILIDAD

RESPUESTA CLINICA EFICACIA

EFECT O FARM ACOLOG ICO

CONCENTRACIONFARM ACOEN SIT IO

DE ACCION

CONCENTRACION DEFARM ACO ENCIRCULACION

SISTEM ICA

FARM ACOM ETABOLIZADOO EXCRETADO

DOSISFARM ACO

FARM

ACOC

INET

ICA

FARM

ACOD

INAM

ICADEPURACIÓNDISTRIBUCIÓN

BIODISPONIBILIDAD

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Variables farmacocinéticas

•Depuración:• Capacidad del cuerpo para

eliminarlo•Volumen de distribución• Espacio aparente en el cuerpo

disponible • para mantenerlo

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Volumen de distribución

Cantidad del fármaco en el organismoVd = C

C= Concentración en sangre o plasmaVaría por disociación del fármaco, fijación en proteínas y lípidos

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Depuración

Velocidad de eliminaciónD = C

Ds: SangreDp: PlasmaDu: Fármaco libreD hepática,renal.C= Concentración en sangre o plasmaVaría por disociación del fármaco, fijación en proteínas y lípidos

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BIODISPONIBILIDAD

Fracción del fármaco sin cambio que llega a la circulación sistémica

después de su administración por

cualquier vía

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CÁLCULO DE DOSIFICACIÓN•Cantidad del fármaco•Vía de administración•Intervalo entre dosis•Período de administración•Dosis de sostén:

• Concentración constante•Dosis de carga

• Tiempo para alcanzar la dosis de sostén

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ENFERMEDADES Y FÁRMACOS

•Enfermedades modifican fármacos•Interacción entre variables•Depuración

Enfermedades hepáticasEnfermedades renales

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