SNC farmacos

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  • Farmacologa General FAR-031Medico FamiliarDr. Anonimo

  • Farmacologa Del SNC

  • Farmacologa Del Sistema NerviosoEl sistema nervioso puede ser dividido esquemticamente en dos grandes componentes: El Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema Nervioso Perifrico (SNP). El SNC incluye las estructuras nerviosas del cerebro y de la mdula espinal, situadas dentro del crneo y del conducto raqudeo respectivamente y el SNP a todos los axones aferentes y eferentes del SNC y a las neuronas localizadas por fuera de esas estructuras centrales.

    El SNP puede a su vez, ser divido en dos grandes secciones:El sistema nervioso somtico (SNS)Sistema nervioso autnomo (SNA)

  • El sistema nervioso somtico (SNS)

    voluntario, inerva exclusivamente al msculo esqueltico y cuyos axones emergen del SNC y siguen sin interrupcin hasta hacer sinapsis en las uniones neuromuscularesFarmacologa Del Sistema Nervioso

  • Sistema nervioso autnomo (SNA)

    Es la parte del sistema nervioso encargado de las llamadas funciones vegetativas, que no dependen de la voluntad del individuo, actan regulando la actividad del corazn, vasos sanguneos, vsceras, glndulas y msculo liso. Se divide en dos partes el sistema simptico y el sistema parasimptico. La mayor parte de los rganos efectores tienen una inervacin doble, simptica y parasimptica, siendo sus efectos usualmente opuestos.Farmacologa Del Sistema Nervioso

  • El SNP conduce impulsos nerviosos aferentes y eferentes de importancia capital para el desarrollo y mantenimiento de funciones orgnicas generales de comunicacin, integracin y respuesta apropiada. Las fibras aferentes al SNC conducen informacin iniciada en receptores sensoriales y orgnicos, por ejemplo receptores para la luz, tacto, dolor, presin, olfato, gusto, temperatura, etc.Farmacologa Del Sistema Nervioso

  • Neurotransmisores

    Son molculas qumicas liberadas por las terminaciones nerviosas que se comportan como mensajeros y producen reaccin en receptores especficos que estn localizados en las superficies celulares, poniendo en marcha respuestas excitatorias o inhibitorias en las clulas efectoras.Farmacologa Del Sistema Nervioso

  • NeurotransmisoresA.Aminas bigenas:AdrenalinaNoradrenalinaDopamina5-HidroxitriptaminaAcetilcolinaHistaminaB.AminocidosGABAGlicinaA.GlutmicoA.Asprtico NucletidosAdenosinaATP

    PolipptidosEncefalinasEndorfinaDinorfinaBradiquininasCCKSustancia PSustancia KVIPSomatostatinaSecretina

  • Farmacologa Del SistemaNervioso AutnomoLas funciones del SNA son muy amplias, su farmacologa es sumamente rica y sus aplicaciones teraputicas son numerosas. Un concepto claro de la anatoma, bioqumica y fisiologa del SNA es indispensable para un estudio racional de las drogas autonmicas.

    Existen dos grandes divisiones en el SNA: el Sistema Simptico o Adrenrgico, toracolumbar, por su ubicacin anatmica y el Sistema Parasimptico o Colinrgico, craneosacral, por su origen.

  • Sntesis de la acetilcolinase realiza en la terminacin axonal por la unin del grupo acetilo de la acetilcoenzima A, con la colina. La acetilcoenzima A se produce en las mitocondrias de la terminal axonal por unin de la Co- A con grupos acetilos del adenil acetato (ATP + acetato) gracias a la accin de acetil-kinasa. La concentracin de acetilcolina en el plasma es de 1 g/ml. se ha demostrado que la sntesis de acetilcolina se es timula con el ion Na+, que ingresa al axn en el proceso de la despolarizacin, siendo necesario O2 para la sntesis.

  • Almacenamiento de la acetilcolina Luego de la sntesis la acetilcolina se almacena en vesculas sinpticas, stas son formadas en el cuerpo neuronal y transportadas, principalmente vacas hasta la terminal axonal. Estas vesculas no son metablicamente homogneas.

    Las vesculas sinpticas no pueden ponerse en contacto, ni con la membrana axonal debido a un mecanismo de repulsin electrosttica , ya que estn cargadas negativamente, ni con la superficie interna de la membrana axonal.

  • Liberacin de la acetilcolinaLa llegada del potencial de accin o la despolarizacin de la membrana postsinptica produce una liberacin sincronizada del contenido de numerosas vesculas . El Ca++ juega un rol fundamental en el proceso de liberacin del transmisor. La despolarizacin en la terminal axonal produce un brusco incremento en la entrada de Ca++ a travs de canales de Ca++ voltaje dependientes, provocando una disminucin en la repulsin electrosttica de las vesculas.

  • Receptores colinrgicosSe pueden distinguir por lo menos 2 tipos de receptores colinrgicos, aunque el nico neurotransmisor para ellos es la acetilcolina, ellos son muscarnicos y nicotnicos.

    Receptores Muscarinicos: son aquellos ubicados en las terminales neuroefectoras postsinpticas del parasimptico y cuya estimulacin por la acetilcolina y otros agentes colinrgicos reproduce las acciones del parasimptico.La muscarina es un alcaloide producido por un hongo txico, la amanita muscaria, y cuyo efecto es el mencionado, es decir estimulacin de los receptores postsinpticos de la unin neuroefectora del parasimptico, por ello dichos receptores fueron llamados muscarnicos.

  • Receptores MuscarinicosRECEPTOR MUSCARINCO M1 (Gstrico):

    Este receptor ha sido totalmente caracterizado en la actualidad. El receptor M1 humano es una glicoproteina que tiene 460 aminocidos en su estructura. esta ubicado en la clula parietal de la mucosa gstrica. Su activacin estimula la secrecin de cido clorhdrico y pepsina. El receptor M1 es bloqueado especficamente por el agente pirenzepina. Los receptores M1 tambin fueron hallados en ganglios autonmicos, en el SNC y en algunas glndulas exocrinas.

  • Receptores MuscarinicosRECEPTOR MUSCARINCO M2 (Cardiaco):

    Este receptor es un polipptido de 466 a.a. Ha sido caracterizado completamente ,predomina en miocardio La activacin de los M2 desencadena bradicardia por hiperpolarizacin secundaria a apertura de canales de potasio en el ndulo sinoauricular y/o auriculoventricular. El efecto inotrpico negativo posiblemente se relaciona adems con cierre de canales de calcio en la miofibrilla del miocardio.

  • Receptores MuscarinicosRECEPTOR MUSCARINCO M3 (muscular liso): Este receptor es un polipptido de 479 a.a. Ha sido determinada su presencia en msculo liso gastrointestinal y en vas areas superiores.Este receptor aparentemente cumple su funcin ligado al sistema adenilciclasa AMPc, inhibiendo la adenilciclasa y al AMPc al ser activado.

    La presencia de este tipo de receptor M3 en msculos lisos puede tener importancia en la teraputica del asma, ya que los anticolinrgicos broncodilatadores que existen en la actualidad (Bromuro de Ipratropio, atropina) no son antagonistas selectivos y por lo tanto bloquean todos los subtipos de receptores muscarnicos.

  • Receptores MuscarinicosReceptores Muscarinicos M4 (Glandular):es el receptor de mayor tamao. Su estructura consiste en una cadena de 590 a.a. Este receptor es posiblemente el mas abundante en los tejidos de glndulas exocrinas, habindose determinado con claridad en el pncreas exocrino. Se estima que las secreciones glandulares externas se produciran principalmente por la activacin de este receptor.

  • RECEPTORES NICOTINICOS:Son los que estn ubicados en el ganglio autnomo, tanto del simptico como del parasimptico y en la placa neuromuscular. La nicotina , alcaloide del tabaco, estimula ambos tipos de receptores y de all su denominacin.

  • Receptores colinrgicos

    TipoLocalizacinActivado PorBloqueado PorReceptorNicotnicoGanglio autnomoUnin neuromuscularAcetilcolina LobelinaOMPP TMAAcetilcolinaHemicolinio PentolinioTrimetaphan Clorisondaminad-tubocurarina gallaminaBaro yquimiorreceptoresAcetilcolinaHexametonio pentolinioReceptorMuscarnico (Engeneral)Unin neuroefectorapostganglionarAcetilcolina y steresde la colina: carbacol,betancol, metacolinaAnticolinesterasas reversibles.Alcaloides colinomimticos:pilocarpina, muscarinaAtropinaRECEPTORESMUSCARNICOSSELECTIVOSM1: gstrico (gl.de secrecin gstrica,clulas parietales)Acetilcolina, carbacol,betancolPirenzepinaM2: cardacoAcetilcolina MetacolinaMetoctramina AFDX-116M3: Muscular lisomsculo liso G-IAcetilcolina BetancolCarbacolSecoverinaM4: Glandular Glndulaslagri-males. PncreasAcetilcolina4-DAMP Difenilacetoximetil-piperidinaSNC: M1 y M4Acetilcolina4-DAMP