Forma de dosificación sólida que contiene sustancias medicinales, se desintegra rápidamente, generalmente en cuestión de segundos, cuando se coloca en la

lengua. Orally Disintegrating Tablets, Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (CDER), December 2008

Sistemas Orodispersables

Dr. José Calero M.

Vía Oral

Ventajas:

Mejorar características organolépticas.

Dejan una sensación placentera en la boca.

Dejan mínimo o ningún residuo en la boca.

Se evita el efecto del primer paso hepático.

Se puede mejorar la biodisponibilidad de fármacos escasamente solubles.

Se les conoce también como tabletas de desintegración oral.

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Criterios de selección de fármacos:

• Capacidad para atravesar la mucosa oral.

• Parcialmente no ionizada en el pH de la mucosa oral.

• Fármacos higroscópicos no son ideales.

• Peso molecular de bajo a moderado.

• Dosis bajas preferiblemente menor de 50 mg

• Fármacos con vida media corta no son candidatos.

• Poseer estabilidad en la saliva.

• Fármacos muy amargos no son candidatos.

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Ventajas:

• Fáciles de administrar a pacientes con problemas de deglución.

• La rápida desintegración conduce a una rápida disolución y absorción y a un rápido inicio de la acción.

• La absorción pregástrica conduce a una rápida absorción y biodisponibilidad aumentada desde la boca, faringe y esófago.

• Fácil de administrar y dosificación exacta al igual que los líquidos.

• Se evita el efecto del primer paso hepático.

• Conveniente para viajeros.

• Sabor mejorado con edulcorantes y saborizantes.

• Ofrece iguales ventajas que las formulaciones solidas y liquidas.

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Componentes de los sistemas orodispersables.

• La presencia de estos componentes o de otros dependerá del método de elaboración.

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• Principio activo.

• Diluente- aglutinante.

• Superdesintegrantes.

• Lubricantes.

Métodos de elaboración de los sistemas orodispersables.

• Proceso de transición de fase.

• Sublimación.

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• Liofilización.

• Compresión Directa.

• Moldeo.

• Granulación por Fusión.

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Liofilización

• Proceso en el cual el agua es sublimada del producto luego de su congelación.

Compresión Directa

• Proceso en el cual se usan pocas etapas y el producto es obtenido en poco tiempo.

Moldeo

• Generalmente se preparan de ingredientes solubles, mediante la compresión de la mezcla que se humedece con un solvente, en moldes para formar una masa húmeda.

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Extrucción de masa

• Esta técnica involucra el ablandamiento de la mezcla del activo usando una mezcla solvente de PEG soluble en agua, usando metanol y la expulsión de la masa blanda para obtener una forma de cilindro que luego se cortan en segmentos usando cuchillas calientes para formar las tabletas.

Granulación por fusión.

• Es un proceso por el cual los polvos farmacéuticos son eficientemente aglomerados por una fusión capaz de aglutinar. No se usa agua ni solventes orgánicos.

Sublimación

• Cuando sólidos inertes volátiles se adicionan con otros componentes de las tabletas y se comprimen y luego se someten a sublimación, resultan estructuras altamente porosas.

Mecanismo de acción

Debido a repulsión.

Debido a la desintegración de la partícula/fuerza de repulsión.

Acción capilar y porosidad.

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Deformación: Las partículas se hinchan al tamaño de la precompresión y se rompe la matriz

Repulsión: El agua es introducida en los poros y las partículas se repelen mutuamente debido a la fuerza eléctrica resultante.

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Sistemas Orodispersables

Dr. José Calero M.

Acción Capilar y porosidad

El agua es atraída por el desintegrante y reduce la fuerza de enlace físico entre las partículas.

Las partículas se hinchan y rompen la matriz de la tableta.

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Analgésicos y anti-inflamatorios. Antihelmínticos. Anti-protozoarios.

Anti-gotosos. Anti-hipertensivos. Anti-maláricos. Anti-tiroideos

Anti-migrañosos. Anti-muscarínicos. -bloqueadores. Anti-parkinsonianos.

Anti-neoplásicos. Anti-supresores. Corticosteroides. Diuréticos.

Principios activos candidatos a ODT.

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Sistemas Orodispersables

Controles.

Siendo: Ph: peso de la tableta humectada Psh: peso de la tableta sin humectar.

Tiempo de humectación e

índice de absorción de agua.

Absorción de Humedad:

Este ensayo se realiza para determinar condiciones de proceso, de empacado y de almacenamiento.

Dureza.

Absorción de Humedad.

El porosímetro de mercurio permite determinar el tamaño y distribución de los poros, así como la densidad aparente y de empaquetamiento de un material poroso .

Este proceso está basado en la intrusión de mercurio en los poros de la muestra, para estimar las presiones capilares de la misma.

Porosidad de la tableta. Se usa el porosímetro de mercurio y nos determina el grado de penetración del agua que garantiza la rápida desintegración

Porosidad de la tableta.

Desintegración.

Tiempo de dispersión in

vitro.

Productos mercadeados

Nombre Comercial Principio Activo Laboratorio productor.

Imodium Lingual Nimesulide Prompt Cure Pharma

Pepcidin Rapitab Pepcid Merck & Co., USA

Calritin Reditabs Calritin Schering Plough, USA

Nurofen Flashtab Ibuprofen Boot Healthcare

Hyoscyamine sulfate ODT

Hyoscyamine sulfate Ethex Corporation

Cibalginadue fast Ibuprofen Novartis consumer Health

Zyprexa Olanzepine Eli Lilly

Zofran ODT Ondansetron Glaxo SmithKline

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Nombre Comercial Principio Activo Laboratorio productor.

Risperdal M Tab Risperidone Janssen

Imocdium Instant Melts Loperamide HCl Janssen

Propulsid Quick Sol Cisapride monohydrate Janssen

Zomig-ZMT and Rapimelt

Zolmitriptan Astra Zeneca

Alavert Loratadine Wyeth Consumer Healthcare

NuLev Hyoscyamine Sulfate Schwarz Pharma

Kemstro Baclofen Schwarz Pharma

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Nombre Comercial Principio Activo Laboratorio productor.

Benadryl fast melt Dyphenhydramine Citrate

Pfizer

Nasea OD Ramosetoron HCl Yamanouchi

Gastter D Famotidine Yamanouchi

Excedrin Quick Tabs Acetaminophen Bristol-Myers Squibb

Zolpidem ODT Zolpidem tartrate Biovail

Fluoxetine ODT Fluoxetine Biovail

El farmacéutico debe explicar al paciente que estas tabletas no son efervescentes.

Deben manejarse con sumo cuidado ya que algunas poseen la mínima dureza permisible.

Si sufre de resequedad en la boca, no se aconseja tomar este tipo de tabletas, ya que estas utilizan la saliva para su rápida desintegración.

Consejos al paciente

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