SESION 4 Farmacodinamia Receptores

8/18/2019 SESION 4 Farmacodinamia Receptores

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Ms.C Jorge Luis Díaz Ortega

Farmacodinamia: Receptores


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COMUNICACIÓN CELULAR:

Es la capacidad que tienen todas las célulasde intercambiar información fisicoquímica

con el medio ambiente y con otras células.


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I. SÍNTESIS

II. SECRECIÓN

III.TRANSPORTE

IV.DETECCIÓN /

RECEPCIÓNV. TRANSDUCCIÓ

N DE SEÑAL

VI.ELIMINACIÓN

ETAPAS DE LA COMUNICACIÓN CELULA


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TIPOS DE COMUNICACIÓN

CELULAR


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COMUNICACIÓN ENDOCRINA


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COMUNICACIÓN

PARACRINA


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COMUNICACIÓN AUTOCRINA


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COMUNICACIÓN YUXTACRINA

COMUNICACIÓNNERVIOSA


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RECEPTORES CELULARES

ESTRUCTURS!"ROTE#$SES"EC%L%&DS' CO$C"C%DD DE U$%($

L%)$DOS *UE"UEDE$DESE$CDE$R U$RES"UEST CELULR

T%E$E$ S%T%OSES"EC#F%COS *UE LOSL%)$DOSRECO$OCE$

INTERACCIÓNESPECÍFICA.


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Defnición y caracer!"ica" #e$n rece%&r 'ar(ac&)ó*ic&E+ Receptor Farmaco+,gico:-Mo+cu+a/

genera+mente proteica/ u0icada en +a c+u+a enun 1rea 2sio+,gica concreta 3Lugar de cci,nde+ F1rmaco

Estructura+mente Especí2ca para un mediadorinterno 34ormona/ autacoide-/ a+ 5ue e+F1rmaco mimetiza 6 con e+ 5ue compite.

-La Uni,n 5uímica con e+ Receptor es/ en

genera+ Re7ersi0+e !en+aces no co7a+entes8uerzas de 7an der 9aa+s/ puentes de /interacciones 4idro8;0icas/'/ 6 raramenteirre7ersi0+e !en+ace co7a+ente'.


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CaracterísticasLos receptores determinan en gran medida +as

re+aciones cuantitati7as entre +a dosis o +aconcentraci,n de+ 81rmaco 6 +os e8ectos8armaco+,gicos.

La afni#a# #e) rece%&r %ara "$ $nión c&n$n '+r(ac& #eer(ina )a c&ncenraciónre,$eri#a #e $n c&(%$e"& para 8ormaruna cantidad signi2cati7a de comp+e


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Los receptores median +as acciones de +osagonistas 6 antagonistas 8armaco+,gicos.

+gunos 81rmacos 6 muc4os +igandosnatura+es/ como +as 4ormonas 6neurotransmisores/ regu+an +a 8unci,nagonista de +as macromo+cuasreceptoras= esto signi2ca 5ue puedenacti7ar a+ receptor para 5ue emita una

se>a+ como resu+tado directo de su uni,ncon +.

Otros 81rmacos act?an como antagonistas8armaco+,gicos= o sea/ se unen conreceptores pero no acti7an +a generaci,n


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Ineracción F+r(ac&Rece%&rAfni#a# 0 capacidad de uni,n de+ F1rmaco a+

ReceptorAci1i#a# Inr!n"eca 0 capacidad para producir

+a acci,n/ tras +a uni,n a+ receptor

Acción Far(ac&)ó*ica0 cam0io concreto 5uepro7oca e+ F1rmacoE'ec& Far(ac&)ó*ic&0 mani8estaci,n

o0ser7a0+e de +a cci,n Farmaco+,gica

P&encia0 cantidad 3en peso- de F1rmacore5uerida para un E8ectoT&)erancia0 prdida de+ E8ecto/ tras +a

administraci,n de dosis repetidas


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RELC%O$ E$TRE L CO$CE$TRC%O$DEL FRMCO @ L RES"UEST


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Ti%&" #e '+r(ac&"gonistasgonistas in7ersosntagonistas


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gonistas 7s ntagonistas


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Receptores de reser7a


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Demostraci,n de +osreceptores de reser7a


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TIPOS DE RECEPTORES


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TIPOS DE RECEPTORES2LOCALI3ACIÓN4


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Son proteínas transmembrana ubia!as a "o "ar#o !e "a

membrana p"asm$tia% &rinipa"mente 'i(an mo")u"asse*a" +i!roso"ub"es%

RECEPTORES DESUPERFICIE CELULAR


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Los receptores de superficie celular pueden utilizardistintos mecanismos de transducción de señales:

Receptor asociado a un canal iónico.

Receptores con actividad enzimática.Receptores asociados a proteína .


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!on proteínas que se ubican en el citoplasma o en el

n"cleo. !e unen a moléculas señal liposolubles que puedendifundirse con facilidad a través de la membrana

plasmática.

RECEPTORES INTRACELULARES


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Ti%&" #e rece%&r "e*-n "$(ecani"(& #e acción

RECE"TOR CO"LDOS C$LES%($%COS !%O$OTR("%COS'

RECE"TORES SOC%DOS "ROTE%$S )!METAOTRO"%COS'

RECE"TORES CTL#T%COS *UEFU$C%O$$ COMO "ROTE#$*U%$SS

RECE"TORES *UE RE)UL$ L

TR$SCR%"C%($ $UCLER DEL D$


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RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IÓNICOS2IONOTRÓPICOS4 5 RECEPTORES META6OTRÓPICOS.


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C&(%aración enre Rece%&re"I&n&ró%ic&" y Mea7&ró%ic&"

B. Los receptores ionotr,picos producen unarespuesta r1pida 6 corta/ +os meta0otr,picosrespuesta +enta 6 duradera.

. En e+ caso de +os ionotr,picos cada mo+cu+a deneurotransmisor a0rir1/ como m1imo/ un cana+i,nico. En +os meta0otr,picos/ en cam0io/ cadamo+cu+a de neurotransmisor puede a0rir

muc4os cana+es


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Rece%&re" i&n&ró%ic&"

Cana+es acti7ados $T"ueden ser permea0+es

a cationes $a/ Cao C+-

Los 5ue de


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A. Rece%&re" I&n&ró%ic&" #e) SNC


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Receptores ionotr,picos: Receptor$icotínico de +a c4.


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Aci1ación "ec$encia) #e cana)e" iónic&"re*$)a#&" en $na $nión ne$r&($"c$)ar


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Receptor %onotr,pico: Receptor)A-


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Rece%&re" ac&%)a#&" aPr&e!na 8 2Mea7&r&%ic&"4Las proteínas , son llamadas así por su apai!a! para unir "os

nu"e-ti!os !e #uanina. #uanosina tri'os'ato /,T&0 1 !i'os'ato !e#uanosina /,D&0# y poseer una actividad $%asaEstos receptores se clasifican :

Receptores acoplados a %roteína ,s: Estimulan a la adenilato ciclasa.

Receptores asociados a la %roteína i: &n'iben a la adenilato ciclasa ypor tanto a la síntesis de ()%c

Reeptores aop"a!os a "a &roteína ,2 333ati4an 5os'o"ipasa C.en6ima &I&7 3333 DA, e I&8%Receptores acoplados a la %roteína o*re+ulan los canales iónicos

del !, -in'iben los canales del / y 0a//1

Receptores acoplados a t -transducina1 que actuiva a a la

fosfodiesterasa )%c

Receptores de acolpaldos a la proteína olf 222activa a las neuronas

olfatorias.


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Pr&e!na" 8 "$" rece%&re" ye'ec&re"


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Rece%&re" caa)!ic&"0


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RECEPTORES 9UE RE8ULAN LATRANSCRIPCIÓN NUCLEAR DEL ADN

Tam0in se +es conoce como Factores de Transcripci,n. Son proteínas 5ue se+oca+izan en e+ n?c+eo 6 act?an modu+andoe+ proceso de +a transcripci,n de+ D$ 6 por

tanto +a 8ormaci,n de+ R$m 5ue sa+e a+citop+asma----Síntesis de"roteína!Traducci,n'

Estos receptores son propios de +os

'+r(ac&" #e i%& E"er&i#e . E"&"'+r(ac&" "&n #eri1a#&" #e) ani))&cic)&%enan& %er:i#r&'enanren&; #ecaraceri"ica )i%&"&)$7)e; %&r )& c$a)

"&n ca%ace" #e ara1e


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M de acci,n de un g+ucocoticoide


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Mecanismos de +os 81rmacos esteroides


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TIPOS DE

SEÑALES


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SEÑALES E=TRACELULARES

L>CULAS DE SEÑALI3ACIÓN E=TRACEL


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%roteínas

%éptidos (minoácidos

,ucleótidos

EsteroidesRetinoides

3erivados de ácidos

+rasos

ases -,4# 041

L>CULAS DE SEÑALI3ACIÓN E=TRACEL

Ñ


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SEÑALES INTRACELULARES

Una c?)$)a 7)anc& c&n1iere $na "e@a)erace)$)ar 2(&)?c$)a A4 en $na "e@a)inrace)$)ar 2(&)?c$)a 64.

Se@a) erace)$)ar (&)?c$)aA

Se@a)Inrace)$)ar(&)?c$)a 6

TRANSDUCCIÓN DE


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TRANSDUCCIÓN DESEÑALES


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Entre estas reacciones esta el cambio en laconcentración de ciertas moléculas citoplasmáticasllamadas se+undos mensa5eros.

Rece%&re" #e"$%erfcie

Li*+n#&" $ni#&" a )&"rece%&re" #e"$%erfcie

Men&r c&ncenración #e"e*$n#&" (en"aBer&"

May&r c&ncenración #e"e*$n#&" (en"aBer&"

)i*an#&"


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AMPLIACIÓN DESEÑALES


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RESPUESTASCELULARES


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CAM6IOS EN LA ACTIVIDADEN3IMTICA

CAM6IO EN LAOR8ANI3ACIÓN

DEL CITOES9UELETO

CAM6IOS EN LAPERMEA6ILIDAD DE

LA MEM6RANA

RE8ULACIÓN DELA E=PRESIÓN

8>NICA

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