PROFOLPROPOFOL10mg/ml

AnestésicoIntravenosoEmulsiónestérilinyectableintravenosa

VentaBajoRecetaIndustriaArgentina

FÓRMULA

PROFOLCadamililitrocontiene:

Propofol 10mgLipofundín10% c.s.p. 100ml

FórmuladeclaradaCada1000mlcontiene:

Triglicéridosdecadenamedia 50gAceitedesoja 50g

Lecitinadehuevo 12gGlicerol 25g

Aguaparainyectable c.s.

ACCIÓNTERAPÉUTICACODIGOATC:N01AX10

ElPropofol(2,6‐diisopropilfenol)esunanestésicogeneraldeaccióncorta.

INDICACIONES• Inducciónyelmantenimientodelaanestesiageneral.

• Sedacióndepacientesadultossometidosaventilaciónmecánicaenlaunidaddeterapiaintensiva.• Obtencióndelasedaciónconscienteenprocedimientosquirúrgicosydiagnósticos.

CARACTERÍSTICASFARMACOLÓGICAS

ACCIÓNFARMACOLÓGICAMecanismo de acción: El Propofol (2,6‐diisopropilfenol) es un anestésico general de acción corta con un

iniciodeacciónrápida,deaproximadamente30segundos.Generalmentelarecuperacióndelaanestesiaesrápida. Su mecanismo de acción, como el de todos los anestésico s generales, no es bien conocido. En

general cuando se administra para la inducción y el mantenimiento de la anestesia, se observandisminuciones de la presión arterial media y ligeros cambios en la frecuencia cardíaca. Sin embargo, los

parámetroshemodinámicosnormalmentepermanecenrelativamenteestablesduranteelmantenimiento,y

esbajala incidenciadealteracioneshemodinámicasindeseables.Aunquepuedeproducirseunadepresión

ventilatoria después de la administración, sus efectos son cualitativamente similares a los de otrosanestésicos intravenosos ypuedenmanejarse fácilmenteen lapráctica clínica. El Propofol reduceel flujo

cerebral sanguíneo, la presión intracraneana y el metabolismo cerebral. La disminución de la presiónintracraneana esmayor en los pacientes cuya presión intracraneana basal es alta. La recuperación de la

anestesiasueleserrápida,estandoelpacientelúcido,conunabajaincidenciadecefalea,náuseasyvómitosposquirúrgicos.Engeneral, seproducenmenosnáuseasyvómitosposquirúrgicosdespuésde laanestesia

conPropofolquedespuésde laanestesiaconagentes inhalatorios.Existenevidenciasdequeestopuedeestar relacionado con un efecto antiemético. El Propofol no inhibe la síntesis de hormonas

corticosuprarrenales,alasconcentracioneshabituales.

FARMACOCINÉTICALadisminucióndelasconcentracionesdePropofolluegodeunadosisenboloodespuésdelafinalizaciónde

una infusiónpuededescribirsepormediodeunmodelotricompartirnental.Laprimerafasesecaracterizaporunadistribuciónmuyrápida(vidamediade2a4minutos),lesigueunafasedeeliminaciónlenta(vida

mediade30a60minutos)y laúltimafase,terminal,másprolongada,correspondea laredistribucióndelPropofoldesdelostejidoscuyaperfusiónesdeficiente.

El Propofol se distribuye ampliamente y se depura rápidamente del organismo (depuración total delorganismode1,5a2Vmin).Ladepuraciónse llevaacabomedianteprocesosmetabólicos,principalmente

en el hígado, que forman conjugados inactivos del Propofol y su correspondiente quinol, los cuales seexcretanenlaorina.CuandoseempleaPropofolparaelmantenimientodelaanestesia,lasconcentraciones

sanguíneas seacercandemaneraasintóticaa la concentraciónestable correspondientea la velocidaddeadministraciónutilizada.LafarmacocinéticaeslinealparalasvelocidadesdePropofolrecomendadas.

POSOLOGÍA/DOSIFICACIÓN/MODODEADMINISTRACIÓNGeneralmenteserequierenanalgésicossuplementarios,juntoconPROFOL.

PROFOLsehaempleadoencombinaciónconlaanestesiaespinalyepidural,yconpremedicamentosdeusocomún, bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos; no se ha encontrado

incompatibilidad farmacológica. Es posible que se requieran dosis más bajas cuando se usa la anestesiageneralcomocomplementodetécnicasregionales.

• Adultos:Inducción de la anestesia general: PROFOL 1% puede ser utilizado para la inducción de la anestesia por

infusiónoinyecciónenbololenta.Enpacientesquehanrecibidoonounpremedicamento,serecomiendaajustarladosis(aproximadamente40mgcada10segundosenunadultosanopromedioenbolointravenoso

oinfusión)segúnlarespuestadelpaciente,hastaquelossignosclínicosindiquenelprincipiodelaanestesia.Esprobablequelamayoríadelospacientesadultosdemenosde55añosrequierande1,5a2,5mg/k.g.La

dosistotalrequeridapuedereducirsedisminuyendolatasadeadministración(de50a20mg/min).Despuésdeestaedad,ladosisrequeridageneralmenteesmenor.Enpacientesdegrados3y4delaASA,sedeben

empleardosisdeadministraciónmásbajas(aproximadamente20mgcada10segundos).

Mantenimientode laanestesiageneral: laanestesiapuedemantenerseadministrandoPROFOLyaseapor

infusión continua omediante la inyección repetida de bolos paramantener la profundidad de anestesiarequerida.

Infusión continua: la dosis de administración requerida varia considerablemente entre pacientes pero,

generalmente,dosisdelordende4a12mg/k.g/hlogranmantenerunaanestesiasatisfactoria.

Inyecciónrepetidadebolos:siseempleaunatécnicadeinyecciónrepetidadebolos,sepuedenadministrarincrementosde25mga50mg,segúnlanecesidadclínica.

Sedacióndurantelaterapiaintensiva:cuandoseempleacomosedanteparapacientesadultossometidosa

ventilaciónartificialen terapia intensiva, se recomiendaadministraren infusióncontinua. Lavelocidaddeinfusióndebeajustarsesegún laprofundidadde lasedaciónrequerida,pero lastasasdentrodelrangode

0,3a4mg/kg/hdebenlograrunasedaciónsatisfactoria.

Sedaciónconscienteparaprocedimientosquirúrgicosydiagnósticos:parabrindarunasedaciónconelfinderealizarprocedimientosquirúrgicosydiagnósticos,lastasasdeadministracióndeberánserindividualizadasy

tituladasparaobtenerunarespuestaclínica.Lamayoríadelospacientesrequeriráparainiciar lasedación0,5a1mg/kgdurante1a5minutos.Elmantenimientodelasedaciónpuedeserconseguidoatravésdela

titulacióndelainfusióndePROFOLhastaalcanzarelniveldesedacióndeseadolamayoríadelospacientesrequerirá1,5a4,5mg/kg/h.Ademásde la infusión,puedeserusada laadministraciónenbolode lOmga

20mgsi se requiereun rápido incrementoen laprofundidadde la sedación.En lospacientesconunASAgrado3y4latasadeadministraciónylaposologíapuedetenerqueserreducida.

• Pacientesdeedadavanzada:ladosisdebeajustarsesegúnlarespuestadelpaciente.Esposiblequelospacientesmayoresde55añosnecesitendosismenoresparalainduccióndelaanestesia.

• Niños:

Inducciónenlaanestesiageneral:noserecomiendaelusodePROFOL~nniñosmenoresde1mesdeedad.Cuandoseempleaparainducirlaanestesiaenniños,serecomiendaadministrarlentamentehastaquelos

signos clínicos indiquen el principio de la anestesia. La dosis debe ajustarse según la edad o el peso. Esprobableque lamayoríade lospacientesdemásde8añosnecesitenaproximadamente2,5mg/kgpara la

induccióndelaanestesia.Pordebajodeestaedad,esposiblequelospacientesrequierandosismayores.SerecomiendandosismásbajasparaniñoscongradosASA3Y4.

Mantenimientodelaanestesiageneral:noserecomiendaelusodePROFOLenniñosmenoresde1mesde

edad. La anestesia puedemantenerse administrandoPROFOL ya seapor infusión continuaomediante lainyección repetida en bolos para mantener la profundidad de anestesia requerida. Se recomienda que

solamente sea usado en el caso de las inyecciones repetidas en bolos. Las tasas de administraciónrequeridasvaríanconsiderablementeentre lospacientespero,generalmente, lastasasenelordende9a

15mg/kg/hlogranmantenerunaanestesiasatisfactoria.

Sedación consciente para procedimientos quirúrgicos y diagnósticos: no se recomienda el uso de PROFOL

paralasedaciónenniñosyaquesuseguridadyeficacianohansidodemostradas.

Sedacióndurantelaterapiaintensiva:noserecomiendaelusodePROFOLparalasedaciónenniños,yaquenohansidodemostradassuseguridadysueficacia.Aunquenosehaestablecidoqueexistaunarelaciónde

causayefecto,sehanseñaladoreaccionesadversasserias(incluyendomuertes)eninformesespontáneosdespuésdelaadministraciónnoaprobada;estoseventosseobservaronconmayorfrecuenciaenniñoscon

infeccionesdelasvíasrespiratoriasquerecibierondosissuperioresalasrecomendadasparaadultos.

Administración:PROFOLpuedeemplearseparainfusiónsindiluir.Cuandoseempleasindiluirparaelmantenimientodela

anestesia, se recomienda utilizar siempre equipos como bombas para jeringas o bombas de infusiónvolumétricasparacontrolarlavelocidaddeinfusión.

PROFOL también puede emplearse diluido solamente con dextrosa al 5% para infusión intravenosa, enbolsas de PVC o botellas de vidrio para infusión. Las diluciones, que no deben rebasar 1 en 5 (2mg de

propofol/ml)debenprepararsedemaneraasépticainmediatamenteantesdesuadministración.Lamezclaesestablehastapor6horas.

La dilución puede usarse con una variedad de técnicas de control de la infusión, pero un equipo deadministraciónutilizadosolonopermiteprevenirelriesgodeinfusiónaccidentalnocontroladadegrandes

volúmenes diluido. Se deben incluir una bureta, un cuentagotas o una bomba volumétrica en la línea deinfusión. El riesgo de infusión no controlada debe tomarse en cuenta al decidir la máxima cantidad de

diluciónenlabureta.PROFOL puede ser administrado mediante una pieza en y cercana al sitio de inyección, mezclado coninfusionesdedextrosaal5%para infusión intravenosa,clorurodesodio0,9%para infusión intravenosao

dextrosa4%conclorurodesodio0,18%para infusión intravenosa.PROFOLpuedemezclarsepreviamenteconunasolucióninyectablequecontenga500µg/mldeAlfentanilenunaproporciónde20:1a50:1v/v.Las

mezclasdebenprepararseempleandounatécnicaestérilydebenutilizarseenunplazomáximode6horasdespuésdesupreparación.Conelfindereducireldolorcausadoporlainyeccióninicial,PROFOLutilizado

paralainducciónpuedemezclarseconLidocaínainyectableenunajeringadeplástico,conunaproporciónde20partesdePROFOLporhastaunapartedeLidocaínainyectableal0,5%o1%,inmediatamenteantes

delaadministración.

Instruccionesdeusoymanejo:Losenvasesdebenagitarseantesdeutilizarse.Debedesecharsecualquierporciónsobrantedelcontenido.DeberámantenerselaasepsiaparaPROFOLyelequipodeinfusión.

CONTRAINDICACIONES

PROFOLestácontraindicadoenpacientesconalergiaconocidaaPropofol.

ADVERTENCIASYPRECAUCIONES

PROFOL debe ser administrado por profesionales capacitados en anestesia o, en su caso, por médicoscapacitados en el cuidado de pacientes en terapia intensiva. Los pacientes deben observarse

constantementeydebenestarinmediatamentedisponiblesentodomomentoequiposparamantenerlibres

lasvíasrespiratorias,ventilaciónartificialysuministrodeoxígeno,asícomootrosequiposdereanimación.PROFOLnodebeseradministradopor lapersonaacargodeldiagnósticoodelprocedimientoquirúrgico.

CuandoseadministrePROFOLparasedaciónconscienteparaprocedimientosdiagnósticosyquirúrgicos,lospacientes deberán ser permanentemente controlados para la detección de signos tempranos de:

hipotensión,obstruccióndelasvíasaéreaseinsaturacióndeoxígeno.Antesdedardealtaalpaciente,esnecesariopreverunperiodoadecuadoparaasegurar la recuperación

completadespuésde laanestesiageneral.CuandoseadministraPROFOLaunpacienteepiléptico,puedehaberunriesgodeconvulsión.Al igualqueconotrosanestésicos intravenosos,sedebetenercuidadoen

pacientes con insuficiencia cardíaca, respiratoria, renal o hepática o en pacientes hípovolémicos odebilitados.

PROFOL carece de actividad vagolítica y se ha asociado con bradicardia (a veces profunda) y tambiénasistolia. Debe considerarse la administración intravenosa de un anticolinérgico antes de la inducción o

durante laanestesia,especialmentecuandoesprobablequeel tonovagal seaelpredominanteocuandoPROFOLseusajuntoconotrosagentessusceptiblesdecausarbradicardia.

Sedebentomarlasdebidasprecaucionesenpacientescontrastornosdelmetabolismodelasgrasasyotrasenfermedadesen lasque lasemulsiones lipídicasdebenemplearseconcuidado.Serecomiendavigilar los

nivelessanguíneosdelípidoscuandoseadministraPROFOLapacientesquecorrenunriesgoparticulardesobrecarga de grasa. Si la supervisión indica que la grasa no se está depurando adecuadamente del

organismo,laadministracióndePROFOLdebeajustarseenconsecuencia.Sielpacienteestárecibiendootrolípidointravenosoenformasimultánea,sedebereducirladosisdeésteparatomarencuentalacantidadde

lípidoadministradacomopartedelaformulacióndePROFOL:1mldePROFOLcontienealrededorde0,1gdegrasa.

Embarazoylactancia.Embarazo: PROFOL no debe usarse durante el embarazo. Sin embargo, PROFOL se ha empleado para la

interrupcióndelembarazo,duranteelprimertrimestre.Obstetricia:PROFOLatraviesalaplacentaypuedeasociarsecondepresiónneonatal.Nodebeusarseparala

anestesiaobstétrica.Lactancia: no se ha establecido la seguridad para el lactante después de la administración de PROFOL a

madresqueamamantan.

Efectossobrelacapacidadparaconducirunvehículouoperarmaquinaria:sedebeadvertiralospacientesquesucapacidadparadesempeñartareasdelicadascomoconducirunvehículouoperarmaquinaria,puede

estaralteradaporalgúntiempodespuésdelaanestesiageneral.

Interaccionesconotrosmedicamentosyotrasformasdeinteracciones:PROFOL ha sido utilizado en asociación con anestesia raquídea y epidural y con los medicamentos

preanestésicosmásfrecuentementeusados:bloqueantesneuromusculares,agentesinhalatoriosyagentesanalgésico s; no habiéndose encontrado incompatibilidades. Pueden ser requeridas dosis más bajas de

PROFOL en el caso de que la anestesia general sea usada simultáneamente con técnicas anestésicasregionales.

Precaucionesadicionales:PROFOLnocontieneconservadoresantimicrobianosyfavoreceelcrecimientodemicroorganismos.CuandosevaaaspirarPROFOL,debeextraerseenformaasépticaenunajeringaestérilo

enelequipodeadministración, inmediatamentedespuésdeabrir laampollao romperel sellodel frascoampolla.Laadministracióndebeempezarinmediatamente.LaasepsiadebemantenersetantoparaPROFOL

comoparaelequipodeinfusióndurantetodoelperiododeinfusión.CualquiersoluciónparenteralañadidaenparaleloalalíneadeadministracióndePROFOLdebeaplicarsecercadellugardelainsercióndelacánula

de venopuntura. PROFOLnodebe administrarse a través deun filtromicrobiológico. PROFOL y cualquierjeringa que contenga PROFOL son para una única utilización en un solo paciente. Según las normas

establecidasparaotrasemulsioneslíquidas,unasola infusióndePROFOLnodebeexcederde12horas.Alfinaldelprocedimientooalas12horas,10queocurraprimero,tantoeldepósitodePROFOLcomolalínea

deinfusióndebendesecharseyreemplazarsesegúnseaapropiado.Incompatibilidades:

PROFOLnodebemezclarseantesdelaadministraciónconotroslíquidosinyectablesoparainfusiónquenoseandextrosaal5%contenidaenbolsasdePVCoenfrascosdevidrio,oLidocaínainyectable,oAlfentanilo

inyectable en jeringas de plástico. Los agentes bloqueantes neuromusculares: Atracurio y Mivacurio nodebenadministrarseporlamismalíneaintravenosaquePROFOLsinenjuagarpreviamentelalínea.

EFECTOSSECUNDARIOS

Efectos secundarios generales: generalmente la inducción de la anestesia es suave, con una mínimaevidenciadeexcitación.Durantelainduccióndelaanestesia,puedenocurrirhipotensiónyapneapasajera,

segúnladosisyelempleodemedicacionespreanestésicasyotrosagentes.Ocasionalmente la hipotensión puede necesitar el uso de líquidos intravenosos y la reducción de lavelocidadde administracióndurante el períododemantenimientode la anestesia. Raramentedurante la

inducción, mantenimiento y recuperación han sido informados movimientos epileptoides, incluyendoconvulsiones y opistótonos. Se ha observado edema pulmonar. Ha habido casos de fiebre posquirúrgica.

Durante la fase de recuperación, pueden ocurrir náuseas, vómitos y cefaleas sólo en una pequeñaproporcióndepacientes.Raramentesehaobservadodecoloracióndelaorinadespuésdelaadministración

prolongada. Raramente, ocurren características clínicas de anafilaxias, que pueden incluir angioedema,broncoespasmo, eritemaehipotensión, despuésde la administración.Al igual que conotros anestésicos,

puedeocurrirdesinhibiciónsexual.Efectos secundarios locales:eldolor localpuedepresentarsedurante la fasede inducciónde laanestesia

con PROFOL, éste puede minimizarse utilizando las venas más grandes del antebrazo y de la fosaantecubital. Con PROFOL el dolor local también puede minimizarse mediante la coadministración de

Lidocaína(verDosificación).Latrombosisylaflebitissonfenómenosraros.Laextravasaciónclínicaaccidentalylosestudiosenanimalesrevelaronquelareaccióntisularesmínima.La

inyecciónintraarterialenanimalesnoprodujoefectostisulareslocales.

SOBREDOSIFICACIÓN"Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospitalmás cercano o comunicarse con los

CentrosdeToxicología":HOSPITALDEPEDIATRÍARICARDOGUTIÉRREZ:(011)4962‐2247ó(011)4962‐6666

HOSPITALA.POSADAS:(011)4654‐6648ó(011)4658‐7777.

Esprobableque lasobredosisaccidentalcausedepresióncardiorrespiratoria.Estadebetratarsemedianterespiraciónartificialconoxígeno.Ladepresióncardiovascularpuederequerireldescensode lacabezadel

pacientey,sifuerasevera,laadministracióndeexpansoresplasmáticosoagentesvasopresores.

PRESENTACIÓNPROFOLAnestésicoinyectable10mg/ml:

Envasescon1,2,5y10ampollasde20ml,conteniendo10mg/mldePropofol.Envases con 50 y 100 ampollas de 20ml, conteniendo 10mg/ml de Propofol PARA USO HOSPITALARIO

EXCLUSIVO.

CONSERVACIÓNPROFOLdebeconservarseentre4°Cy22°C.

Nodebecongelarse.

USOEXCLUSIVOPARAMÉDICOSANESTESIÓLOGOS.MANTENERFUERADELALCANCEDELOSNIÑOS