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Centro Materno Infantil San Lorenzo De Los Mina
Inhibidores de la colinesterasa
Dra Mary Leidy Henriquez Residente 1er Antilde0 Anestesiologiacutea
CoordinadorDr Borromeacute De La Cruz
Son compuestos quiacutemicos que inhiben a la enzimacolinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolinaliberada produciendo como consecuencia aumento en laconcentracioacuten y en los efectos del neurotransmisor
Son los faacutermacos que inhiben a la AChE y hacen que se acumule ACh a nivel de los receptores colineacutergicos
Acetilcolina
1048708La acetilcolina es uno de los principales neurotrasmisores del organismo ligando de los receptores muscariacutenicos nicotiacutenicosy otros del sistema nervioso central Cuando la acetilcolina se libera es raacutepidamente hidrolizada por la enzima colinesterasa
Receptores NICOTINICOS Que estimulan los Ganglios autoacutenomos y los receptores del muacutesculo esqueleacutetico
MUSCARINICOS estimulan las ceacutelulas efectoras terminales de los oacuterganos en muacutesculo liso bronquial Gls Salivales y nodo sino auricular
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Son compuestos quiacutemicos que inhiben a la enzimacolinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolinaliberada produciendo como consecuencia aumento en laconcentracioacuten y en los efectos del neurotransmisor
Son los faacutermacos que inhiben a la AChE y hacen que se acumule ACh a nivel de los receptores colineacutergicos
Acetilcolina
1048708La acetilcolina es uno de los principales neurotrasmisores del organismo ligando de los receptores muscariacutenicos nicotiacutenicosy otros del sistema nervioso central Cuando la acetilcolina se libera es raacutepidamente hidrolizada por la enzima colinesterasa
Receptores NICOTINICOS Que estimulan los Ganglios autoacutenomos y los receptores del muacutesculo esqueleacutetico
MUSCARINICOS estimulan las ceacutelulas efectoras terminales de los oacuterganos en muacutesculo liso bronquial Gls Salivales y nodo sino auricular
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Son los faacutermacos que inhiben a la AChE y hacen que se acumule ACh a nivel de los receptores colineacutergicos
Acetilcolina
1048708La acetilcolina es uno de los principales neurotrasmisores del organismo ligando de los receptores muscariacutenicos nicotiacutenicosy otros del sistema nervioso central Cuando la acetilcolina se libera es raacutepidamente hidrolizada por la enzima colinesterasa
Receptores NICOTINICOS Que estimulan los Ganglios autoacutenomos y los receptores del muacutesculo esqueleacutetico
MUSCARINICOS estimulan las ceacutelulas efectoras terminales de los oacuterganos en muacutesculo liso bronquial Gls Salivales y nodo sino auricular
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Acetilcolina
1048708La acetilcolina es uno de los principales neurotrasmisores del organismo ligando de los receptores muscariacutenicos nicotiacutenicosy otros del sistema nervioso central Cuando la acetilcolina se libera es raacutepidamente hidrolizada por la enzima colinesterasa
Receptores NICOTINICOS Que estimulan los Ganglios autoacutenomos y los receptores del muacutesculo esqueleacutetico
MUSCARINICOS estimulan las ceacutelulas efectoras terminales de los oacuterganos en muacutesculo liso bronquial Gls Salivales y nodo sino auricular
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Receptores NICOTINICOS Que estimulan los Ganglios autoacutenomos y los receptores del muacutesculo esqueleacutetico
MUSCARINICOS estimulan las ceacutelulas efectoras terminales de los oacuterganos en muacutesculo liso bronquial Gls Salivales y nodo sino auricular
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
1048708SX NICOTINICO
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
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bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
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Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Clasificacion
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Reversibles
Son compuestos cuya funcioacuten es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unioacuten de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapeacuteutica
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Estos son
Organosfosforados
bull Metrifonat o
carbamatos
bull Fisostigmina
bull Neostigmina
bull Piridostigmina
bull Rivagtismina
Otros
bull Edrofonios
bull Fenotiazinas
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Casi Irreversibles Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-
irreversibles de la colinesterasa y son los que maacutes usados son en armas quiacutemicas e insecticidas
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Casi Irreversibles Carbamatos
bull Aldicarb
bull Bufencarb
bull Carbaril
bull Carbetamida
bull Carbofuran
bull Clorbufam
bull Cloroprofam
bull Etiofencarb
Organosfosforados
bull Ecotiopato
bull Diisopropil fluorofosfato
bull Ciclosariacuten
bull Diazinoacuten
bull Malatioacuten
bull Paration
Compuestos naturales
bull Huperzina A
bull Galantinas
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Mecanismo de accion La transmisioacuten neuro muscular depende de la
fijacioacuten de ACH a los receptores
La inhibicioacuten de la colinesterasa aumentan la cantidad de acetilcolina disponible para competir con agente no despolarizante
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Los inhibidores de la colinesterasa inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unioacuten reversible a la enzima
Metabolismo hepatico (25 a 50)
La excrecioacuten renal ( 50 a 75)
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Propiedades farmacoloacutegicasbull Estimulacioacuten a los receptores m
bull Estimulacioacuten a todos los ganglios autonoacutemicos
bull Estimulacioacuten de los receptores colinergicos en el SNC
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Neostigmina
Edrofonio
Piridostigmina
Fisostigmina
Organos fosforados
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Neostigmina Parasimpaticomimetico
inhibidor reversible
Agonista indirecto de los receptores muscarinicosy nicotiacutenicos
Barrera hematoencefalica
Aeschlimann y reinert en 1936
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Estructura fisica Carbamato
Amonio cuaternario
No atraviesa la BHE
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
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Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
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Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
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Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Dosis y presentacioacuten008 mg x kg
Envases 10ml
05 y 025 mg ml
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Consideraciones clinicas Periodo de latencia 5_10 min
Dura mas de 1 hora
Atraviesa la placenta
Bradicardia fetal
Miastenia grave
Atonia de vejiga
Ileo paralitico
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Efectos adversosNauseas
Voacutemitos
Incontinencia fecal
Bradicardia resistente a la atropina
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
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Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
EdrofonioTensilon enzima que se encuentra a nivel
de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina parasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Estructura fiacutesicaCarece carbamato
Amonio cuaternario limita la solubilidad en liacutepidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Dosis y presentacioacuten _ 10 neostigmina
05 a 1mgx kg
Presentacioacuten 10 mg x ml
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Consideraciones clinicasPeriodo de latencia 1 a 2 min
Duracioacuten
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
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Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
voacutemitos
salivacioacuten excesiva
Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
PiridostigminaParasimpaticomimeacutetico
Amina cuaternaria
Tracto gastrointestinal
barrera hematoencefaacutelica
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
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Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
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Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Dosis y presentacioacuten 04 mg x kg
Disponible como una solucion de 5mg x ml
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
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Ansiedad
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Eserina
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Ludwig Laqueur
Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
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son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Consideraciones clinicas Period0 de latencia de 10 a 15 min
Duracion de 2 horas
Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
Efectos secundariosMalestar estomacal
Diarrea
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Urticaria
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
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Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
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Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
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Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
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Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
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Usos cliacutenicosMiastenia
Tipo curariforme
Soman
Hipotensioacuten ortostaacutetica
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Ansiedad
Paacutenico
Urticaria
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Eserina
Jobst y Hesse
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Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
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Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
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Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
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son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
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Nula acumulacioacuten en los tejidos
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Eserina
Jobst y Hesse
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Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
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Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
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Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
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son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Fisostigmina Alcaloide que se extrae de la
planta Physostigma venenosum o haba de Calabar
Eserina
Jobst y Hesse
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Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
Se une con mas fuerza a la colinesterasa y lo acaba bloqueando
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
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son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
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Glaucoma
Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
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Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
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Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
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Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
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Actuacutea como inhibidor de la enzima acetilcolinestera
Compite con la acetilcolina por el centro activo de la enzima
Gana ya que se forma un grupo carbamatocontrariamente al ester de la ach
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Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
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Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
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Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Aplicacion clinicas Una intoxicacioacuten por fisostigmina provoca una crisis
colineacutergica
Se ha investigado su uso para el tratamiento de Alzheimer ya que en esta enfermedad hay un deficit colinergico
Miastenia gravis
Atropina o la escopolamina
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
Los organofosforados Grupo de quiacutemicos usados como plaguicidas
artificiales aplicados para controlar las poblaciones y plagas de insectos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
son sustancias orgaacutenicas de siacutentesis conformadas por un aacutetomo de P unido C4 o en algunas sustancias a O3 de oxiacutegeno y uno de azufre
Una de las uniones P-O es bastante deacutebil y el P liberado de este ldquogrupo librerdquo se asocia a la acetilcolinesterasa
La acetilcolinesterasa se encarga de degradar ACh del medio
Hiperactividad nerviosa
Alta toxicidad
Su baja estabilidad quiacutemica
Nula acumulacioacuten en los tejidos
