Upload
lydang
View
215
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
OBAT ANTIINFLAMASI NON-STEROID PADA MUSKULOSKELETAL
Yusticia Katar
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Andalas Padang
ANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASIANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASI
Analgetik: Dosis terapi menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi.
Nyeri : Gejala penyakit atau kerusakan jaringan.
Fungsi : Mengingatkan Melindungi Memudahkan diagnosis.
Tumor Ganas: Meringankan nyeri Tindakan Berarti.
Kerusakan Jaringan• Pembebasan: - H+ - Serotunin
- K+ - Histamin - Asetelkolin - Prostaglandin
• Pembentukan: - Kinin/Bradikinin• Gejala reaksi Radang
- Pemerahan(Rubor)- Pembengkakan(Tumor)- Panas(Calor)- Nyeri(Ducor)-Gangguan Fungsi
Farmakodinamik / Mekanisme Kerja OAINS:Farmakodinamik / Mekanisme Kerja OAINS:
Mengahambat Sintesa ProstaglandinMengahambat Sintesa Prostaglandin
FOSPOLIPID
ASAM ARAKHIDONAT
FOSPOLIPASE
C O X - 2C O X - 1 Stimulus Inflamatif
Mediator Inflamasi Yang lain
Stimulus Fisiologis
PGG2 PGH2(ENDOPEROKSID)
PGG2 PGH2(ENDOPEROKSID)
HistaminBradikinin
PENINGKATAN PRODUKSIPROSTAGLANDIN LOKAL
PGI2, E1, E2, D2, A2
TXA2 : PLATELETPGI2 : MUKOSA LAMBUNGPGE2 : GINJAL
INFLAMASIFUNGSI FISIOLOGIS
Gambar 1. Jalur cyclo-oxigenase pada metabolisme asam arakidonat
STEROID
CYCLOOXIGENASE (COX) OAINS
Mekanisme kerjaTrauma / luka pada sel
Asam arakhidonat
Prostaglandin
Menyokong fungsiginjal dan trombosit
Proteksi mukosalambung Nyeri inflamasi
OAINS Siklooksigenase
Kerja Prostaglandin Efek OAINS
Efek Klinik
-Jaringan Ikat Baru -Sekresi Cairan Lambung -Motilitas Usus -Eksresi Na+ -Agresasi Trombosit -Tonus Uterus -Tonus Otot Bronkus
AntireumatikUlkusDiareUlkus
AntitrombotikAntidismonoreaSerangan Asma
OAINS : POTENSIAL - Nyeri - Radang
Bukti :DUNIA : 30 Juta orang / hariAS : 70 Juta resep / tahun
15 Juta orang penggunaan kronikINGGRIS : 20% pasien dokter umum
IRONIS : Efektifitas selalu diiringi efek samping
EFEK SAMPING OAINSEFEK SAMPING OAINS
TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,
GINJAL - Retensi Na+ ,Kerusakan Ginjal, Udem.
S S P - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan Penglihatan dan Pendengaran
KULIT - Eksatema, Alergi
HATI - Aktivitas Transaminase, Aktivitas Alkaliposfatase
DARAH - Trombopenia, Leukopenia
UTERUS - Kontraksi Dihambat
PERNAFASAN - Bronkokonstriksi
STUDI FARMAKOEPIDEMI
TEAM SPALA JERMAN
EFEK SAMPING : BERAT DAN SERING
- Perdarahaan- Ulkus TGI- Perforasi
NYERI AKUT DAN KRONIK PADA RADANG KARENA BERBAGAI PENYEBAB
PENYAKIT REMATIKArtritis Rematoid (Poliartritis Kronis)Spondilitis Ankilosans (Morbus Bechterew)
PIRAI AKUTNYERI TUMOR
Metastase TulangNYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT PERSENDIAN DEGENERATIF
ArtrosisSpondilartrosis
NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK EKSTRAARTIKULERRADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI, BENGKAK
KecelakaanOlah Raga
RADANG AKIBAT OPERASI, NYERI, BENGKAKBedahOrthopediOperasi Gigi
DISMENOREA
SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT GIGI, DEMAM
Klasifikasi OAINS Berdasarkan Masa KerjaKlasifikasi OAINS Berdasarkan Masa Kerja
1.OAINS masa kerja pendek (t1.OAINS masa kerja pendek (t½ sampai 4Jam)½ sampai 4Jam)-Indometasin (Orang tt, 11 jam)-Indometasin (Orang tt, 11 jam)-Diklofenak-Diklofenak-Ibuprofen-Ibuprofen-Ketoprofen-Ketoprofen-Penoprofen-Penoprofen-Flurbiprofen-Flurbiprofen-Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam)-Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam)-Asam Mefenamat-Asam Mefenamat-Asam Flufenamat-Asam Flufenamat
2.OAINS masa kerja sedang (t 2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)½ 4-20 Jam)-Asam Asetilsalisilat-Asam Asetilsalisilat-Diflunisal-Diflunisal-Acemetasin-Acemetasin-Lonazolak-Lonazolak-Tolnetin-Tolnetin-Fenbufen-Fenbufen-Naproxen-Naproxen-Azopropazon-Azopropazon
3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam)3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam)-Piroxicam-Piroxicam-Tenoxicam-Tenoxicam-Fenilbutazon-Fenilbutazon-Oxipenbutazon-Oxipenbutazon
DATA FARMAKOKINETIK OAINS
OAINS t1/2 (jam) ELIMINASI MELALUI FESES
Asam asetilsalisilat 3 - 5 -Diflunisal 9 - 13 <Indometasin 11 ESH Diklofenak 1 - 2 -Ibuprofen 1,5 - 2,5 - Ketoprofen 1 - 2 (8) ESHFlurbiprofen 2 - 4 (8) ESHNaproxen 13 - 15 ESHAs.Tiaprofennamat 1,5 - 3 ESHPiroxicam 14 - 160 ESH Tenoxicam 30 - 160 ESH Azopropazon 9 - 17 ESHAsemetasin 4 - 5 ESH Fenbufen 11 ESHNabumeton 22 ESH
DOSIS : POLIARTRITIS KRONIK
OAINS DOSIS (mg)
-TENOXICAM
-PIROXICAM
-INDOMETASIN
-DIKLOFENAK
-KETOPROFEN
-NAPROXEN
-IBUPROFEN
-AS ASETILSALISILAT
= 10 mg
= 20 mg
= 150 mg
= 150 mg
= 150 mg
= 300 mg
= 1.000 mg
= 2.000 mg
DOSIS RENDAH LEBIH BAIK DI TERIMA TUBUH
DOSIS RENDAH TIDAK MENJAMIN EFEK SAMPING RENDAH
DOSIS TINGGI EFEK SAMPING TINGGI
USAHA MENGURANGI INSIDEN ULKUS USAHA MENGURANGI INSIDEN ULKUS INTESTININTESTIN
1. MEMBUAT OBAT BARU2. PRODRUG3. MEMODIFIKASI SEDIAAN GALENIK4. MERUBAH CARA PEMBERIAN5. TINDAKAN PROTEKSI:
A. H2 RESEPTOR BLOKER : SIMETIDIN, RANITIDIN, FAMOTIDIN ULKUS INTESTIN
B. PROSTAGLANDIN E-1 ANALOG: MISOPROSTOLULKUS LAMBUNG
C. ANTASID
D. ANTIKOLINERGIK PIRENZEPIN
E. PENGHAMBAT POMPA PROTON : OMEPRAZOL
F. SUKRALFAT
KEBIASAAN YANG MEMPERBERAT EFEK SAMPING PADA SALURAN CERNA
1. PENGGUNAAN BERSAMA KORTIKOSTEROID
2. PENGGUNAAN BERSAMA OAINS LAIN
3. MEROKOK
4. STRESS
5. ALKOHOL
6. KOPI
7. MAKANAN DAN MINUMAN YANG MENURUNKAN
pH CAIRAN LAMBUNG
8. CABE
9. VITAMIN C