NADOLOL

NADOLOLBy: Pony Purnamasari H (0906552883)

structural formula

• Rumus Molekul = 17H27NO4• Nama IUPAC = 5-(2-hydroxy-3-tert-

butylamino-propoxy)tetralin-2,3-diol

• Berat Molekul = 309.401 g/mol• Nadolol available : 20mg tablets,

40mg tablets and 80mg tablets

Pharmacodynamics/Kinetics data• Duration: 17-24 hours• Absorption: 30% to 40%• Distribution: Vd: 1.9 L/kg• Protein binding: 30%• Metabolism: Not metabolized• Half-life elimination: Adults: 10-24

hours; prolonged with renal impairment; End-stage renal disease: 45 hours

• Time to peak, serum: 2-4 hours• Excretion: Urine (as unchanged drug)

• Farmakologis KategoriBeta Blocker, nonselektif• Farmakologis Kategori SinonimAdrenergic Blocking Agent, Beta (nonselektif)• Kegunaan: Labeled IndicationsPengobatan hipertensi dan angina pectoris; profilaksis sakit kepala migrain• Kegunaan:

Unlabeled/InvestigationalPrimer dan sekunder profilaksis perdarahan variceal• Faktor Risiko Kehamilan : C

Deskripsi

Nadolol adalah sebuah beta-adrenergic antagonis yang bersifat non-selektif dengan umur paruh yang panjang, digunakan dalam penyakit kardiovaskular untuk mengobatiarrhythmias, kejang jantung dan hipertensi. Nadolol juga digunakan untuk ganguan migran dan untuk gemetaran.

• Penghambat beta tidak selektif (menghambat β1 danβ 2)

Nadolol Pathway

Indikasi

Digunakan dalam penyakit kardiovaskular untuk mengobatiarrhythmias, kejang jantung dan hipertensi.

Kontradiksi

• Nadolol dapat menyebabkan gagal jantung pada beberapa pasien. Periksakan ke dokter segera jika Anda mengalami nyeri dada atau ketidaknyamanan; urat leher melebar ,amat letih jika bernapas teratur, detak jantung tidak teratur, sesak napas, pembengkakan pada wajah, jari-jari, kaki.

Obat ini juga menyebabkan perubahan pada kadar gula darah . Selain itu, obat ini dapat menutupi tanda-tanda gula darah rendah, seperti denyut nadi cepat.

Efek Samping

• Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur)

• Efek CV (gagal jantung, sumbatan jantung, kedinginan, impotensi pada laki-laki)

• Efek berturut-turut (bronchospasm pada pasien yang rentan & obat-obatan dengan beta1 harus digunakan secara selektif pada pasien ini)

• Efek GI (N/V, diare, konstipasi)• Efek metabolik (bisa memproduksi hiper atau

hipoglikemia, perubahan dalam serum kolesterol & trigliserid.

Instruksi Khusus

• Berkontra-indikasi dengan bradycardia, sebelumnya ada tingkatan AV block yang tinggi, sindrom sakit sinus dan kegagalan LV yang tak stabil.

• Gunakan dengan hati-hati pada pasien bronchopasma, asma, atau penyakit sumbatan pernapasan. Gunakan dengan hati-hati dengan tingkatan block pertama, depresi, pasien dengan PVD, dan pasien yang menggunakan insulin.

• Beta-blocker mungkin menutupi gejala hipertiroid & hipoglikemia dan mungkin memperburuk psoriasis.

• Pasien jangka panjang sebaiknya tidak berhenti dengan tiba-tiba, harus berhenti secara bertahap selama 1-2 minggu.

Concerns related to adverse events:

• reaksi anafilaksis: Gunakan hati-hati dengan riwayat anafilaksis parah terhadap alergen; pasien yang memakai beta-blocker bisa menjadi lebih sensitif terhadap repeated challenges . Treatment dari anafilaksis (misalnya, epinefrin) pada pasien yang memakai beta-blocker mungkin tidak efektif atau mempromosikan efek yang tidak diinginkan.

Interaksi Obat

• Acetylcholinesterase Inhibitors : Dapat meningkatkan efek bradycardic dari Beta-Blockers

• Alpha-/Beta-Agonists (Direct-Acting): Beta-Blockers dapat meningkatkan efek vasopresor dari Alpha-/Beta-Agonists (Direct-Acting)

• Glikosida jantung: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek bradycardic dari Jantung

• Insulin: Beta-Blockers dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari Insulin

• Inhibitor MAO: dapat meningkatkan efek ortostatik dari Orthostasis Producing Agents

• Anti-inflamasi nonsteroid Agen: Dapat mengurangi efek antihipertensi dari Beta-Blockers

Food InteractionUse with ephedra, garlic, yohimbe, ginseng may exacerbate hypertension. Avoid natural licorice (causes sodium and water retention and increases potassium loss).

International Brand Names

U.S. Brand Names• Corgard®Canadian Brand Names• Alti-Nadolol• Apo-Nadol®• Corgard®• Novo-Nadolol

• Anabet (PT)• Apo-Nadolol (NZ)• Corgard (AR, BB, BE, BM, BR, BS, BZ, CH, CL, CN, CO, CZ, ES,

FR, GB, GY, IE, IT, JM, KE, LU, MX, MY, NG, NL, NZ, PE, PH, PK, PL, RU, SR, TR, TT, TW, TZ, UG, UY, VE, ZA, ZM)

• Farmagard (ID)• Solgol (AT, DE, ES)

sediaan di Indonesia

• Nadolol (di Indonesia = Farmagard)

Dosis

CrCl (ml/min) Dosage Recommendation

31-50 Give every 24-36 hr.


<10 Give every 40-60 hr.

OralHypertensionDewasa: Awalnya, 20-40 mg per hari. Mungkin secara bertahap meningkat 40-80 mg setiap hari pada 2- to 14-hari intervals sampai respon klinis optimal diperoleh. Pemeliharaan : 40-80 mg per hari; sampai dengan 240 atau 320 mg sehari bila diperlukan Lansia: awalnya, 20 mg / hari; meningkat secara bertahap 20-mg pada 3 - untukinterval 7-hari. Usual dos: 20-240 mg / hari. Kerusakan Ginjal: Dapat memerlukan dosis yang lebih rendah atau less frequent admin.

http://www.mims.com/Page.aspx?menuid=companionhome&ID=1169





OralAngina pectorisDewasa: awalnya, 40 mg per hari, peningkatan mingguan untuk sampai 160 mg seharitergantung pada respon pasien. Beberapa orang mungkin memerlukan hingga 240mg per hari.Kerusakan Ginjal: Dapat memerlukan dosis yang lebih rendah atau less frequent admin.






OralCardiac arrhythmiasDewasa: 40-160 mg per hari.Kerusakan Ginjal: Dapat memerlukan dosis yang lebih rendah atau less frequent admin.






OralAdjunct in hyperthyroidismDewasa: 80-160 mg per hari. Some may require higher doses.Kerusakan Ginjal: Dapat memerlukan dosis yang lebih rendah atau less frequent admin


Penyimpanan

• Simpan pada suhu kamar dikendalikan 15-30 ° C (59-86 ° F). Hindari panas yang berlebihan. Lindungi dari cahaya. Simpan pada botol tertutup rapat.

Daftar Pustaka

• Borchard, U. (1998). Pharmacological properties of beta-adrenoceptor blocking drugs. Journal of Clinical and Basic Cardiology, 1(1), 5-9.

• DiPiro, J.T., Talbert, R.L., Yee, G.C., Matzke, G.R., Wells, B.G, & Posey, M.L. (2005). Pharmacotherapy: A pathologic approach. (6 th ed) pp.207-208. New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division.

• Nadolol. (2009). [Electronic version]. e-CPS. Retrieved July 25, 2009.

• http://ajrcmb.atsjournals.org/cgi/content/full/38/3/249

• http://www.merckmanuals.com/professional/lexicomp/nadolol.html

• http://www.mims.com/Page.aspx?menuid=mng&name=nadolol&CTRY=ID&brief=false#AvlBrands

http://ajrcmb.atsjournals.org/cgi/content/full/38/3/249




http://www.merckmanuals.com/professional/lexicomp/nadolol.html



Documents

NADOLOL