KimMed1 Ekskresi Metabolisme

8/16/2019 KimMed1 Ekskresi Metabolisme

http://slidepdf.com/reader/full/kimmed1-ekskresi-metabolisme 1/17

3 – Ekskresi & Metabolisme

Kimia Medisinal 1



Sasaran Belajar Hari Ini

• Memahami rintangan ekskresi pada ginjal

• Memahami tujuan metabolisme

• Mengenal interaksi obat di liver



Perjalanan Obat di dalam ubuh

!"armakokinetika#

$ – %dministrasi

– %bsorpsi

' – (istribusi

3- Metabolisme

5 – Ekskresi



Obat Harus (iekskresi



)alur utama untuk ekskresi*

+injal !肾 #



,e-ron

1 – Glomerulus:

pembuangan air dan pengotor darah

2 – Tubulus dekat: reabsorpsi

glukosa

asam amino

ion ,a. dan /.

3a – Lengkungan Henle:

reabsorpsi air

3b – Lengkungan Henle:

reabsorpsi ion ,a.

– Tubulus !au":

pembuangan ion H. dan /.

5 – Kanal ak"ir:

reabsorpsi air



0intangan Ekskresi pada ,e-ron*

0eabsorpsi

2 – Tubulus dekat: reabsorpsi

glukosa

asam amino

ion ,a. dan /.

3a – Lengkungan Henle:

reabsorpsi air

3b – Lengkungan Henle:

reabsorpsi ion ,a.

5 – Kanal ak"ir:

reabsorpsi air

Supa1a obat tidak terserap kembali2

obat harus dibuat sangat "idro#ilik$



Itulah gunan1a liver !肝 #

masuk dari usus

masuk dari arteri

keluar

ke

usus



Metabolisme di liver !肝 #

Metabolisme

tahap $

Metabolisme

tahap

Ekskresi

sen1a4a

hidro-ilik

sen1a4a

lebih hidro-ilik

urin

sen1a4a

hidro-obik

li%er

)adi2 apa tujuan metabolisme5



en6im en6im

li%er

O

7H3

7H3

OH

O

7H3

7H3

7H3

OH O

&im%astatin pra-obat

!log P 8 .'2'#

OH

7OO9

7H3

7H3

OH

O

7H3

7H3

7H3

OH

&im%astatin akti#

!log P 8 .'2:;#

O

OHO OH

OH

OH

OH

7H3

7H3

OH

O

7H3

7H3

7H3

OH O

&im%astatin glukuronida

!log P 8 .32<#



Pangkalan (ataMetabolit pada Manusia

"ttp:''((($"mdb$)a'

http://www.hmdb.ca/

http://www.hmdb.ca/



Interaksi Obat !$#*

Penghambatan

en6im en6im

Ekskresi

sen1a4a

hidro-ilik

sen1a4a

lebih hidro-ilik

urin

sen1a4a

hidro-obik

li%er

%pa 1ang terjadi bila en6im

pada metabolisme tahap $

di"ambat ole" asupan selain obat5



Simvastatin vs= )us )eruk

X*angan minum jus jeruk

di dalam 4aktu 3+ menitsebelum minum simvastatin >



Interaksi Obat !#*

Polimor-isme +enetik

en6im en6im

Ekskresi

sen1a4a

hidro-ilik

sen1a4a

lebih hidro-ilik

urin

sen1a4a

hidro-obik

li%er

%pa 1ang terjadi bila en6im

pada metabolisme tahap $

tidak ada pada ras tertentu5



?atihan $

• Bila obat dimasukkan

tidak se@ara oral2

kemudian obat itu

tidak dimetabolismedi liver2 apakah

dampakn1a bagi

ekskresin1a5

$ – %dministrasi

– %bsorpsi

' – (istribusi

3- Metabolisme

5 – Ekskresi



?atihan

• Antuk obat 1ang

dimasukkan tidak

se@ara oral2

bagaimanakahsi-atn1a agar mudah

diekskresi5

$ – %dministrasi

– %bsorpsi

' – (istribusi

3- Metabolisme

5 – Ekskresi



Selesai=

Documents

KimMed1 Ekskresi Metabolisme