INSOMNIUM No tome CONTRAINDICACIONES ?· Gador ®, INSOMNIUM ®? ® ® ® ® ® ®: ® ® ® ® ® ®…

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    09-Nov-2018

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  • COMPOSICINCada comprimido recubierto de INSOMNIUM contiene:Zopiclona............................................................................................................................................................... 7,5 mgExcipientes: Almidn de maz, Lactosa monohidrato, Povidona, Colorante verde 2730, Croscaramelosa sdica, Celulosa microcristalina, Dixido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Opadry YS-1 blanco, Azul brillante laca alumnica, Amarillo de quinolena laca alumnica, Opaglos AG 7350, Amarillo ocaso laca alumnica...................................c.s.

    ACCIN TERAPUTICAHipntico no benzodiazepnico. Cdigo ATC: N05CF 01.

    INDICACIONESTratamiento a corto plazo del insomnio primario (DSM-IV).El tratamiento con zopiclona no deber exceder los 7-10 das consecutivos. El uso por ms de 2-3 semanas deber requerir de una reevaluacin completa del paciente.Dado que los trastornos del sueo pueden ser la primera manifestacin de problemas fsicos o psiquitricos, el tratamiento sintomtico del insomnio debe iniciarse slo luego de una cuidadosa evaluacin del paciente por el especialista.

    ACCIN FARMACOLGICAINSOMNIUM es un hipntico que pertenece a la familia qumica de las ciclopirrolonas. Sus efectos estn relacionados con una accin agonista sobre los receptores que forman parte del complejo receptor Gaba-A, llamados benzodiazepnicos (BZ) u omega () que modulan la apertura de los canales del cloro, produciendo una hiperpolarizacin celular que disminuye la excitabilidad neuronal.La accin de zopiclona se manifiesta sobre diferentes parmetros del sueo: aumenta la duracin y mejora la calidad del sueo, disminuye la cantidad de despertares nocturnos y retrasa pero no reduce la duracin total de los perodos REM.En el electroencefalograma, los efectos de zopiclona estn asociados con un perfil electroencefalogrfico caracterstico diferente de aquel de las benzodiazepinas. En los sujetos con insomnio, zopiclona disminuye el estadio I, prolonga el estadio II, respeta o prolonga los estadios de sueo lento o profundo (III y IV) y respeta el sueo paradojal.Con el uso nocturno y por periodos prolongados, puede desarrollarse tolerancia farmacodinmica o adaptacin a algunos efectos de los hipnticos benzodiazepnicos o similares. Sin embargo, en estudios de laboratorio que involucra-ron 17 pacientes, ha habido ausencia de tolerancia con zopiclona en tratamientos de ms de 4 semanas.Insomnio de rebote: han sido reportadas algunas manifestaciones de insomnio de rebote en estudios clnicos y de laboratorio, seguidos a la discontinuacin de zopiclona.

    FARMACOCINTICAZopiclona se absorbe rpidamente. La biodisponibilidad es de ms del 75%. Las concentraciones plasmticas pico son alcanzadas en menos de 2 horas y se elevan aproximadamente a 30 y 60 ng/mL despus de la administracin de 3,75 y 7,5 mg, respectivamente. La absorcin no es modificada por el sexo, la alimentacin ni por la repeticin de las dosis.Zopiclona se distribuye rpidamente a partir del compartimiento vascular. La vida media de distribucin es de 1,2 horas. Su unin a las protenas plasmticas es dbil (45%) y no saturable. Debido a ello, existe poco riesgo de interacciones con otros frmacos. La vida media de eliminacin plasmtica es de alrededor de 5 hs. (rango de 3,8 a 6,5 hs.). No se produce acumulacin despus de la repeticin de las dosis.Su eliminacin es por biotransformacin heptica. En los estudios in vitro se encontr que las principales isoenzimas involucradas en el metabolismo de zopiclona son el CYP3A4 (para la formacin de los metabolitos N-xido derivado y N-desmetilo) y el CYP2C8 (para el N-desmetilo). Sus vas metablicas principales son la oxidacin, la desmetilacin y la descarboxilacin oxidativa. Los metabolitos N-xido y N-desmetilo son excretados por la orina y su vida media es aproximadamente de 4,5 y 7,5 horas, respectivamente. Los productos descarboxilados son eliminados como dixido de carbono por va pulmonar.En los animales no hubo evidencia de induccin enzimtica, an a altas dosis.En los ancianos, la biodisponibilidad de zopiclona se increment al 94% y la vida media de eliminacin se prolong (aprox. 7 horas). No hubo evidencia de acumulacin en dosis repetidas.En los casos de insuficiencia renal, no se detect acumulacin de zopiclona o sus metabolitos luego de su uso prolonga-do. La hemodilisis no parece incrementar el clearance plasmtico de zopiclona.En los casos de insuficiencia heptica, la vida media de eliminacin se prolong sustancialmente (11,9 horas) y el tiempo hasta alcanzar la concentracin plasmtica pico se retras (3,5 horas).En los pacientes cirrticos, la depuracin plasmtica de zopiclona est disminuida (aprox. 40%) por alteracin de la desmetilacin, por lo tanto, en estos pacientes se requieren ajustes de dosis.

    POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACINLa dosis habitual para los adultos mayores de 18 aos es de 7,5 mg (1 comprimido) administrado antes de acostarse. No debe excederse la dosis mxima de 7,5 mg.En pacientes ancianos y/o debilitados, en pacientes con insuficiencia heptica o renal y en pacientes con insuficiencia respiratoria severa, la dosis inicial recomendada es de 3,75 mg ( comprimido). Si fuera necesario, aumentar la dosis a 7,5 mg (1 comprimido) antes de acostarse. El tratamiento con zopiclona no deber exceder los 7-10 das consecutivos.

    Comprimidos recubiertos

    El uso por ms de 2-3 semanas deber requerir de una reevaluacin completa del paciente.Los hipnticos no deben prescribirse por perodos mayores a 1 mes.

    CONTRAINDICACIONESMenores de 18 aos. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente de este medicamento. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia heptica severa. Sndrome de apnea del sueo grave. Miastenia gravis. Debido a la presencia de lactosa entre los componentes de este medicamento, el mismo est contraindicado en pacientes con galactosemia congnita, sndrome de malabsorcin de glucosa y de galactosa o con dficit de lactasa.

    ADVERTENCIASLa falta de remisin luego de 7 a 10 das de tratamiento puede indicar la presencia de un trastorno psiquitrico primario y/o de otra enfermedad mdica que deber ser evaluada.No es conveniente extender el tratamiento ms all de las 4 semanas (incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicacin) siendo beneficioso un descenso progresivo de la dosis. AmnesiaEs posible la amnesia antergrada, particularmente cuando es interrumpido el sueo (despertar precoz por algn evento externo) o se produce un retraso en acostarse despus de haber tomado el comprimido. Para prevenir este fenmeno eventual, zopiclona debe administrarse en el momento de acostarse y asegurarse que podr dormir de forma ininterrum-pida durante 7 u 8 horas.Debido a que algunos de los efectos adversos de estos frmacos son dosis dependiente, es importante recordar que la dosis diaria no deber superar la mxima recomendada y que la misma deber ser siempre la mnima necesaria para lograr los efectos teraputicos deseados, especialmente en los ancianos.DepresinSe debe tener precaucin si zopiclona es prescripta a pacientes con signos y sntomas de depresin que puedan ser intensificados por drogas hipnticas. Como con otros hipnticos, INSOMNIUM no constituye un tratamiento para la depresin y puede enmascarar sus sntomas.Reacciones anafilcticas y anafilactoides severasSe han reportado casos raros de angioedema que involucr lengua, glotis o laringe, en pacientes, luego de tomar la primera dosis o las dosis subsiguientes de sedantes-hipnticos. Algunos pacientes han tenido sntomas adicionales como disnea, edema de glotis, nuseas y vmitos, que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes requirieron tratamiento mdico urgente.Si el angioedema compromete garganta, glotis o laringe, puede ocurrir obstruccin de la va area y puede ser fatal.Los pacientes que desarrollan angioedema luego del tratamiento con este medicamento no deben recibir nuevamente el frmaco.Pensamiento anormal y cambios conductualesSe ha reportado la ocurrencia de una variedad de pensamientos anormales y cambios conductuales asociados con el uso de sedantes/hipnticos. Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una disminucin de la inhibicin (por ej., agresividad y extroversin ajenas al carcter), similar a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Se han reportado alucinaciones visuales y auditivas as como cambios conductuales, tales como: conductas bizarras, agitacin y despersonalizacin.Se han reportado comportamientos complejos como: Conducir no estando completamente despierto luego de la ingesta de un sedante-hipntico, con amnesia del evento. Estos eventos pueden ocurrir en pacientes que nunca han recibido sedantes-hipnticos, as como en personas que ya los han recibido. Aunque los comportamientos complejos, como el citado, pueden ocurrir a dosis teraputicas. El uso de alcohol y otros depresores del SNC parecen incrementar el riesgo de estos comportamientos, as como el uso a dosis que exceden la dosis mxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y para la comunidad, debe considerarse firmemente la discontinuacin en pacientes que informan un episodio como el citado precedentemente.Otros comportamientos complejos: por ejemplo, preparar comida y comer, realizar llamadas telefnicas, tener relaciones sexuales, etc.Ansiedad y otros sntomas neuro-psiquitricos impredecibles: se han reportado en pacientes que no estaban completa-mente despiertos luego de tomar un sedante-hipntico. Los pacientes habitualmente no recuerdan estos eventos.

    PRECAUCIONESEn caso de ser necesaria la administracin conjunta de INSOMNIUM con otro hipntico/sedante deber ajustarse la dosis de ambos de modo tal de evitar potenciales efectos aditivos.ToleranciaEl efecto teraputico de las benzodiazepinas y drogas relacionadas puede disminuir con el uso repetido por varias semanas. An cuando no se ha reportado todava con zopiclona, debe tenerse en cuenta el fenmeno de tolerancia, respetando estrictamente el tiempo mximo de tratamiento incluyendo el perodo de discontinuacin progresiva. Luego de pasadas 4 semanas de tratamiento el mdico especialista deber volver a evaluar la necesidad de continuar o no la administracin del hipntico.DependenciaEl uso de sedantes/hipnticos como zopiclona puede provocar el desarrollo de dependencia o abuso fsico y psquico. Diversos factores parecen favorecer su produccin: duracin del tratamiento y dosis, asociacin con otros medicamen-tos (ansiolticos, antipsicticos, hipnticos, etc.) y antecedentes de otras dependencias medicamentosas, incluido el alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia fsica, la finalizacin brusca del tratamiento puede acompaarse de sntomas de retirada tales como cefalea, insomnio de rebote, dolores musculares, ansiedad, confusin, irritabilidad, tensin, temblor, sudoracin, palpitaciones, taquicardia, delirio, pesadillas, intranquilidad y en casos severos desperso-nalizacin, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto fsico, alucinaciones o convulsiones.Insomnio de reboteEn algunos casos, la interrupcin del tratamiento hipntico puede producir reaparicin de los sntomas que provocaron la indicacin del medicamento (ansiedad, trastornos del sueo, agitacin y modificaciones del humor). Ya que la probabilidad de aparicin de un fenmeno de retirada/rebote es mayor despus de finalizar bruscamente el tratamiento de zopiclona, especialmente despus del tratamiento prolongado, se recomienda disminuir la dosis en forma gradual hasta la supresin definitiva y avisar a los pacientes.

    INSOMNIUMZOPICLONA

    Venta Bajo Receta Archivada. PSICO lista IVIndustria Argentina

    Reacciones paradojalesEn ciertos pacientes, las benzodiazepinas y drogas relacionadas pueden producir efectos farmacolgicos opuestos a los esperados, tales como agravamiento del insomnio, pesadillas, agitacin, nerviosismo, conducta agresiva, ideas delirantes, alucinaciones y otros trastornos graves del comportamiento. Son ms frecuentes en ancianos. Ante esta eventualidad debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinariasLos pacientes deben ser advertidos de no realizar tareas que requieran atencin total y/o coordinacin motora precisa, como ser operar maquinarias peligrosas o conducir vehculos, luego de la toma de este medicamento. Interacciones medicamentosasAsociacin no recomendada: el consumo simultneo de alcohol no es recomendado, dado que el efecto sedativo de zopiclona puede aumentarse. Asociaciones que deben tomarse en cuenta: Combinacin con depresores del SNC. Un aumento del efecto depresor central puede ocurrir en casos de uso concomitante con antipsicticos, antidepresivos, hipnticos, ansiolticos/sedan-tes, analgsicos narcticos, drogas antiepilpticas, anestsicos y sedantes antihistamnicos. En el caso de los analgsicos narcticos tambin se puede producir un aumento de la sensacin de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psquica.Inhibidores e inductores del CYP3A4: los niveles plasmticos de zopiclona pueden incrementarse cuando se coadminis-tra con inhibidores del CYP3A4 tales como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol y ritonavir. Esto se debe a que zopiclona es metabolizada por la isoenzima del citocromo P450 CYP3A4. Puede ser necesario reducir la dosis de zopiclona cuando se coadministra con inhibidores del CYP3A4.Inversamente, los niveles plasmticos de zopiclona pueden disminuir cuando se coadministra con inductores del CYP3A4 tales como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan y fenitona. Puede ser necesario aumentar la dosis de zopiclona cuando se coadministra con inductores del CYP3A4.Embarazo y amamantamientoNo hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de zopiclona durante el embarazo, por lo que no se recomienda administrar este medicamento a mujeres embarazadas. Aunque la concentracin de zopiclona en la leche materna es muy baja, no se debe usar zopiclona en madres lactantes.Uso en pediatraZopiclona no se debe usar en nios y adolescentes menores de 18 aos. No hay estudios que demuestren la seguridad y eficacia de zopiclona en nios menores de 18 aos.Uso en geriatraLos pacientes ancianos son ms susceptibles a los eventos adversos dependientes de la dosis, tales como somnolen-cia, mareos o deterioro de la coordinacin. Su uso inapropiado, puede resultar en eventos accidentales o cadas. Por lo tanto, en esta poblacin se deber utilizar la menor dosis posible.Disfuncin hepticaSe recomienda iniciar el tratamiento con una dosis menor. (Ver POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN). Zopiclona no est indicada en pacientes con insuficiencia heptica severa, por el riesgo asociado de encefalopata.Disfuncin renalSe recomienda iniciar el tratamiento con una dosis menor. (Ver POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN). Otras poblaciones especialesEn pacientes con insuficiencia respiratoria crnica, se recomienda utilizar dosis menores por el riesgo asociado de depresin respiratoria.La zopiclona debe utilizarse con precauci...

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