Grupos Farmaceuticos - Libro 5

Sol brillante Corporation

Modulo: DISPENSACION DE MEDICAMENTOS Y DISPOSITIVOS MEDICOS.

LIBRO DE TRABAJO Nº 5

Unidad de aprendizaje: GRUPOS FARMACÉUTICOS.

Tema: Medicamentos del sistema. Medicamentos del sistema respiratorio

Medicamentos del sistema muscular.

Medicamentos de uso dermatológico.

Medicamentos del sistema nervioso.

Las vitaminas.

CONTENIDO

INTRODUCCION

l.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA RESPIRATORIO

ll.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA MUSCULAR (AINES, TERAPIA CORTICAL).

lll.) MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLÓGICO.

lV.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

V.) LAS VITAMINAS.

CONCLUCIONES

TALLER.

Corporación Sol Brillante Corporation HOJA N°

Con matricula mercantil nº 09-302849-21 Dirección Calle 25 nº 42-49 de El Carmen de Bolívar, Bolívar

Documento privado de Sol brillante Corporation

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INTRODUCCION.

Apreciados estudiantes de la carrera técnica de los servicios farmacéuticos, en el documento que a continuación desojaran esta toda la información farmacológica de familias de medicamentos de actual uso y de una gran demanda en el mercado farmacéutico.

El documento está diseñado para una eficiente comprensión de los temas referidos, con tablas dinámicas en donde se organizan los diferentes fármacos puestos a disposición del mercado, para los tratamientos correctivos de las distintas enfermedades de etiología diversa, que son las más comunes en nuestro entorno.

Dada la complejidad del tema para una mejor comprensión proponemos un taller al final de cada dos (2) grupos farmacéuticos, para tener acuerdos parciales con el objetivo de identificar y evaluar los conocimientos descritos y de esa manera internarlos en nuestro sistema de memorización, recuerden que la madre de la memorización es la repetición.

l.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA RESPIRATORIO

FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO

1.) FARMACOLOGÍA DEL ASMA BRONQUIAL.

Clínicamente el asma puede ser definida como un cuadro de disnea intermitente. Fisiológicamente es un cuadro obstructivo reversible de las vías aéreas y farmacológicamente un cuadro broncoconstrictivo que responde al tratamiento con fármacos ß2 agonistas.

Recientemente se ha aceptado la hipótesis de que el asma bronquial es una enfermedad básicamente inflamatoria de las vías aéreas, reversible, crónica y que cursa con un cuadro de hiperreactividad bronquial (HRB) que ocasiona broncoconstricción y que puede ser prevenida y es tratable farmacológicamente.

El cuadro de HRB puede ponerse en evidencia en test diagnóstico-terapéuticos que demuestran una exagerada respuesta constrictora del músculo liso bronquial a dosis bajas de agentes como la histamina o la metacolina. En la fisiopatología intervienen elementos figurados de la sangre, factores humorales, y autacoides y mediadores químicos. Los mastocitos juegan un rol muy importante en la respuesta a la interacción antígeno-anticuerpo (Ag-IgE).

Los mediadores químicos liberados, algunos bien conocidos y otros sospechados son las prostaglandinas, importantes en la génesis del proceso inflamatorio, los leucotrienos sobre todo el LTD4 y LTB4, que son agentes quimiotácticos de leucocitos polimorfonucleares neutrófilos y eosinófilos.

También es importante el factor activador plaquetario (PAF) y la liberación de acetilcolina y algunos neuropéptidos como la sustancia P y la neuroquinina A que provocan broncoconstricción y aumento de la permeabilidad capilar y por lo tanto edema e incremento de las secreciones.

La descamación epitelial inducida por la inflamación y por la acción de proteasas de eosinófilos es también un importante factor ya que además de la pérdida de las funciones del




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epitelio como barrera para infecciones y otras agresiones exógenas deja también expuestos

los nervios sensoriales que por reflejo axónico incrementan la broncoconstricción y las secreciones.

CLASIFICACIÓN DE DROGAS ANTIASMÁTICAS

Dividiremos a los antiasmáticos en dos grandes grupos:

Broncodilatadores directos y antiinflamatorios bronquiales.

A- BRONCODILATADORES DIRECTOS B- ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES

Se usan para tratar el ataque agudo y, en uso regular, como profilácticos.

Sólo pueden usarse como profilácticos.

No revierte el episodio agudo.

Estimulantes beta−adrenérgicos.

Bases xánticas.

Anticolinérgicos.

Inhibidores de liberación de mediadores de la inflamación.

Corticosteroides

Antagonistas de leucotrienos.

A- DROGAS BRONCODILATADORAS

(agonistas) Estimulantes beta−adrenérgicos.

selectivos

fármaco Vía oral Vía inhalatoria N. comercial

salbutamol Si- Tab, jarabe Si- spray bucal Ventilan

terbutalina Si- Tab, jarabe Si- gotas para nebulizar Brycanil

Salmeterol Si- jarabe No Abrilar

Clembuterol Si- jarabe Si- spray bucal Berodual

Fenoterol Si- jarabe Si- spray bucal Berotec

(agonistas) Estimulantes beta−adrenérgicos. No Selectivos

fármaco Vía oral Vía inhalatoria

Hexoprenalina Si Si

Isoprenalina Si No

Orciprenalina Si No




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Los broncodilatadores selectivos hacia receptores ß2 tienen menos efectos secundarios cardíacos que los no selectivos, diferencia que se hace notar sobre todo en la administración en aerosol. Por vía sistémica, los efectos sobre el corazón (especialmente taquicardia) son significativos en los dos grupos.

En el tratamiento antiasmático se utilizan hoy casi exclusivamente los medicamentos selectivos ß2 en aplicación directa en vías respiratorias. Los no selectivos son menos recomendables y bastantes autores desaconsejan también el Fenoterol por tener más

efectos miocárdicos que los otros ß−adrenérgicos selectivos.

La aplicación clásica de los broncodilatadores en aerosol es la de aliviar la sintomatología aguda. El efecto de todos parece semejante: no hay criterios (salvo la selectividad) para preferir uno sobre otro. La acción es muy rápida pero poco duradera: de tres a cinco horas. En casos leves la aplicación esporádica (cuando comienza el ataque) puede ser suficiente para controlar completamente el cuadro, pero si la sintomatología persiste con el número máximo prefijado de aplicaciones/día, hay que usar otros medicamentos sin abandonar el broncodilatador.

La seguridad de los broncodilatadores adrenérgicos

La seguridad del uso continuado de broncodilatadores adrenérgicos por inhalación es un motivo periódico de preocupación. Se han descrito casos de muerte repentina relacionadas con el uso excesivo de aerosoles de Isoprenalina (Inglaterra, años 60) y de Fenoterol (Nueva Zelanda, año 80). Los casos se han atribuido a cuadros arrítmicos por la acción cardíaca del fármaco (la Isoprenalina no es ß2 selectivo; el Fenoterol lo es, pero tiene más acciones cardíacas que el resto).

Más recientemente se ha prestado atención a proposiciones que plantean la posibilidad de que el tratamiento agrave el cuadro asmático, y en concreto a las siguientes:

La administración de adrenérgicos en pautas regulares (cuatro veces al día) produce peor control del asma que si se administran irregularmente (sólo cuando se inicie un ataque).

Existe una correlación positiva entre la frecuencia de uso de aerosoles adrenérgicos y la incidencia de muerte por asma y de episodios muy graves.

Bases xánticas.

fármaco Vía de administración Nombre comercial

Teofilina etilendiamina Oral- parenteral Aminofilina

Teofilina anhidra Oral - parenteral Drilyna

Teofilinato de colina Oral Solo genérico

Si se quieren mantener niveles plasmáticos constantes de teofilina hay que administrarla en varias tomas al día. Para evitar este inconveniente se han comercializado formas de




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liberación retardada con una posología de dos tomas diarias. El inicio de acción es más lento

que con las formas no retardadas, pero no suele tener importancia porque las bases xánticas apenas se usan ya en cuadros agudos.

Anticolinérgicos.


bromuro de ipratropio inhalada Atrovent

Puesto que los Anticolinérgicos por vía sistémica tienen demasiados efectos indeseables, el único medicamento de este grupo que se utiliza es el bromuro de ipratropio, en forma de aerosol dosificado. Por vía respiratoria se absorbe muy poco y los efectos secundarios son mínimos. El inconveniente principal es que tarda de 30 a 60 minutos en hacer efecto, con lo cual el paciente suele preferir los broncodilatadores adrenérgicos, que tienen acción más rápida.

B- DROGAS ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES

Inhibidores de liberación de mediadores de la inflamación.


cromoglicato disódico Nasal, oftálmica Alerbul

Nedocromilo inhalatoria Tilade

Ketotifeno Oral- Tab, jarabe Difen

El mecanismo de actuación de estos compuestos no es en realidad bien conocido, pero la opinión más común es que inhiben la liberación de sustancias mediadoras de la inflamación por las células del árbol bronquial.

Ninguno de estos medicamentos es útil en el tratamiento del ataque agudo. Cabe esperar resultados sobre todo en asma inducida por ejercicio o donde predomine el efecto de un alérgeno externo (asma estacional, ocupacional, etc). El efecto profiláctico puede tardar semanas en evidenciarse.

Corticosteroides por vía inhalatoria

fármaco presentación Nombre comercial

Beclometazona Spray nasal - bucal Beclovent

Budesonide Spray nasal - bucal Neumotex

Fluticazona Spray bucal Flixotide

Flunisolida Spray bucal Flunitex

Corticosteroides por vía sistémica, oral, i.v. i.m.




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Betametasona Amp, Tab, colirio Celestone

Prednisolona Tab, colirio Scherizolona

Dexametasona Amp, Tab, colirio Decadron

Los corticoides por vía sistémica deben reservarse a pacientes refractarios a otro

tratamiento, debido a la inevitable aparición de efectos secundarios graves con el uso prolongado. El uso más corriente es como adjunto a la terapia anterior para superar cuadros agudos o en período de riesgo especial.

Antagonistas de leucotrienos.


Montelukas Oral Lukas

Zafirlukast oral Accolate

La valoración del efecto de los moduladores de leucotrienos ha confirmado muchas de las sospechas sobre el papel de los leucotrienos en el asma. Ambos tipos son capaces de bloquear la respuesta temprana a la inhalación de alérgenos, lo que indica que son los leucotrienos liberados por los mastocitos los principales mediadores en la broncoconstricción alérgica aguda.

2.) FARMACOLOGÍA DE LAS SECRECIONES DEL ÁRBOL RESPIRATORIO.

a.) fármacos bronco dilatadores.

Como vimos anteriormente en la clasificación el grupo de agentes ß2 selectivos y con actividad broncodilatadora incluye a: Salbutamol, terbutalina, Fenoterol, procaterol y Salmeterol.

Prototipo de estos agentes es el salbutamol, los agonistas ß2 adrenérgicos son los más efectivos broncodilatadores. Fue comprobado que en las vías aéreas del hombre y en los mastocitos solo hay receptores ß2, por ello NO se justifica el empleo de agentes no selectivos sobre dichos receptores.

Mecanismo de acción:

Los agonistas ß2 relajan los músculos lisos de las vías aéreas desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales, actuando como antagonistas funcionales y protegiendo contra cualquier agente broncoconstrictor, también inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías aéreas y la liberación de acetilcolina de las terminales nerviosas colinérgicas de las vías aéreas.

En resumen, los ß2 agonistas inhalatorios estarían indicados para el alivio rápido de la broncoconstricción y constituyen el tratamiento de elección para las exacerbaciones agudas del asma. También previenen la broncoconstricción producida por el ejercicio y otros estímulos.




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b.) fármacos mucoliticos y expectorantes.

Bajo un punto de vista fisiológico, hay una distinción clara entre los dos tipos de medicamentos: un MUCOLITICO disminuye la viscosidad de la secreción mucosa bronquial, con lo cual se facilita la expulsión del esputo. También rompen cadenas glicoproteicas del moco permitiendo que el organismo elimine estas sustancias por los órganos de excreción como los bronquios y los pulmones.

Este grupo de medicamentos son de primera elección para uso pediátrico, considerando que los niños no pueden esputar como los adultos, esto le permite eliminar por el colon atravez de la vía rectal.

En la práctica la distinción no es tan evidente y mucoliticos y expectorante se suelen incluir en un mismo grupo, como hacemos aquí. Esto se debe a que no existe el expectorante puro: la acción irritante bronquial para estimular la expulsión del esputo suele provocar la actividad de las glándulas secretoras con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del mucus bronquial.

El resultado final es el mismo, en cualquier caso, porque la fluidificación de la secreción que producen los mucoliticos también puede considerarse como una ayuda a los mecanismos fisiológicos de la expectoración.

Se suelen considerar como EXPECTORANTES los compuestos de iodo y algunos derivados de esencias naturales. El más utilizado es la guaifenesina aunque se incluye también el guayacolato de gricerilo, cloruro de amonio.

Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volumen normal del líquido.

Los MUCOLITICOS son un grupo más numeroso, que se sistematiza en la tabla siguiente:

mucoliticos

Fármacos Comentarios

Derivados tiolicos

Acetilcisteína

Carbocisteína

Letosteína

Contienen en la molécula grupos SH. Estos grupos tiólicos son capaces de reaccionar con los puentes disulfuro de cistina que configuran la estructura de las proteínas del mucus. La ruptura estructural de las proteínas provocaría la fluidificación del mucus. Esta teoría es probablemente cierta para la acetilcistenía administrada por Inhalación, pero no está tan claro para los fármacos de administración oral. En realidad el modo de acción de los derivados tiólicos no está bien establecido.

derivados de la vasicina

Bromhexina

Ambroxol

Adamexina

La vasicina es un alcaloide de la Adhatoda básica, una planta usada en el tratamiento del asma en la medicina popular de la India. La bromhexina es el medicamento del grupo más conocido y utilizado. El ambroxol es su metabolito activo y prácticamente son equivalentes. La adamexina es un derivado de la bromhexina de investigación española que tampoco parece ser muy diferente.

http://es.wikipedia.org/wiki/Demulcente

http://es.wikipedia.org/wiki/Cilio




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Para el resto de mucoliticos y expectorantes no hay evidencia convincente de eficacia clínica,

que por otra parte es difícil de probar en afecciones respiratorias de carácter auto limitado. Sin embargo es frecuente que los pacientes experimenten una impresión subjetiva de mejora de la sintomatología.

c.) fármacos antitusígenos.

La tos es un reflejo que trata de expulsar algo que obstruye la vía respiratoria. La tos que se acompaña de expectoración es productiva. A veces es producida por la irritación, es seca, improductiva, supone una molestia para el paciente y puede lesionar al aparato respiratorio. Este tipo de tos es la que se trata con antitusígenos.

Antitusígenos de acción central


Codeina Oral – jarabe Paracodina

Noscapina Oral – jarabe Genérico

Dextrometorfano Oral – jarabe- Tab Genérico

Antitusígenos de acción antihistamínica


Loratdina Oral – jarabe – Tab Loramine

Ketotifeno Oral – jarabe - Tab Difen

Cetirizina Oral – jarabe - Tab Cetirax

clorfeniramina Oral – jarabe - Tab Clorferan

Difenhidramina Oral – jarabe - Tab Genérico

d.) Descongestionantes adrenérgicos tópicos.

Los agonistas _ adrenérgicos utilizados como descongestivos nasales derivan de la clonidina y el fármaco de referencia es oximetazolina. En general, tienen un comienzo de acción

lento, pero ésta es prolongada (especialmente oximetazolina y xilometazolina, con 8−12 h, frente a las 4−6 h del resto).

La actividad de los adrenérgicos tópicos es muy parecida; las diferencias de potencia se suelen compensar con ajustes en la concentración de las soluciones, y la única diferencia digna de tener en cuenta es la duración de acción.




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Descongestionantes adrenérgicos tópicos


Finilefrina Tópica nasal genérico

nafasolina Tópica nasal Nafazol

Oximetaxolina Tópica nasal Afrin

Tramaxolina Tópica nasal genérico

ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

Tradicionalmente se ha definido a la EPOC como una alteración crónica lentamente progresiva caracterizada por la obstrucción de las vías respiratorias, que no experimenta cambios importantes a lo largo de varios meses.

Poco o nada ha evolucionado la terapéutica de este cuadro patológico, que históricamente queda resumida en la siguiente frase. La EPOC debe ser tratada como si fuera asma. Aparte del punto esencial de partida que consiste en suspender definitivamente el tabaquismo en el paciente, el tratamiento actual continúa siendo muy poco satisfactorio.

Sin embargo, cada vez hay más evidencia clínica contrastada de que el empleo de esteroides (en especial, Fluticazona) en inhalación en dosis relativamente altas (500 �g/12 h) puede mejorar el flujo respiratorio en estos pacientes, reduciendo el número de exacerbaciones y la tolerancia al ejercicio físico. No obstante, las mejorías observadas son bastante moderadas e implican tratamientos prolongados. Por otro lado, muchos de los pacientes no responden en absoluto a este tratamiento, aunque parece que se ha identificado a un grupo con más posibilidades de respuesta, que son aquellos con un historial de EPOC de al menos diez años.

Por otro lado, el tratamiento con corticosteroides orales o parenterales en pacientes ambulatorios puede reducir el número de casos que requieren un tratamiento adicional o incluso hospitalización, pero no tiene influencia significativa sobre las exacerbaciones agudas de la EPOC.

El empleo de agonistas beta−adrenérgicos de acción prolongada produce sólo leves incrementos en el FEV1 (volumen espiratorio forzado en 1 segundo), aunque también hay estudios que documentan mejorías en la calidad de vida de los pacientes. En cualquier caso, el grado de mejora de la función respiratoria no parece reflejar la mejoría sintomática que puede producirse en algunos pacientes tratados, por ejemplo, con Salmeterol.

Por lo que se refiere a los derivados de acción corta, estos producen mejorías significativas en pacientes con EPOC moderada o grave en lo referente a los síntomas de disnea y sibilancia, reduciendo la obstrucción de las vías respiratorias. Sin embargo, este efecto no aparece en todos los pacientes tratados, de ahí que su uso crónico sólo sea recomendable en aquellos pacientes que hayan demostrado un cierto nivel de respuesta a este tratamiento.




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ll.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA MUSCULAR (AINES, TERAPIA CORTICAL).

1.) FARMACOLOGÍA DE LAS TERAPIAS CORTICOSTEROIDES.

Corticosteroides:

Los corticosteroides (del lat. cortex, - ĭcis, corteza, y esteroide) o corticoides son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glándulas suprarrenales) y sus derivados.

Los corticosteroides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en plasma y, por último, los que caracterizan la respuesta frente al estrés.

Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones terapéuticas, utilizándose principalmente debido a sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y a sus efectos sobre el metabolismo.

Efectos fisiológicos:

Son productos de la zona fasciculada descargados bajo la influencia de la ACTH hipofisiaria. Influyen en el metabolismo de los hidratos de carbono acelerando la síntesis de glucosa a partir de precursores no glucídicos (gluconeogénesis). También activan el metabolismo proteico y movilizan los depósitos grasos. La actividad antiinflamatoria de los esteroides corticales se manifiesta sólo con dosis elevadas y no puede considerarse un efecto fisiológico.

Producción endógena:

Estas hormonas son naturalmente producidas por el organismo humano en las glándulas suprarrenales, como es el caso de la corticosterona y la hidrocortisona o cortisol —ambas glucocorticoides—, o de la aldosterona —del grupo de los mineralocorticoides. Las sustancias corticoideas endógenas operan fisiológicamente en el cuerpo humano, en dosis pequeñas, para controlar situaciones de estrés orgánico, y atenúan las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, revirtiendo los síntomas de la inflamación pero sin tratar la causa subyacente. Actúan inhibiendo la acumulación de células inflamatorias, incluso macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación.

Administración exógena:

Cuando se inicia el empleo de fármacos corticoides se corre el riesgo de interferir con la producción endógena corporal (que muchas veces suele ser suficiente para controlar el estrés orgánico inicial) e incluso en tratamientos repetidos, no controlados por un médico puede llegarse a suprimir la producción endógena con los graves riesgos que esto significa.

Evaluación riesgo-beneficio

Suprimir los mecanismos inflamatorios normales puede desencadenar problemas de salud más graves: si se emplean indiscriminadamente corticoides en el tratamiento de infecciones virales se da el caso que los virus infectantes se desarrollen más rápido y más




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peligrosamente en el paciente.

Cuanto más tiempo se emplea un fármaco corticoide mayores efectos secundarios se van a desencadenar: gastritis, defectos en los depósitos de calcio en huesos, cúmulos de grasa corporal son los más frecuentes problemas asociados al uso prolongado o indiscriminado de un corticoide.

La inflamación es la forma de manifestarse de muchas enfermedades. Se trata de una respuesta inespecífica frente a las agresiones del medio, y está generada por los agentes inflamatorios. La respuesta inflamatoria ocurre sólo en tejidos conectivos vascularizados y surge con el fin defensivo de aislar y destruir al agente dañino, así como reparar el tejido u órgano dañado. La inflamación se denomina en medicina con el sufijo -itis (faringitis, laringitis, colitis...). El mayor problema que surge de la inflamación es que la defensa se dirija tanto hacia agentes dañinos como a no dañinos, provocando lesión en tejidos u órganos sanos

Agentes inflamatorios

• Agentes vivos: bacterias, virus, parásitos, hongos.

• Agentes físicos: radiaciones, frío, calor, ultravioletas.

• Agentes químicos: venenos, toxinas.

• Traumatismos y cuerpos extraños.

• Alteraciones vasculares: como por ejemplo las que producen isquemia.

• Alteraciones inmunitarias: como por ejemplo las respuestas de hipersensibilidad.

Los tres signos que caracterizan a la inflamación:

• Tumor. Aumento de tamaño. Se debe al edema.

• Rubor. Enrojecimiento. Se debe a la vasodilatación.

• Calor. Aumento de la temperatura de la zona inflamada. Se debe a la vasodilatación y al

aumento del consumo local de oxígeno.

Clásicamente se cita al dolor como primer signo de una tétrada, pero el dolor es un síntoma dado su carácter subjetivo, mientras que el resto son signos, por su carácter objetivo.

La triple respuesta antes la agresión de los agentes inflamatorios que consisten en:

• Eritema central

• Hinchazón

• Eritema periférico

Dependiendo de las características temporales de la inflamación definimos dos tipos de respuesta, inflamación aguda e inflamación crónica.




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Inflamación aguda

En la inflamación aguda distinguimos tres puntos clave: cambios hemodinámicos, alteración de la permeabilidad vascular y modificaciones leucocitarias.

Tipos de inflamación

• Tipo 1: inflamación serosa: inmediata, de mínima duración. El exudado contiene pocas proteínas y pocas células. Existe poca lesión tisular. Ocurre sobre las serosas del organismo.

• Tipo 2: inflamación fibrinosa: el exudado contiene mucha fibrina que se ha formado una vez que ha salido a partir del fibrinógeno. Lo más favorable es que se degrade por el sistema fibrinolítico.

• Tipo 3: inflamación purulenta: producida por gérmenes productores de pus. (Sustancia con alta cantidad de polimorfonucleares (PMN) muertos o vivos y gran cantidad de gérmenes, que le dan una consistencia más o menos líquida). Si aparece limitada, rodeada por procesos de reparación, se le denomina absceso y tiene poco riesgo de diseminación. Si no tiene límites definidos y difunde por los tejidos destruyéndolos, se le denomina flemón (generalmente producido por gérmenes más virulentos y productores de hialuronidasa). Si ocurre en el interior de cavidades, ya sea flemón o absceso, se le denomina empiema. Mientras que exista pus, no se ha producido la curación. Puede ocurrir que drene de forma natural o que se abra de forma espontánea. Para evitar eso se drena de forma artificial.

• Tipo 4: inflamación mucosa o mucinosa: en órganos con glándulas productoras de moco (respiratorio y digestivo) el exudado contiene moco.

• Tipo 5: inflamación hemorrágica: de color rojo intenso, causada por infecciones graves o enzimas endógenas (como por ejemplo, pancreatitis necrohemorrágica).

• Tipo 6: inflamación eosinofílica: exudado con muchos eosinófilos que aparece cuando el antígeno es un protozoo.

• Tipo 7: inflamación monocitaria: exudado constituido por linfocitos, monocitos y células plasmáticas, sin ser una inflamación crónica.

• Tipo 8: inflamación ulcerosa: en órganos con luz la inflamación se puede desprender dejando un hueco llamado úlcera, el cual se produce sobre todo en el intestino.

Inflamación crónica

Se caracteriza por una duración prolongada, daño tisular reparado por tejido de cicatrización, angiogénesis, fibrinolisis e infiltrado mononuclear, macrofagos (mas importante en este tipo de inflamacion. linfocitos y células plasmáticas.

Se debe a la persistencia del agente inflamatorio o a agentes inflamatorios que desde el principio producen inflamación crónica (formas primarias).

A- FÁRMACOS CORTICOSTEROIDES




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Corticosteroides por vía inhalatoria


Beclometazona Spray nasal - bucal Beclovent

Budesonide Spray nasal - bucal Neumotex

Fluticazona Spray bucal Flixotide

Flunisolida Spray bucal Flunitex

Corticosteroides por vía sistémica, oral, i.v. i.m.


Betametasona Amp, Tab, colirio Celestone

Prednisolona Tab, colirio Scherizolona

Dexametasona Amp, Tab, colirio Decadron

Corticosteroides por vía tópica


Betametasona Crema – loción Celestone

Hidrocortisona Crema – loción Hidromax

Dexametasona Crema - colirio Decadron

Budesonide Crema - loción Budecort




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2.) LOS AINES O FÁRMACOS ANTIRREUMÁTICOS SON INHIBIDORES DE LA COX.

Farmacología de los antiinflamatorios no esteroides a nivel celular.

El ácido araquidónico se transforma en prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y esta transformación se realiza a través de la encima cox.

Las PG y los TX participan en la inflamación, en la estimulación de las fibras de dolor, de la fiebre? También participan en la protección de la mucosa gástrica, las PG también hacen que el flujo de sangre que llega al riñón sea el correcto.

La cox (ciclooxigenasa) se encuentra en la mayoría de las células y se han descrito dos isoformas:

Cox 1: es una enzima constitutiva, es decir, es la encargada de mantener unos niveles constantes de PG y TX para mantener la homeostasis, crecimiento.

Cox 2: es inducible, es decir, en condiciones normales se encuentra en cantidades casi

indetectables en la mayoría de los tejidos y solo se expresa para producir PG y TX en tejidos inflamados. Los AINES son inhibidores de ambos tipos de ciclooxigenasa.

Las PG estimulan los receptores del dolor, por eso los aines al inhibir su síntesis tienen acción analgésica.

* Antitérmica: porque las PG actúan sobre el hipotálamo, estimulando la secreción de la interleuquina que provoca la fiebre.

* Antiinflamatoria: porque las PG están mediando mecanismos patogénicos de la inflamación, provocando edemas, que los macrófagos vayan a las zonas inflamadas.

* No todos, solo algunos tienen acción uricosúrica: los salicilatos (aspirina) o metamizol (Novalgina) favorecen la eliminación del ácido úrico.

* Algunos como el ácido acetil salicílico tiene acción antiagregante, inhibiendo la agregación de las plaquetas, importante en la arteriosclerosis.

Inhibidores de la cox 2_ La cox 1 es la que provoca protección gástrica, por eso aparecieron los inhibidores selectivos de la cox 2, que se supone serian útiles en pacientes inflamatorios crónicos. Celecoxib y Rofecoxib. Se retiraron porque provocan problemas cardiovasculares.

Mecanismo de acción: inhibición y liberación de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa y sólo los últimos que han aparecido son selectivos sobre la ciclooxigenasa 2 pero no inhiben a COX1 ni COX3.

Farmacocinética de AINEs

Casi todos son ácidos débiles.

Por todas las vías de administración y absorción.

Fuerte unión a proteínas plasmáticas: interacciones con otros fármacos.

Metabolismo hepático (el Paracetamol especialmente): puede sobrecargar el hígado a largo plazo.




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Eliminación renal.

a.) − diferencias y similitudes

Algunos de estos fármacos, aparte de su efecto analgésico tienen otros efectos como el antitérmico o de disminución de la fiebre y el antiinflamatorio. De forma estricta, deberían diferenciarse los fármacos analgésicos y antitérmicos de los que poseen además propiedades antiinflamatorias, pero desde el punto de vista práctico, se consideran estos fármacos dentro de un mismo grupo, ya que se suelen utilizar en patologías similares aunque cada grupo tiene sus propias características. Así muchos tienen mucha actividad analgésica y otra poca actividad antiinflamatoria y otros fármacos como el Ácido Acetil Salicílico tiene además efecto sobre la coagulación de la sangre cuando se administra a dosis bajas.

De las varias clasificaciones que existen de estos fármacos nosotros hemos adoptado la de Flórez, que diferencia los grupos de AINE según su estructura química (Tabla I: Grupos farmacológicos de los AINE).

b.) − usos. Dosis. Efectos deseables

En la utilización de este grupo de fármacos debe tenerse en cuenta:

Si se van a utilizar para el tratamiento de un dolor agudo o de un dolor crónico. Por ejemplo si se busca calmar un dolor menstrual o se pretende disminuir el dolor de una artrosis.

Si se busca más su efecto antiinflamatorio que su efecto analgésico. Por ejemplo el tratamiento del dolor asociado a un reumatismo, frente al dolor de una migraña.

Otras enfermedades que sufra también el paciente así como los tratamientos médicos utilizados para estas enfermedades. Estos fármacos pueden reaccionar de forma incorrecta con los AINE y provocar reacciones indeseables en el paciente. (Tabla II: Factores a tener en cuenta antes del uso de los (AINE).

La Utilización principal de estos fármacos es el tratamiento del dolor de intensidad leve y moderada como pueden ser:

· Cefaleas.

· Dismenorreas.

· Dolores en las articulaciones.

· Inflamaciones (boca, garganta, oído)

· Dolor después de operaciones quirúrgicas menores.

· Dolores cólicos (cólico de riñón)

c.) − efectos indeseables y su tratamiento.

Los AINE son unos fármacos muy utilizados, con frecuencia en tratamiento prolongados y muchas veces son los propios pacientes los que los solicitan, sin previa prescripción facultativa.

Por tanto es muy importante estar informado no solo de los efectos curativos sino también de los inconvenientes que pueden surgir de su utilización incluso en los casos de indicaciones adecuadas y dosis y vías de administración correctas.

Ya veremos como algunos de estos fármacos pueden producir, por ejemplo, reacciones alérgicas imposibles de saber de antemano y como la mayoría tienen efectos secundarios a nivel gástrico incluso en pacientes sin trastornos digestivos anteriores conocidos. Es por ello, que la preocupación fundamental de la industria farmacéutica sea la búsqueda del AINE o




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del analgésico sin efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo.

Básicamente, las acciones farmacológicas perjudiciales o efectos indeseables de los AINE son:

Efectos indeseables de los AINE).

Lesiones gastrointestinales:

Los efectos menores como ardores, diarreas o estreñimiento suelen ser relativamente frecuentes y se resuelven al dejar de tomar el fármaco. En pocas ocasiones es necesario añadir un antiácido, un antidiarréicos o un laxante.

Los efectos mayores son debidos a lesiones irritativas graves de la pared interna del estómago y en algunos fármacos del intestino. Estas lesiones pueden llegar a provocar una hemorragia con sangrado escaso pero continuo o bien sangrado abundante y rápido. En el primer paso la sangre se descubre en las heces y en el segundo se presenta en forma de vómitos. Este efecto indeseable es más frecuentes en personas mayores y sobre todo, si han realizado tratamientos con corticoides (asmáticos, reumáticos). El otro grupo a tener mucha precaución, es con las personas que tienen antecedentes gástricos, sobre todo gastritis y úlcera de estómago. Aunque no existen coincidencias en los estudios sobre estos efectos parece que los AINE más irritantes digestivos serían el piroxicam, la indometacina, la aspirina y el naproxeno.

Para prevenir la aparición de la úlcera en pacientes con antecedentes digestivos o de edad avanzada, está indicado el misoprostol, la cimetidina y el acexamato de Zn.

En caso de aparición de estas complicaciones el tratamiento se realiza con cimetidina, Ranitidina u omeprazol además de retirar el AINE.

Reacciones alérgica:

Las reacciones alérgicas que pueden presentar los AINE, aunque no son muy frecuentes deben conocerse.

Pueden aparecer tanto al principio del tratamiento como a los varios días del tratamiento. Los más habituales son:

Erupciones en la piel acompañadas de picores y sensación de quemazón, con o sin enrojecimiento de una zona de la piel.

Congestión de las fosas nasales (rinitis alérgica), con secreción de mucosidades líquidas. El tratamiento de estas complicaciones consiste en suspender el tratamiento con AINE, con los que habitualmente desaparece el problema. En estos pacientes que han presentado cuadros alérgicos se recomienda, si necesitan de nuevo AINE, utilizar paracetamol.

Alteraciones sanguíneas:

Aunque son muy infrecuentes, como quiera que el uso del AINE esté muy extendido la posibilidad de que se presente es real. Así:

Unas veces se producirán por exceso de la dosis tomada, como por ejemplo las hemorragias.

Otras veces por causas debidas al propio paciente como las anemias y las agranulocitosis.

En cualquier caso, se trata de problemas graves que obligan a la retirada del tratamiento con el AINE, y el control médico urgente del paciente.

Alteraciones renales:




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De una forma similar a los otros efectos indeseables, los AINE pueden producir alteraciones

en el funcionamiento de los riñones, sobre todo:

En los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas

En los pacientes que toman AINE de forma prolongada como en los pacientes de reumatismos. En los dos casos, además de suspender los AINE deben realizarse estudios médicos para determinar el grado de lesión renal, para evitar si es posible, que se llegue a un cuadro insuficiente función renal crónica.

d.) Dosis analgésicas de los aine y factores a valorar antes de recomendar un AINEs.

Sin duda una vez elegido el fármaco, el problema más importante que se plantea siempre delante del enfermo es la frecuencia de administración. Para muchos pacientes los calmantes se deben tomar cuando hay dolor. Sin embargo los conocimientos sobre la duración del efecto analgésico de estos fármacos nos permite adelantar cuál debe ser la dosis y a qué intervalos de tiempo deben tomarse. Esta es la única forma razonable de utilización de los analgésicos, a la dosis adecuada y con un intervalo correcto. Así por ejemplo los oxicanes se deben dar cada 24 horas, mientras que el paracetamol cada 4−6 horas.

Entre los relativos al fármaco debemos considerar la eficacia, la tolerancia, su seguridad, la conveniencia y la dosificación. Entre los relativos al paciente hay que tener presente las características individuales, la naturaleza del dolor, los tratamientos farmacológicos previos, los tratamientos asociados, la edad, la severidad del dolor, la necesidad o no de eficacia antiinflamatoria y el tiempo probable de tratamiento analgésico requerido.

Así en dolores leves y moderados se puede recomendar el paracetamol ya que no produce molestias gástricas ni alteraciones sanguíneas. El ibuprofeno y el ácido acetil salicílico

estarían también indicados pero valorando los antecedentes gástricos del paciente. Como no posee propiedades antiinflamatorias, si el origen del dolor es por un proceso inflamatorio debemos utilizar otro AINE. En esta situación será más adecuado la utilización de naproxeno, aclofenaco, nabumetona, ibuprofeno y salicilatos con presentación

efervescente por ejemplo.

Cada vez se utiliza mas con fines analgésicos el ibuprofeno, que ha pasado a ser un AINE de elección en el tratamiento de ciertas cefaleas y de las dismenorreas. En dolores cólicos se aconseja el uso de diclofenaco y el metamizol por vía intramuscular y oral.

En el dolor de los procesos inflamatorios reumáticos, que son tratamientos crónicos y por lo tanto de larga duración, salvo en los casos de AINE específicos, como la indometacina y la fenilbutazona en la espondilitis anquilopoyética, el tipo de enfermedad, la tolerancia por

parte del paciente, la efectividad analgésica que éste compruebe y la experiencia en el uso de uno u otro AINE por parte del profesional de enfermería condicionará la elección de uno de los muchos presentes en el mercado farmacéutico.




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Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINEs

Grupo 1 SALICILICATOS

Fármaco Presentación farm. Dosis N. comercial

Acido acetil salicílico Tab – Comp. – Tab efer. De 6 a 8 horas Aspirina

Acetil − salicilato de lisina Ampollas De 8 a 12 horas Inyesprin

Diflunisal Grageas. De 6 a 12 horas Dolobid

Fosfosal Tabletas. De 12 a 24 horas Disdolen

Salsalato Capsulas y tabletas De 12 a 24 horas Umbradol

Grupo 2 PARA AMINOFENOIDES


Paracetamol (acetaminofen) Tabletas, jarabe De 6 a 8 horas Dolex

Grupo 3 PIRAZOLONAS


Metamizol o dipirona Tab, Amp, Got, Jar. De 6 a 12 horas Novalgina

Propifenazona Tabletas, capsulas De 6 a 8 horas Butadiol

Fenilbutazona Tabletas De 8 a 12 horas Lanidiol

Grupo 4 DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO


Acemetacina Tab. Cap. De 6 a 12 horas Espledol

Aceclofenaco Tab. Comp. Cap. De 12 a 24 horas Gervin

Diclofenaco Tab. Amp. Cap. Got. De 8 a 24 hora Voltaren

Glucametacina Tabletas De 6 a 12 horas Euminex

Indometacina Perlas. Cap. De 8 a 12 horas Indoblan

Ketorolaco Tab. Amp. De 6 a 12 horas Ketolac

Sulindaco Tabletas De 12 a 24 horas Sulindal




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Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINEs

Grupo 5 DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO


Ibuprofeno Tab. Susp. Amp. Cap. De 8 a 12 horas Motrin

Ketoprofeno Tab. Amp. Sup. De 12 a 24 horas Profenid

Naproxeno Tab. Grag. Susp. Amp. De 8 a 12 horas Apronax

Flurbiprofeno Tabletas De 8 a 12 horas Froben

Fembufeno Tabletas De 12 a 24 horas Cincopal

Grupo 6 OXICANES


Piroxicam Cap. Amp. Gel. De 12 a 24 horas Feldene

Tenoxicam Tab. Amp. Comp. De 12 a 24 horas Movidil

Meloxicam Tab. Amp. De 12 a 24 horas Melocam

Grupo 6 DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO


Acido mefenamico Tab. Cap. De 8 a 12 horas Ponstan

Acido tolfenamico Capsulas De 8 a 12 horas Dolfenac

Acido nuflumico Tabletas De 12 a 24 horas Actol

Grupo 6 OTROS (del cox 2 de segunda generación)


Nabumetona Tabletas. ampollas De 12 a 24 horas Naburen

Clonixinato de lisina Grageas. tabletas De 8 a 12 horas Dolalgial

Oxipizona Tabletas. tabletas De 8 a 12 horas Diflamil

Celecoxib Capsulas De 12 a 24 horas Celebrex

Nimesulide Grageas. Tabletas. Susp. De 12 a 24 horas Ainex




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TALLER DE COMPRENCIÓN DE LECTURA

Paso 1: lectura del documento en grupos de 3 personas. (1 hora)

Palabras: 5994

Tiempo de lectura:

Palabras por minuto:

Paso 2: responder cuestionario sin ayudas del material. (1 hora)

1.) El asma bronquial es una enfermedad.

básicamente inflamatoria de las vías aéreas

afección obstructiva de las vías respiratorias

acumulación de moco en las vías aéreas. 2.) los mucoliticos y los expectorantes son similares porque:

Actúan sobre las secreciones bronquiales de niños y adultos.

rompen cadenas glicoproteicas del moco permitiendo que el organismo elimine.

porque son económicos.

3.) La aplicación clásica de los broncodilatadores en aerosol es:

Por l facilidad de su uso.

de aliviar la sintomatología aguda del asma.

porque tienen acción antigripal. 4.) en la clasificación el grupo de agentes ß2 selectivos tenemos:

Acetilcisteína, bromhexina, ambroxol

Dexametasona, Beclometazona, Prednisolona.

Salbutamol, terbutalina, Fenoterol, procaterol y Salmeterol.

5.) La tos es un reflejo que trata de:

de expulsar algo que obstruye la vía respiratoria.

Quitar la rasquiña en la garganta.

Aliviarnos y que estemos tranquilos por la noche.




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6.) los corticoides son una:

Una sustancia exógena.

Variedad de medicamentos.

variedad de hormonas del grupo de los esteroides

7.) La respuesta inflamatoria ocurre sólo en tejidos:

conectivos vascularizados.

Músculos lisos.

Viseras huecas.

8.) El ácido araquidónico se transforma en prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX), las PG y TX participan en:

En la inflamación, en la estimulación de las fibras de dolor.

En la fiebre.

También participan en la protección de la mucosa gástrica.

Las PG también hacen que el flujo de sangre que llega al riñón sea el correcto.

En todas las anteriores. 9.) Cox 2: es inducible, es decir, en condiciones normales se encuentra en cantidades casi indetectables en:

en la mayoría de los tejidos.

en las células epiteliales del estomago.

En las células procariotas.

10.) los AINE pueden producir alteraciones en el funcionamiento de los riñones, sobre todo:

En los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas.

En pacientes con alergias a os antibióticos y anti virales.

En pacientes con acido úrico y en las enfermedades reumáticas.




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lll.) MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLÓGICO.

Estimados estudiantes, antes de explicar la farmacología de los distintos medicamentos para uso dermatológicos y sus mecanismo de acción nos disponemos a definir cuales son las distintas afectaciones de el órgano más extenso del cuerpo humano, la piel.

1.) LESIONES ELEMENTALES DERMATOLÓGICAS.

Lesiones clínicas.

a) Primarias.

De contenido líquido.

• Vesícula: formación elevada, menor de 0,5 cm, de contenido líquido.

- Ampolla: lesión de contenido líquido mayor de 0,5 cm.

- Flictena: una ampolla de gran tamaño.

• Pústula: es una vesícula de contenido purulento.

• Quiste: lesión capsulada de contenido líquido o semisólido.

De consistencia sólida.

• Mácula: cambio de coloración de la piel sin relieve (no es palpable) y menor de 1 cm de diámetro. Si es mayor, se denomina mancha. Cuando tiene una tonalidad violácea y no desaparece a la vitropresión, se denomina mácula purpúrica (traduce la existencia de sangre extravasada).

• Pápula: elevación sólida, menor de 1 cm, y circunscrita de la piel, que se resuelve sin dejar cicatriz. Si es mayor, se denomina placa. Ambas lesiones son palpables (MIR 95-96F, 237).

• Habón: pápula o placa eritematoedematosa, en ocasiones blanquecina, de localización dérmica (urticaria, urticaria-vasculitis).

• Nódulo: lesión dérmica o hipodérmica circunscrita, que se identifica por palpación y que

puede o no hacer relieve.

• Tubérculo: nódulo elevado, circunscrito, infiltrado, que cuando se resuelve suele dejar

cicatriz.

• Goma: inflamación granulomatosa que tiende a reblandecerse y a abrirse al exterior.

• Tumor: lesión excrecente.

b) Secundarias.

Destinadas a eliminarse:

• Escama: láminas del estrato córneo que se desprenden.

• Costra: superpuesta a la piel y constituida por secreciones secas, exudados o hemorragias.




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• Escara: placa de color negro y límites netos, formada por tejido necrótico.

• Erosión: pérdida de sustancia superficial, en epidermis, que cura sin dejar cicatriz.

• Excoriación: erosión secundaria al rascado.

• Fisura: hendidura o corte lineal, que llega a dermis alta.

• Úlcera: pérdida de sustancia que afecta a epidermis y dermis y deja cicatriz al curar.

c) Otras.

• Esclerosis: induración de la piel con pérdida de su elasticidad, debida fundamentalmente a fibrosis y colagenización dérmica.

• Cicatriz: tejido fibroso que reemplaza a la piel normal destruida por traumatismo o enfermedad.

• Liquenificación: engrosamiento de la epidermis con acentuación de los pliegues de la piel secundaria al rascado crónico (ejemplo: liquen simple).

• Intértrigo: se denomina así a la distribución de las lesiones en los pliegues

• Telangiectasias: es un tipo de mácula que consiste en una dilatación permanente de un pequeño vaso cutáneo.

• Poiquilodermia (es un tipo de mácula): lesión degenerativa que engloba hipo e hiperpigmentacion es más atrofia cutánea y telangiectasias. Se traduce en la existencia de un daño crónico, por lo que es inespecífica.




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2.) FARMACOLOGÍA DE LOS FÁRMACOS PARA USO DERMATOLÓGICO. Farmacología de las infecciones micoticas de la piel. Tiña corporal (tinea corporis):

La causa habitual suele ser Trichophyton sp. Las placas anulares papuloescamosas típicas, de coloración rosada a roja, muestran márgenes elevados, se expanden en sentido periférico y se aclaran en la parte central. En el diagnóstico diferencial de estas lesiones destacan la pitiriasis rosada, las erupciones farmacológicas, la dermatitis numular, el eritema polimorfo, la pitiriasis versicolor, el eritrasma, la psoriasis y la sífilis secundaria.

Tiña de los pies (tinea pedís):

La tinea pedís es frecuente. La infección por Trichophyton mentagrophytes empieza típicamente en los espacios interdigitales tercero y cuarto y se extiende hacia la superficie plantar. Las lesiones interdigitales suelen estar maceradas y muestran márgenes descamativos, pudiendo ser vesiculosas. Tiña de las uñas (tinea unguium):

Esta forma de onicomicosis suele asociarse a Trichophyton sp. Las infecciones de las uñas de los dedos de las manos son menos frecuentes que las de los pies. Las uñas se hacen




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gruesas y deslustradas, con acumulación de detritus celulares por debajo de su margen libre.

Se engrosa y separa el lecho ungueal y se destruye la uña. Tiña de la cabeza (tinea capitis): La tiña de la cabeza suele afectar a los niños, es contagiosa y produce epidemias con facilidad. El agente causal más frecuente son especies del hongo (Trichophyton violaceum). La infección del cuero cabelludo por T. tonsurans suele debutar de forma insidiosa, con escasa inflamación, pero persistente. Las lesiones no son anulares ni muestran márgenes definidos, por lo que recuerdan a la dermatitis seborreica. Los puntos negros típicos sobre el cuero cabelludo se producen por los pelos rotos. Se pueden producir infecciones inflamatorias. En los adultos pueden persistir especies de Trichophyton. Tiña crural (tinea cruris):

La tinea cruris, más frecuente en varones, puede deberse a diversos dermatofitos y organismos levaduriformes (cándidas). La típica lesión anular se extiende desde el pliegue crural hasta la parte interna del muslo. Se pueden afectar ambos lados y producirse una dermatitis por rascado con liquenificación. Las lesiones se pueden complicar por maceración, miliaria, sobreinfección bacteriana o candidiásica secundaria y reacciones ante el tratamiento. Tiña de la barba (tinea barbae): La infección micótica de la zona de la barba es poco frecuente, ya que las infecciones de esta región suelen ser bacterianas (Foliculitis), aunque pueden ser micóticas en algunos casos, sobre todo en trabajadores agrícolas. El agente responsable se debe determinar con estudios microbiológicos. Infecciones por levaduras. Moniliasis (candidiasis): Infecciones de la piel (sobre todo de zonas húmedas, intertriginosas, ocluidas), de los anejos cutáneos o de las mucosas, causadas por levaduras del género Cándida albicans. Las infecciones intertriginosas, el tipo más frecuente, aparecen como placas eritematosas bien delimitadas, a veces pruriginosas, exudativas, de morfologías y tamaños diversos. Estas lesiones suelen mostrar un ribete de pápulas y pústulas de base rojiza y se localizan en las axilas, la región submamaria, el ombligo, las nalgas y los pliegues glúteos (eritema del pañal) y entre los dedos de las manos y de los pies. La candidiasis perianal produce prurito anal y maceración blanquecina. Pitiriasis versicolor (Malassezia furfur o paños):

Una infección caracterizada por múltiples placas, habitualmente asintomáticas, descamativas, de coloración blanca a parda y producida por Pityrosporum orbiculare. La pitiriasis versicolor es frecuente en adultos jóvenes. Las lesiones pardas o blancas, muy poco descamativas y con tendencia a la coalescencia, se localizan en el tórax, el cuello y el abdomen, afectando en algunas ocasiones a la cara. La descamación puede no resultar evidente salvo que se produzca rascado de la lesión. El paciente puede notar esta




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enfermedad solamente en verano, porque las lesiones no se broncean, sino que aparecen

como manchas solares hipopigmentadas de diversos tamaños. El prurito es poco frecuente y se suele producir cuando el paciente tiene demasiado calor.

Farmacología de los antimicóticos dermatológicos, vía general

Antifúngicos o antimicóticos por vía sistémica:

Fármaco Dosis y usos

Anfotericina B: Se emplea como fungicida y fungistático, de amplio

espectro. Dada su escasa absorción oral, la vía más

empleada es la intravenosa a dosis 0,25-1 mg/kg, dosis

única diaria. Tiene muchas reacciones adversas y

potencia la nefrotoxicidad de la digoxina. Contraindicada

en la lactancia.

Caspofungina: Dosis de 50-75 mg/m2 i.v. dosis diaria. No se absorbe por

vía oral.

Flucitosina: Sólo activa frente a levaduras. Dosis de 3-12 mg/kg oral o

i.v. dosis diaria. Contraindicado en lactancia.

Griseofulvina: Sólo activa frente a dermatofitos (tiñas). Antifúngico de

elección en tiñas pediátricas. Dosis 10-20 mg/kg en una o

tres administraciones, vía oral en comprimidos. Su

absorción aumenta con alimentos grasos. Puede ser

hepatotóxica. Control de transaminasas

Itraconazol: Dosis 3-10 mg/kg oral en cápsulas o solución oral dosis

diaria. No experiencia en pediatría. De elección en

blastomicosis, histoplasmosis, etc. Contraindicado en

lactancia.

Ketoconazol: Imidazólico fungistático muy utilizado en pediatría. Dosis

oral: 3-6 mg/kg en una o dos tomas en comprimidos

solución oral. Utilizado en dermatitis seborréica y

pitiriasis capitis (caspa).

Nistatina: Fungistático de elección en candidiasis cutánea y

mucocutánea. Frecuencia de dosis cada 8 horas.

Terbinafina: Dosis oral en comprimidos 62,5 a 125 mg, una o dos

tomas. Actúa como fungicida frente a dermatofitos y

Cándida. Bastante usado en pediatría

Voriconazol: Amplio espectro. Como fungistático activo frente a

Cándidas. Como fungicida activo frente a Aspergillus.

Dosis 12 mg/kg oral en comprimidos o i.v. en dos

administraciones. Contraindicado en lactancia.




27

Antifúngicos o antimicóticos por vía tópica:

Fármaco Dosis y usos

Ciclopirox: Fungistático tópico de amplio espectro. Dosis: 1

aplicación cada 12-24 horas en crema, polvo, solución 1

por ciento. No utilizar en niños <10 años. En

onicomicosis tratamiento con solución al 8 por ciento.

Clotrimazol: Imidazólico fungistático. Uso tópico dérmico en crema,

polvo, solución al 1 por ciento. Dosis 1 aplicación/12

horas durante 2-4 semanas.

Bifonazol:

Econazol :

Flutrimazol :

Son imidazólicos fungistáticos similares al Clotrimazol,

pero menos empleados en pediatría. Uso tópico.

Ketoconazol: Utilizado en dermatitis seborréica y pitiriasis capitis

(caspa). Uso tópico: 1-2 aplicaciones al día en crema, gel,

polvo. Uso ginecología: óvulos.

Miconazol: Imidazólico fungistático muy utilizado en pediatría.

Utilizado en dermatitis seborréica y pitiriasis capitis

(caspa). Uso tópico en crema, gel, polvo, aerosol 2 por

ciento; 1 ó 2 aplicaciones al día. Uso vaginal en crema.

Uso bucofaríngeo (candidiasis orobucal) en comprimidos

y pasta bucal.

Naftilina: Fungicida frente a dermatofitos y Cándida. Uso tópico: 1

aplicación cada 6 a 12 horas.

Terbinafina: Dosis tópica 1-2 aplicaciones diarias, en crema, gel,

solución, spray. Contraindicado en la lactancia. Actúa

como fungicida frente a dermatofitos y Cándida. Bastante

usado en pediatría en su presentación tópica

Tolnaftato: Fungistático tópico activo frente a dermatofitos, pero no

frente a Cándida. No emplear en niños <2 años. Crema y

solución 1 por ciento. Una aplicación cada 12 horas.

Butoconazol: Imidazólico fungistático de uso ginecológico,

presentación en óvulos por tres unidades. Dosis diaria por

tres días para infecciones por cándida albicans.




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Farmacología de las infecciones inflamatorias de la piel.

Farmacología de los antiinflamatorios corticales dermatológicos, por vía general

La acción farmacológica de todos los corticosteroides tópicos es idéntica y sus aplicaciones clínicas son las mismas. La diferencia fundamental hay que buscarla en la potencia del preparado. La potencia de los preparados tópicos de corticosteroides depende esencialmente de cuatro factores:

Características de la molécula. Como norma general los derivados fluorados

(betametasona, fluocinolona, etc.) son más potentes que los no fluorados.

Concentración del principio activo.

Vehículo utilizado. Cuanto más graso sea el excipiente, mayor es la cesión de principio

activo a la piel. Por tanto, a igualdad de principio activo y de concentración, la actividad es decreciente en este orden: ungüento>pomada>gel> crema>loción.

Lugar de aplicación. Hay zonas de la piel que absorben bien los corticoides (escroto,

axilas, párpados, cuero cabelludo). En otras, la absorción es bastante menor (espalda, antebrazos, rodilla, palma de la mano).

La clasificación según potencia se suele hacer por métodos experimentales basados en el poder vasoconstrictor del preparado (que se corresponde bastante bien con la eficacia clínica en la mayoría de las aplicaciones, pero no en todas). Hay que tener en cuenta dos circunstancias de las clasificaciones por potencia:

Para tener en cuenta la influencia del excipiente, las valoraciones más fiables se hacen a nivel de preparado farmacéutico, no de principio activo.

No existe una clasificación universalmente aceptada. En Europa es habitual dividir en cuatro grupos: débil, intermedia, fuerte, muy fuerte.

Obviamente las preparaciones fuertes y muy fuertes son eficaces en afecciones donde se obtienen resultados insatisfactorios con corticoides de potencia débil o moderada, pero el riesgo de efectos secundarios (atrofia dérmica, estrías, hipertricosis) es mayor.

Por esto interesa elegir en lo posible el preparado de menor potencia que proporcione respuesta adecuada, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y su localización. En afecciones extensas en zonas de absorción, o en niños, es conveniente comenzar con un corticoide de potencia débil o intermedia.

Los corticoides de mayor potencia deben reservarse a enfermedades graves o refractarias a preparaciones más débiles, y a regiones dérmicas de escasa permeabilidad. La tabla II recoge, a título indicativo, la potencia necesaria para tratar distintos tipos de patologías. Por lo general es prudente, una vez conseguida la remisión con un corticoide potente, cambiar a otro más débil para tratamientos de mantenimiento prolongados.

El riesgo de efectos secundarios depende de la potencia del corticoide, del área de aplicación, de la duración del tratamiento y de si se utiliza o no vendaje oclusivo. Como regla general, no hay que esperar efectos sistémicos si la dosis semanal de un corticoide potente no supera los 30 gramos en adultos o 10 gramos en niños pequeños. Con los preparados débiles o moderados raramente se ven efectos sistémicos.




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corticoides tópicos clasificados por potencia

Potencia débil

Fármaco Usos y dosis Forma farmacéutica

Hidrocortisona 1%;2,5%

Fluocortina 0,75%

Dermatitis seborreica.

Dermatitis tópica en niños o ancianos.

Otras patologías caracterizadas por eritema con mínima descamación o

liquenificación.

Crema

Loción.

Gel.

Potencia intermedia


Clobetasona, butirato 0,05%

Dexametasona 0,2%

Flumetasona, pivalato 0,02%

Fluocinolona, acetónido 0,01%

Triamcinolona, acetónido 0,04%

Dermatitis atópica en adultos.

Dermatitis nummular.

Psoriasis leve.

Formas leves de dermatitis de contacto.

Crema.

Loción.

Gel.

Ungüento.

Solución.

Potencia fuerte


Betametasona, valerato 0,1%

Betametasona, dipropionato 0,05%

Beclometasona, dipropionato 0,025%

Budesónido 0,025%

Desoximetasona 0,25%

Diflucortolona, valerato 0,1%

Fluclorolona, acetónido 0,025%


Fluocinónido 0,05%

Fluocortolona monohidrato 0,2%

Metilprednisolona, aceponato 0,1%

Mometasona furoato 0,1%

Prednicarbonto 0,25%

Lupus eritematoso discoide.

Psoriasis en placas.

Liquen simple crónico.

Liquen plano hipertrófico.

Dermatitis crónicas de las manos.

Crema.

Gel.

Loción.

Ungüento.

Colirio.

Pomada.




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Potencia muy fuerte


Clobetasol 0,5 %

Diflorasona, diacetato 0,05%

Diflucortolona, valerato 0,3%


Halcinónido 0,1%

Halometasona 0,05%

Lupus eritematoso discoide.

Psoriasis en placas.

Liquen simple crónico.

Liquen plano hipertrófico.

Dermatitis crónicas de las manos.

Crema.

Gel.

Loción.

Ungüento.

Colirio.

Pomada.

Farmacología de los Antiinfecciosos dermatológicos, por vía general

En infecciones dermatológicas la primera consideración suele ser decidir si el tratamiento debe ser tópico o por vía general, y en el primer caso hay que elegir entre antiséptico y antibióticos tópicos. La elección final depende de la extensión y profundidad de la infección. Como norma muy general las foliculitis suelen responder a lavados con antisépticos, el impétigo requiere antibioterapia tópica o sistématica según gravedad, y las celulitis o la erisipela se tratan usualmente por vía oral o parenteral.

En teoría, los antibióticos activos frente a gram (+) son eficaces por vía tópica en la mayoría de las infecciones dermatológicas superficiales. En la práctica la antibioterapia tópica tiene dos inconvenientes generales: la rápida aparición de resistencias y la sensibilización del paciente al antibiótico. Por consiguiente la selección del antiinfeccioso adecuado es más

bien una cuestión de eliminación. Se han descartando Antiinfecciosos de uso tópico por lo siguiente:

Por resistencia generalizada: Las penicilinas no resistentes a penicilinasas apenas se usan ya en infecciones dermatológicas, ni por vía tópica (no hay preparados) ni por vía sistémica. Las tetraciclinas tópicas fracasan muchas veces por el mismo motivo. El ácido fusídico también induce resistencia con cierta rapidez.

Por producir sensibilizaciones: Las sulfamidas tópicas no se recomiendan. Excluidas éstas, el principal productor de sensibilizaciones por contacto es la neomicina. El cloramfenicol es menos sensibilizante pero puede producirlas en tratamientos prolongados. La clortetraciclina y la mupirocina apenas las inducen.

Por interferir en las aplicaciones por vía sistémica. Hay medicamentos donde la

sensibilización y las resistencias en uso tópico no son especialmente notables, pero su efecto acumulativo disminuye la eficacia general del antibiótico. Muchos autores desaprueban, por esta razón el uso tópico de la Gentamicina, y en menor medida (porque es mucho menos usado) que el ácido fusídico.




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Antibióticos para uso tópico.

Derivados de: Fármacos Forma farmacéutica

Tetraciclina Demeclociclina.

Clortetraciclina.

Oxitetraciclina.

Tetraciclina.

Crema.

Ungüento.

Solución.

Otros antibióticos para uso

tópico

Ácido fusídico.

Cloranfenicol.

Neomicina.

Bacitracina.

Gentamicina.

Tirotricina.

Mupirocina.

Virginiamicina.

Rifaximina.

Amikacina.

Retapamulina.

Crema.

Ungüento.

Pomada.

Loción.

Colirio.

Farmacología de las Sulfamidas tópicas

Las sulfamidas de uso tópico no tienen demasiada aplicación por las razones explicadas. La posible sensibilización puede afectar no sólo a las sulfamidas sistémicas (ejemplo: Trimetoprim/Salfametoxaxol) sino a muchos medicamentos relacionados estructuralmente con ellas.

La única sulfamida tópica que se emplea extensamente hoy es la Sulfadiazina argéntica. La presencia del ión plata la hace bastante diferente de las sulfamidas tradicionales. El mecanismo de acción es distinto; es bactericida (no bacteriostática) y es activa frente a Ps. aeruginosa. Se usa exclusivamente en quemaduras.

Sulfonamidas para uso tópico.

Derivados de: Fármacos Forma farmacéutica

sulfonamidas Sulfadiazina argéntica. Crema




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Farmacología de los Antivirales tópicos

Los principios activos comercializados son: aciclovir, penciclovir, idoxuridina y tromantadina. Están indicados en lesiones dérmicas por virus de herpes. Los tres primeros son nucleóticos, la tromantadina es un derivado de la Amantadina.

El medicamento de elección es el aciclovir. Por su parte, penciclovir está estrechamente emparentado con el aciclovir, del que sólo se diferencia por la presencia de un grupo hidroxilo (OH) adicional. El penciclovir actúa previa conversión en la forma trifosfatada, la cual es un inhibidor competitivo de varias ADN polimerasas, impidiendo la replicación viral a través de la síntesis de ADN viral. Tiene actividad frente a los virus del Herpes simplex, tanto de tipo 1 como 2. Está indicado en el tratamiento del herpes labial, una condición muy frecuente (afecta a más del 20% de los adultos, en algún momento de su vida). Sus datos clínicos no parecen ofrecer resultados terapéuticos cualitativamente superiores a los conseguidos con aciclovir.

Antivirales para uso tópico.

clasificación: Fármacos Forma farmacéutica

No antirretrovirales Idoxiuridina.

Tromantadina.

Aciclovir.

Podofilino.

Inosina.

Penciclovir.

Lisozima.

Ibacitabina.

Edoxudina.

Imiquimod.

Docosanol.

Crema.

Ungüento.

Loción.

Farmacología de los Antisépticos y desinfectantes

Debido a que suele existir cierta confusión terminológica adoptaremos en esta obra las siguientes definiciones:

Antiséptico: es una sustancia que inhibe el crecimiento o destruye microorganismos sobre

tejido vivo.




33

Desinfectante: es la sustancia que ejerce dicha acción sobre superficies u objetos

inanimados.

Por consiguiente las mismas sustancias pueden ser utilizadas como antisépticos o desinfectantes, ya que el mecanismo germicida no varía según la superficie de aplicación. Para ser más preciso, un desinfectante es además antiséptico si no es irritante para el tejido, no es inactivado por la materia orgánica y no produce toxicidad por absorción sistémica.

Los antisépticos y desinfectantes son sustancias muy tradicionales que en muchos casos no se encuentran como especialidad farmacéutica. Sin embargo, siguen conservando su valor y pueden obtenerse en las farmacias como fórmulas magistrales (el alcohol, el agua oxigenada o la tintura de yodo son casos muy típicos de productos de gran consumo fuera del ámbito de la especialidad farmacéutica).

En la tabla siguiente se incluye una evaluación de los principales productos usados como desinfectantes y/o antisépticos, con independencia de su situación comercial como marcas registradas. Se ha procurado hacer énfasis en las cuatro cualidades importantes de un buen antiséptico:

Amplitud de espectro.

Rapidez de acción.

Permanencia de la acción.

Inocuidad local y sistémica.

Antisépticos y desinfectantes

Ácidos Acético

ACCION CONCENTRACIONES Y USOS COMENTARIOS

Bactericida a concentración

el 5%, bacteriostático a concentraciones inferiores.

Pseudomonas aeruginosa es

muy susceptible.

1% en vendajes quirúrgicos, 2−5%

en otitis externas por Pseudomonas, Cándida y Aspergillus.

5% en quemaduras extensas.

Duchas vaginales al 0,25% y 1% para infecciones por Cándida y

Trichomonas. 0,25% para irrigación

de la vejiga.

El ácido acético es una alternativa

económica y muy efectiva contra Pseudomonas y hongos. No hay que

contar con tanta efectividad contra

estafilococos. Las soluciones pueden ser irritantes, sobre todo en vagina y

quemaduras, pero por lo general son

tolerables.

Acido bórico

Bactericida al 5%.

Bacteriostático a menor y a

baja concentración.

Las Pseudomonas aeruginosa

es muy susceptible.

Límites máximos legales en la Unión Europea:

5% en talcos (etiquetados no usar en niños);

0,5% en productos de higiene bucal.

3% en cosméticos.

Es un antiséptico muy poco eficaz para

los problemas de toxicidad que puede dar su absorción accidental. Los hay mucho

mejores.




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Alcoholes

Alcohol etílico


En general buen bactericida

pero la eficacia es variable

frente a hongos y virus, y nula frente a esporas. El alcohol al

70% puede matar al 90% de

las bacterias de la piel si se

mantiene húmeda durante dos minutos.

La concentración del 70% es

mucho más eficaz como antiséptico

que la de 96º (95%) que se expende habitualmente en farmacias.

Muy utilizado en la desinfección de la

piel, previa a inyecciones o pequeñas

intervenciones, y en medicina doméstica. No debe usarse en heridas

abiertas por ser irritante y por la

posibilidad de que forme un coágulo que

proteja las bacterias supervivientes.

Alcohol isopropílico


Como el etanol, pero algo más

potente.

Entre el 70% y el 100%. No tiene

mayor eficacia diluido, como ocurre con el etanol.

Aunque algo más activo que el etanol,

tiene olor más penetrante, es más irritante de la piel y estimula la

vasodilatación subcutánea con lo cual

las punciones e incisiones tienen mayor tendencia a sangrar. Se usa como

vehículo de otros.

Otras clasificaciones de antisépticos

CLASE USOS SUSTANCIAS DE MAS USO

ALDEHIDOS Efectivo contra todo tipo de gérmenes, pero

lento: las concentraciones que matan rápidamente las bacterias son muy irritantes

para mucosas y a veces para la piel.

Formaldehido (Formol)

Glutaraldehído

OXIDANTES Amplio espectro germicida, pero actividad

variable según especie. Bactericidas y fungicidas.

Tarda mucho tiempo (más de un hora) en

hacer efecto.

Agua Oxigenada (Peróxido de

Hidrógeno)

Permanganato potásico

HALOGENOS Bactericida y virucida potente. Inactivado rápidamente por material orgánica.

Liberan cloro más lentamente y por tanto es

menos activa. Altamente eficaz contra todo tipo de gérmenes

Hipoclorito sódico.

Cloramina (Tosilcloramina,

Cloramina T.)

Iodo.

Povidona iodada

IONES METALICOS Barteriostática y fungistática, relativamente

débil. Bactericida a concentración del 0,1%.

Bacteriostático a concentraciones inferiores.

Tiomersal

Nitrato de plata




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lV.) MEDICAMENTOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

1.) FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO.

El sistema nervioso se divide en central (SNC) y vegetativo (SNV).

La característica esencial del SNC es su capacidad ilimitada para la comunicación interneuronal. Se ejecuta mediante la transmisión química y se basa en la interacción de moléculas. La transmisora debe estar presente en la terminación sináptica y por tanto sintetizada por la neurona. Debe ser liberada como resultado de la actividad de la neurona y tiene que influir sobre la neurona postsináptica a través de receptores específicos.

Los órganos que integran el Sistema Nervioso están formados fundamentalmente por el tejido nervioso cuyos elementos constitutivos son las neuronas y células gliales que dan origen a la sustancia gris formada por los cuerpos neuronales y el neuropilo y la sustancia blanca, formada por las fibras nerviosas o axones y sus vainas.

Desde un punto de vista funcional, la sustancia gris forma centros de procesamiento de la información y en la sustancia blanca se agrupan las vías de conducciones aferentes y eferentes y las vías de comunicación de dichos centros entre sí.

La información llega a los centros superiores desde la periferia, pasando por una serie de centros intermedios, y lo mismo sucede con las respuestas que desde los centros superiores llegan a la periferia atravesando un número variable de centros de procesamiento.

Neurona

La unidad anatómica y funcional del tejido nervioso es la neurona, célula altamente especializada cuyas propiedades de excitabilidad y conducción son la base de las funciones del sistema.

Puede distinguirse en ella un soma o cuerpo celular en el que se hallan los diversos orgánulos citoplasmáticos: neurosomas (mitocondrias), aparato de Golgi, grumos de Nissi (ergatoplasma), neurofibrillas, etc. y un núcleo voluminoso.

Del cuerpo celular arrancan dos tipos de prolongaciones, las dendritas y un axón.

Las dendritas se ramifican en ramas de segundo y tercer orden, cuyo calibre disminuye a medida que se alejan del cuerpo neuronal.

El axón es único y su calibre generalmente uniforme en toda su longitud, se ramifica sólo en la proximidad de su terminación.

Nervios

Sus elementos constitutivos fundamentales son los axones, que se hallan rodeados de tejido conectivo.

Los axones conducen impulsos nerviosos desde o hacia el Sistema Nervioso Central. En el SNC pueden distinguirse neuronas motoras, cuyos axones lo abandonan para incorporarse a los nervios y alcanzar a los efectores (glándulas, músculos, otras neuronas) y neuronas sensitivas, ubicadas en los ganglios espinales, a las que llegan los impulsos de la periferia, que luego continúan para ingresar en el SNC. Según esta distinción, se denomina a los axones: motores y sensitivos. La mayoría de los nervios son mixtos, ya que poseen ambos tipos de axones.




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Células gliales

Son células de soporte del tejido nervioso. De forma estrellada y con numerosas prolongaciones ramificadas, envuelven al resto de las estructuras del tejido (neuronas, dendritas, axones, capilares) mediante delgadas lengüetas que se interdigitan entre ellas, formando una cerrada trama.

Ganglio

Se denomina ganglio al conjunto de células nerviosas que se encuentran en el curso de los nervios, es por lo tanto, masa de sustancia gris. Los ganglios del sistema neurovegetativo se dividen en cervicales, que son tres; dorsales, que son generalmente doce; lumbares o abdominales, que son cuatro pero pueden ser tres o cinco; simpático sacro, que son cuatro y a veces cinco.

El Sistema Nervioso de la vida de relación:

se divide a su vez en Sistema Nervioso Central y Sistema Nervioso Periférico. Se encuentra relacionado con el Sistema Nervioso Autónomo por medio de fibras nerviosas o ramas comunicantes.

Sistema Nervioso Central (SNC): es el encéfalo que comprende el cerebro, cerebelo, bulbo

raquídeo y tubérculos cuadrigéminos.

Tubérculos Cuadrigéminos, constituyen un centro de reflejos visuales. Los tubérculos son cuatro y se dividen en dos superiores y dos inferiores. En la región interior de dichos tubérculos se encuentra la glándula hipófisis, alojada en la "silla turca" del hueso esfenoides y que controla la actividad del organismo.

El Sistema Nervioso Periférico: son los 31 pares de nervios raquídeos que parten de la

médula espinal; además de 12 pares de nervios craneanos que parten del encéfalo y se dirigen a distintos órganos de la cabeza (sólo uno de ellos, el peumogástrico (X), va al corazón y tubo digestivo).

Sistema Nervioso Autónomo:

Se compone de centros bulbares y medulares, así como de dos cadenas de 23 ganglios situados a ambos lados de la médula espinal, y preside las funciones de respiración, circulación, secreciones y en general todas las propias de la vida de nutrición. Los órganos inervados funcionan con entera independencia de nuestra voluntad; por esto se les llama sistema autónomo.

Atendiendo al origen y función de las fibras nerviosas se divide en dos grandes grupos:

Sistema Nervioso Simpático: sus fibras se originan en la médula dorsolumbar y su función es descargar energía para satisfacer objetivos vitales.

Sistema Nervioso Parasimpático: sus fibras nacen en los centros bulbares y sacro e interviene en los procesos de recuperación, se encarga del almacenamiento y administración de la energía.

Ambos sistemas tienen funciones antagónicas y complementarias.

El nervio más importante del sistema parasimpático se llama neumogástrico y sale del bulbo raquídeo.




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Una característica fundamental del SNC es su capacidad de organizarse de forma integrada.

La neurona es una célula capaz de recibir de forma simultánea un número incontrolable de señales externas, traducirlas e incorporarlas y finalmente emitir su propia interpretación.

El SN junto con el endocrino va a ser los encargados de forma automática de mantener unas funciones corporales imprescindibles para la vida. La diferencia es que el SNC realiza funciones conscientes y el SNV inconscientes.

2.) FARMACOLOGÍA DE LOS MEDICAMENTOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

Analgésicos opiáceos

Es un grupo heterogéneo que tienen características comunes, producen analgesia, inducen adicción y tolerancia en tratamientos crónicos.

También se ve que existe una afinidad por el receptor opiáceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintéticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.

Mecanismo de acción: mediante una interacción con el receptor opiáceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberación del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actúan acetil− colina y adrenalina.

Los efectos analgésicos se creen relacionados con la actividad de los receptores mu y kappa mientras que los trastornos de conducta con los receptores delta y sigma.

Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiáceo ha hecho que distingamos varios grupos:

Grupos Fármacos

Agonistas puros: Morfina.

Codeina.

Mepedidina.

Metadona.

Agonistas parciales: Buprenorfina.

Agonistas antagonistas: Pentazocina.

Existen unos antagonistas de los receptores opiáceos: naloxona y naltrexona, que bloquean dichos receptores.

Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiáceo, lo desplaza cesando la actividad opiácea.

Todos los opiáceos producen en el SNC analgesia y sedación (narcosis). Se presenta más a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en niños pequeños. Capaz de inducir depresión respiratoria muy rápida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de la




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tos y pueden usarse como antitusígenos. Producen miosis porque actúan sobre el nervio

óptico, a veces hipotermia.

En el ámbito periférico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberación de histamina) vasodilatación, broncoconstricción, HTA y taquicardia.

Vías de administración o farmacocinética

Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarán de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por vía oral y se degradan en el hígado. Algunos se transforman en derivados de tipo mórfico y actúan como tales.

La metadona y la pentazocina también se absorben vía oral, se metaboliza en el hígado, tienen productos activos por lo que la acción es más duradera.

La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad vía oral.

Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.

Efectos secundarios: Dependen de su forma de administración; bien aguda u ocasional, o crónica o continuada. A dosis terapéuticas y aplicadas de forma aguda provoca estreñimiento. De forma crónica estreñimiento, adicción y tolerancia.

La muerte por opiáceos siempre se provoca por una parálisis respiratoria y sobredosificación. Si se administra intravenosa e incluso a dosis terapéuticas, algunos tienen parada respiratoria.

Las vías de administración más usadas son la vía oral y la endovenosa. Solo en último caso la vía intraraquídea.

El fentanilo es un analgésico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiración asistida. Los derivados opiáceos no deben usarse nunca en pacientes <5 años (convulsiones) ni en ancianos (estreñimiento y parada respiratoria).

Como uso terapéutico se usan en:

Dolor como analgésico (morfina, meperidina).

Antidiarréico (loperamida).

Antitusígeno (codeína).

Antidisnéicos (edema agudo de pulmón).

Antagonistas de los opiáceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mórficos desplazándolos del receptor opiáceo. Hoy día casi exclusivamente se usa la naloxona.

Prácticamente carece de efectos farmacológicos por sí misma pero revierte la depresión respiratoria que inducen los opiáceos. Se suele usar por vía endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiáceo a un toxicómano a no ser que exista paro respiratorio.

El tratamiento del síndrome de abstinencia es para lo que se usan los antagonistas de los opiáceos. Siempre hacerlo en centros especializados y progresivamente se les retirarán los opiáceos y algunos sedantes.

Ansiolíticos y sedantes




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Se define la ansiedad como la más vivencia de un sentimiento de amenaza, puede ser

emoción normal a un trastorno psiquiátrico dependiendo de su intensidad y repercusión sobre la actividad de la persona.

Coexisten varios factores:

· Temor o angustia.

· Irritabilidad

· Palpitaciones, sudoración y cefalea.

Son los ansiolíticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la sedación o el sueño. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas, producen sedación y sueño.

Las benzodiazepinas son capaces de provocar una modificación de la reacción afectiva de las personas provocando una indiferencia frente a impresiones que pudieran dar miedo.

Se clasifican:

Por su efecto sedante

Por si son agonistas parciales

Por si provocan bloqueo vegetativo

Por su efecto sedante: Benzodiazepinas Barbitúricos Meprobanato

Por si son agonistas parciales 5−HTA

Provocar bloqueo vegetativo. Antihistamínicos Neurolépticos

Bloqueantes ð− adrenérgicos

Por su efecto sedante

BENZODIAZEPINAS

Acciones farmacológicas

Ansiolítica: En sanos y a dosis terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores producen sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor

Miorrelajante: Relaja la musculatura esquelética. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles:

médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo.

Anticonvulsivantes y antiepilépticos: Algunos son eficaces.

Hipnóticos. A dosis terapéuticas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardiacos provoca hipotensión y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis más altas, depresión ligera del aparato respiratorio y apnea.




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Los más importantes son:

Fármaco Potencia relativa

Dosis en mg

dosis Forma farmacéutica

Clonazepám 0.25 Mayor

Menor

0.25 Menor

Mayor

Tab. Amp

Alprazolám 0.50 0.50 Tab.

Lorazepám 1 1 Comprimidos, ampollas

Midazolám 1.50 1.50 Tabletas. Ampollas

Bromazepám 3 3 Tabletas

Diazepam 5 5 Tabletas, ampollas

Oxazepám 15 15 Tabletas

importancia clínica de la vida media de eliminación en la administración prolongada de benzodiazepinas

Vida media. Fármaco Características

PROLONGADA (MÁS DE 24 HORAS)

diazepam

clordiazepoxido

clonazepám

clorazepato

Menor número de tomas.

Acumulación con dosis múltiples.

sedación diurna cuando se usan como

hipnótico

Menor posibilidad de producir síndrome de abstinencia.

no producen ansiedad e insomnio de rebote

INTERMEDIA (12 A 24 HORAS)

Flunitrazepam

Lorazepám

Bromazepám

Alprazolám

menor acumulación y sedación diurna que las anteriores.

CORTA (6 A 12 HORAS)

Oxazepám menor acumulación y sedación diurna que las anteriores.

ULTRACORTA (MENOS DE 6 HORAS)

Midazolám

Triazolam

mayor número de tomas.

no se acumulan.

menor posibilidad de sedación diurna al

usarlas como hipnótico.

producen síndrome de abstinencia.

pueden producir ansiedad e insomnio de

rebote.

uso: hipnóticos e inductores anestésicos.




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Farmacocinética de las benzodiacepinas.

Todos se absorben bien vía oral. Desarrollan su efecto por los receptores benzodiacepínicos. La elección del fármaco depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duración del efecto. Permanece cada una un tiempo distinto. Sufren eliminación por biotransformación (algunos se inactivan).

También existen metabolitos activos incluso más que las propias benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoencefálica.

Durante la administración periódica se desarrolla una pequeña dependencia, se unen a proteínas plasmáticas y si administramos un antagonista provocamos síntomas de deshidratación.

Vías de administración:

Oral: es la vía más utilizada para las benzodiazepinas, ya que son moléculas con buena absorción en el tubo digestivo.

Sublingual: es una vía más directa para la llegada a la circulación sistémica. Las drogas utilizadas en esta vía son Lorazepám, Alprazolám y clonazepám

Intramuscular: La benzodiacepina de elección para el uso intramuscular es el Lorazepám. También se utiliza el Midazolám como hipnótico. El resto tiene una absorción imprecisa por esta vía.

Endovenosa: Se utiliza en situaciones de agitación extrema para lograr una sedación rápida:

diazepám, Lorazepám, Midazolám

Absorción: Las benzodiazepinas tienen buena absorción cuando son utilizadas por vía oral.

El tiempo que tardan en absorberse es distinto para las distintas benzodiazepinas.

Interacciones y efectos secundarios:

Producen sedación, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y producen amnesia. También conducta agresiva y hostil. Si administramos un preparado de acción corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una inyección IV rápida, se provoca hipotensión y depresión respiratoria.

Cuidado si se asocia a alcohol, anestésicos y opiáceos. En las intoxicaciones agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con otros psicofármacos. La cimetidina y el alcohol inhiben el metabolismo oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del diazepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado, puede además verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes. Dependencia psicológica y física y síndrome de abstinencia. Interactúan con anticonceptivos orales.

Metabolismo. Vida media. Duración de acción.

Como vimos, la vida media de eliminación (t ½) de las benzodiazepinas va a producir diferencias significativas en el comportamiento de las distintas moléculas cuando se administren en dosis repetidas. Así, la t ½ influye tanto en la duración de la acción como en la acumulación del fármaco en el organismo.




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BARBITÚRICOS.

Son los primeros hipnóticos que se conocieron. Su uso ha sido el más extendido y hoy tienen su importancia para tratar la ansiedad.

Farmacocinética: vía oral, se unen a proteínas plasmáticas en 75%, sufren metabolismo

hepático y se eliminan por el riñón.

Mecanismo de acción: actúan sobre el neocortex y facilita la actividad del GABA (amino

butírico).

Acción farmacológica: Se usan como sedantes, anestésicos, analgésicos y

anticonvulsivantes. (Fenobarbital).

Todos se absorben vía oral y se unen a proteínas plasmáticas.

Efectos secundarios: trastornos psíquicos (irritabilidad, alteración de la afectividad, depresión y estados delirantes) y trastornos neurológicos (vértigos, nistagmos, anorexias y posibles episodios epilépticos si suspendemos la medicación.

Clasificación de los barbitúricos:

Por su acción Fármaco

I- acción ultracorta Tiopental.

Metohexital.

II- acción corta Hexobarbital.

Pentobarbital.

Secobarbital.

III- acción intermedia Amobarbital.

Aprobarbital.

Butabarbital.

IV- acción larga Barbital.

Fenobarbital.

Primidone.

MEPROBANATO

No es un barbitúrico. Produce farmacodependencia. Induce el metabolismo de otros fármacos. Puede provocar depresión completa, coma y muerte. Tiene absorción digestiva y tiene un metabolismo rápido. Tóxico semejante a los barbitúricos, de tipo agudo y crónico.

Agudo: depresión progresiva, somnolencia y coma.

Crónica: tolerancia y dependencia física y psicológica.

Agonistas parciales.

Flumacemilo

Mínima actividad intrínseca y se comporta como agonista parcial. A dosis muy elevada se manifiesta una actividad anticonvulsivantes.

La absorción vía oral es buena y la biodisponibilidad es del 15%.




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Se usa en anestesia para revertir la sedación que inducen las benzodiacepinas.

De eliminación rápida.

Buspirona.

De menor eficacia que las benzodiacepinas. Lentitud de inicio. Absorción rápida. Metabolismo hepático. El 95% se une a proteínas plasmáticas. Dosis de 20−30mgr/día.

Los efectos secundarios son menores que en las benzodiacepinas, a veces puede aparecer mareos, vértigo, cefalea y náuseas. Si se asocia con los fármacos del grupo IMAO aparece HTA.

Fármacos que producen bloqueo vegetativo.

Antihistamínicos.

Neurolépticos

Antidepresivos tricíclicos y IMAO

ANTIHISTAMÍNICOS.

Los antihistamínicos son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina.

En respuesta a ciertos estímulos, tales como un daño epitelial producido por venenos o toxinas, estas células liberan histamina, que inmediatamente produce la dilatación de los vasos sanguíneos, es decir, una reacción inflamatoria.

En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados clínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:

a) antihistamínicos clásicos o de primera generación.

b) antihistamínicos no sedantes o de segunda generación.

Efectos de los antihistamícos tipo H1.

1.-accion antihistamínica.-inhiben los efectos de la histamina, pues compiten por los receptores celulares para esta sustancia. es decir a nivel de tubo digestivo inhiben la contracción muscular, a nivel de bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la formación de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatación periférica

2.-efectos sobre el SNC.

Con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitación. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son útiles si el mareo ya está presente).

Los antihistamínicos H1 se usan en casos de:

envenenamiento por plantas, quemaduras graves, dermatosis no específicas, fiebre de embarque, timpanismo, asma, edema, picadura de insectos y mordeduras de víboras, obstrucción gastrointestinal, indigestión, mastitis, neumonía, metriris, en los bovinos con timpanismo (además de corregir la causa primaria). Prurito, fotosensibilización, reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.




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NEUROLÉPTICOS

Se denominan Neurolépticos y son tranquilizantes mayores. Son fármacos depresores del

SNC que producen:

Sedación, disminución de la iniciativa, capacidad de reacción y la vigilancia del pcte.

Conservan la capacidad intelectiva, no la atención.

No somnolencia, no adicción (en principio)

Síndromes psicóticos.

Clasificación:

Fármacos Indicaciones.

Fenotirazinas:

(Sinogan) Sedante hipnótico.

Antisicotico.

Antihemético.

Haloperidol Sedante hipnótico.

Antidepresivo.

Estados sicóticos.

Bentamidas: se utilizan para cosas distintas que no son en sí una neurosis:

Rerolipida Para los sofocos de la menopausia.

Sulpirida Para inestabilidad, mareo.

Triaprida Para deshabituación alcohólica.

Risperidona Antisicotico.

Litio

(PLENUR), se utiliza en trastornos bipolares de la psicosis


Bloqueo dopaminérgico

Bloqueo colinérgico

Bloqueo de Histamina

Acciones farmacológicas:

Antipsicótico

Tranquilizante

Antihemético

Interfiere en el mecanismo hormonal

Farmacocinética

Administración por vía oral o por vía parenteral con efectos retardados.




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Indicaciones:

Distintos tipos de psicosis

Esquizofrenia

Estados maniáticos

Vómitos que no ceden! por ej. primperam

Hipo rebelde

Interacciones:

Alcohol

Otros psicofármacos

Efectos indeseables:

Reacciones extrapiramidales: incoordinadas del SN Piramidal (producen movimientos involuntarios e incoordinados de cabeza, etc.). Generalmente se produce por abuso.

Reacciones/ alteraciones hormonales:

Afectan a la hormona del crecimiento! en niños que tengan una psicosis puede alterar el crecimiento.

ANTIDEPRESIVOS

Concepto

Estimulantes o psicoanalépticos: estimulan la conducta y reducen el umbral de activación de los sistemas de vigilancia. Los fármacos estimulan antes las neuronas.

Clasificación:

Estimulantes espinales: Estricnina

Estimulantes bulbares:

(estimulan el ciclo respiratorio y vasomotor)

Doxafran

Nixetamida

Estimulantes corticales: Cocaína,

Dexanfetamida,

Éxtasis,

Fentermina,

Piracetam,

Ginseng,

Citocolina,

Dexenflurazamina




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Específicos: Antidepresivos

Flumazenil: antagonista de la intoxicación o sobredosis de Tranquilizantes menores o

ansiolíticos.

Nalozona: antagonista de los opiáceos. Se administra si es una insuficiencia debida a un

abuso de los opiáceos.

Fármacos antidepresivos

Son todos los que se utilizan en el tratamiento del síndrome depresivo. Consiste en una concepción negativa de todo lo que rodea a la persona, incluso de sí mismo. Además de hipótesis psicológica hay hipótesis bioquímica: hay disminución de monoaminas (disminuyen adrenalina y serotonina).

Antidepresivos psicoanalépticos desinhibidores.

Antidepresivos tricíclicos: Impromina, Antripilina

Isósteros tricíclicos: destrucción de la catecolamina

Selectivos de la recaptación de la serotonina + conexión neurológica, por ej Fluoxetina, Paroxetina.


Inhiben la recaptación o destrucción de catecolamina a nivel neuronal. (Favorecen la catecolamina).

Acciones farmacológicas

Sedativa.

Analgésica.

Farmacocinética

Se administra por vía oral, metabolización hepática, eliminación renal.

Indicaciones

Depresión leve/ reactiva y depresión endógena.

Efectos indeseables

Sobrecarga hepática.

Somnolencia.

Sequedad de boca por la acción de la colinesterasa.

Cuidado con las interacciones con otros fármacos.

V.) LAS VITAMINAS.

Son micronutrientes que no pueden ser sintetizados en el organismo (o, al menos, no pueden serlo directamente). Como tales, resultan esenciales para el mantenimiento de las funciones metabólicas normales, aunque en cantidades muy pequeñas. Por ello, es preciso su aporte, generalmente a través de los alimentos en una dieta suficientemente variada.

Normalmente, una alimentación suficientemente variada cubre perfectamente las necesidades orgánicas de vitaminas. Con carácter meramente orientativo se señalan en la




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tabla 1 tales necesidades, según la edad, el sexo y condiciones fisiológicas especiales

(embarazo y lactancia).

La clasificación tradicional de las vitaminas las divide en:

Hidrosolubles (solubles en agua): Grupo de vitaminas B; C y H. Se eliminan rápidamente

con la orina, motivo por el cual presentan un riesgo toxicológico prácticamente nulo con dosis convencionales.

Liposolubles (solubles en las grasas): A (retinol y derivados), D (calciferoles), E (tocoferoles) y K (menadionas). Tienden a acumularse en los tejidos grasos del organismo. Por este motivo, tienen un mayor riesgo en caso de sobredosificación, ya que son eliminadas muchos más lentamente que las vitaminas hidrosolubles.

La terminología basada en la utilización de letras aisladas y subíndices hace tiempo que ha quedado obsoleta, debido a la falta de rigor de tales términos. Sin embargo, dado que muchas personas todavía hacen uso hoy día de ellos, y por ello haremos referencia a ellos, aunque de forma siempre secundaria.

VITAMINAS HIDROSOLUBLES

Tiamina (Vitamina B1).-

Participa en varios pasos del metabolismo de los glúcidos, con especial relevancia en la actividad neuronal y del miocardio. Su deficiencia provoca el "beriberi", una neuropatía con manifestaciones ocasionales de insuficiencia cardíaca. Las formas graves son muy raras en los países desarrollados, salvo en los pacientes alcohólicos. Asimismo, algunas personas pueden experimentar formas leves de hipovitaminosis B1 (cansancio, dolor de cabeza, dolor muscular), como consecuencia de dietas inadecuadas o incompletas, o en aquellas personas sometidas a un fuerte estrés físico o mental.

Se utiliza con fines terapéuticos en pacientes con coma de origen desconocido. Además, si se omite la administración de Tiamina en pacientes alcohólicos desnutridos, la administración IV de glucosa podría precipitar la aparición del síndrome de Wernicke.

Aunque es muy poco tóxica, se han descrito reacciones anafilácticas debidas a la sensibilización de la Tiamina. Dosis muy elevadas pueden afectar al sistema cardiovascular, produciendo síntomas de insuficiencia circulatoria periférica. Existen varios derivados y precursores de Tiamina: benfotiamina, monofosfotiamina, octotiamina, prosultiamina y sulbutiamina.

Riboflavina (Vitamina B2).-

Participa en reacciones de óxido-reducción de implicadas en el metabolismo energético y de las proteínas, siendo esencial para el mantenimiento de la integridad de las mucosas. La hipovitaminosis B2 puede producir lesiones en la boca, en la piel y en los órganos genitales. Se produce por un consumo insuficiente de leche, aunque también puede haber deficiencias de riboflavina en pacientes con diarrea crónica, enfermedades del hígado, alcohólicos y dietas desequilibradas sin vitaminas.

Nicotinamida (Vitamina B3).-

El ácido nicotínico tiene también carácter vitamínico, ya que es susceptible de ser transformado en nicotinamida. Esta está implicada en el metabolismo de los glúcidos o hidratos de carbono. Su deficiencia grave es la causa principal de la pelagra, que se caracteriza por síntomas cutáneos (especialmente en la cara), en las mucosas, en el sistema nervioso y en el aparato digestivo. La hipovitaminosis B3 suele observarse en zonas en las




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que el maíz constituye una parte esencial de la dieta. También se puede apreciar en

enfermos crónicos con diarrea, cirrosis hepática y alcoholismo. Asimismo, algunos medicamentos como la isoniazida puede antagonizar a la nicotinamida.

La nicotinamida carece prácticamente de toxicidad, mientras que no ocurre lo mismo con el ácido nicotínico, que a partir de 50 mg es capaz de provocar sofocos y prurito. Puede haber síntomas hepatotóxicos con dosis elevadas mantenidas durante cierto tiempo (3 g/día, durante un año).

Piridoxina (Vitamina B6).-

Además de piridoxina, tienen carácter vitamínico paradoxal y piridoxamina. Desarrollan numerosas funciones biológicas, ligadas fundamentalmente al metabolismo del nitrógeno. La hipovitaminosis B6 produce convulsiones en los niños pequeños y anemia en los adultos. También puede aparecer neuropatía, lesiones cutáneas similares a la seborrea y lesiones en la boca.

Aunque son raros los casos de hipovitaminosis B6, se han observado en niños alimentados con leches artificiales inadecuadamente formuladas. También pueden manifestarse en forma leve en estados de estrés, alta actividad física y en el síndrome premenstrual. Algunos medicamentos como la isoniazida, la hidralazina y la penicilamina, inactivan a la piridoxina.

Además de la prevención y tratamiento de la hipovitaminosis B6, la piridoxina ha sido empleada, en dosis elevadas, en la prevención y tratamiento de la intoxicación alcohólica, aunque tal uso no está contrastado científicamente. Por otro lado, es importante indicar que el empleo de megadosis (> 2 g/día) de forma prolongada puede provocar síntomas de toxicidad, tales como neuropatía periférica y ataxia. Puede producir cierto beneficio (en dosis de 50 mg/día) en la resolución de los síntomas depresivos asociados al síndrome premenstrual. Asimismo, la piridoxina puede prevenir las convulsiones inducidas por isoniazida.

Cobalaminas (Vitamina B12).-

Forman parte de este grupo hidroxocobalamina, cianocobalamina (sintética), mecobalamina y cobabamida. Facilita la maduración de los glóbulos rojos, así como las funciones neurológicas y la síntesis de los ácidos nucleicos. Su deficiencia o hipovitaminosis B12 produce anemia megaloblástica. También pueden aparecer lesiones en la lengua y alteraciones neurológicas, con pérdida de la sensibilidad en las piernas.

Los motivos más comunes de deficiencia en los países desarrollados son una dieta inadecuada (vegetarianos estrictos, dietas adelgazantes incontroladas), alcoholismo crónico, ciertos trastornos digestivos (enfermedad celíaca), enfermedades del hígado y del riñón, hipertiroidismo y cáncer.

Ácido fólico (Vitamina BC o B9).-

Su función bioquímica está estrechamente relacionada con la de las cobalaminas, participando bajo la forma activa de ácido tetrahidrofólico (ácido folínico) en la maduración de los glóbulos rojos y en la síntesis de ácidos nucleicos. Su deficiencia produce una anemia similar a la de la vitamina B12. Los motivos más comunes son una dieta inadecuada, alcoholismo crónico, síndromes de malabsorción (enfermedad celíaca), así como el uso de determinados medicamentos (antiepilépticos, anticonceptivos) y pacientes sometidos a diálisis.




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El ácido folínico es utilizado en terapias de "rescate", como antídoto, para pacientes

sobredosificados con metotrexato (un antineoplásico, que actúa como antimetabolito del ácido fólico).

Acido pantoténico (Vitamina B5).-

Parece estar implicado en numerosas reacciones metabólicas. Su deficiencia no ha sido bien definida en términos clínicos, aunque suele consistir en calambres y debilidad muscular, parestesias e insomnio.

Biotina (Vitamina B8 o H).-

Participa en el metabolismo de los aminoácidos y de las grasas. Su deficiencia produce dermatitis y glositis. Aunque es infrecuente, puede aparecer en personas sometidas a dietas incontroladas y en aquellas que consuman grandes cantidades de clara de huevo cruda.

Carnitina.-

Otra vitamina incluida dentro del grupo B. Participa activamente en el metabolismo de las grasas. Su deficiencia produce debilidad muscular e hipoglucemia, habiendo sido observada en personas con enfermedades hepáticas graves, pacientes dializados o con dietas incontroladas. La carnitina ha sido utilizada para mejorar el rendimiento muscular en deportistas profesionales, aunque tal uso dista de haber sido científicamente justificado.

Ácido ascórbico (Vitamina C).-

Participa en la formación del colágeno y colabora en el mantenimiento de la integridad de la dentina y de los huesos. Es necesaria para la cicatrización de heridas y facilita la recuperación después de las quemaduras. Es un potente agente antioxidante.

La deficiencia crónica de ácido ascórbico produce escorbuto. Los síntomas más característicos son hemorragias en las encías y petequias alrededor de las uñas. Asimismo, las cicatrices antiguas tienden a abrirse y las nuevas cierran mal. Los motivos más comunes de deficiencia en los países desarrollados son las dietas incontroladas, especialmente aquellas que carecen de vegetales frescos. El calor destruye la vitamina C, por lo que los alimentos cocinados carecen de esta vitamina (salvo que se añada después del cocinado).

Además del embarazo y de la lactancia, hay otras condiciones que incrementan las necesidades de ácido ascórbico, tales como la artritis y las quemaduras extensas. También puede aparecer con algunas enfermedades digestivas.

Eventualmente, se ha utilizado el ácido ascórbico para movilizar los depósitos de hierro en pacientes con hemosiderosis.

Las megadosis por encima de 10 g al día no previenen ni curan el resfriado común, ni la gripe, ni otras manifestaciones patológicas. Por el contrario, dosis tan altas pueden facilitar la formación de cálculos en el riñón o en la vejiga urinaria. Incluso con dosis menores pueden aparecer náuseas y diarrea osmótica.

VITAMINAS LIPOSOLUBLES

Retinol (Vitamina A).-

Hay varias sustancias que tienen el carácter de vitamina A. La más importante es el retinol, aunque éste puede ser producido en el organismo a partir de ácido retinoico y de betacaroteno. Sus funciones biológicas son muy importantes, participando decisivamente en




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el mecanismo de captación de la luz por la retina, en el ojo; asimismo, es responsable de la

integridad de los epitelios de la piel, el intestino, el aparato respiratorio y otros, estabiliza los lisosomas y es indispensable la producción de glucoproteínas.

La deficiencia crónica de vitamina A produce ceguera nocturna, hiperqueratosis, sequedad de la conjuntiva ocular (xeroftalmia), así como diversas lesiones nerviosas. Una hipovitaminosis A en una embarazada puede provocar graves malformaciones en el feto.

Asimismo, en los niños pequeños la deficiencia de vitamina A incrementar el riesgo de contraer ciertas enfermedades infecciosas, como la rubéola o el sarampión.

En los países desarrollados son raros los casos de hipovitaminosis A. Sin embargo, determinadas enfermedades como cáncer, tuberculosis, neumonía, nefritis, infecciones urinarias crónicas y enfermedades de la próstata pueden provocar una excesiva eliminación de vitamina A. En otros casos puede haber una malabsorción digestiva de grasas (y, con ello, de retinol o de sus precursores biológicos), tal como ocurre en la enfermedad celíaca, en las hepatitis de tipo obstructivo (producidas por cálculos o tumores en la vesícula) o en la cirrosis hepática.

Es utilizado como tratamiento de elección en la retinitis pigmentosa, una enfermedad degenerativa debida al reciclado anómalo de los foto receptores retinianos.

El retinol es muy tóxico en dosis altas, pudiendo producir dolores de cabeza, descamación de la piel, hepatomegalia y esplenomegalia, así como alteraciones óseas. El empleo masivo de vitamina A en las embarazadas puede provocar malformaciones fetales.

Calciferoles (Vitamina D).-

Hay varias sustancias con carácter vitamínico D: ergocalcierol (Vitamina D3) y colecalciferol (D2). Estos son precursores biológicos de los derivados con actividad hormonal: alfacalcidol, calcifediol, calcitriol (véase el grupo A11C2A).

El ser humano es capaz de producir su propia vitamina D (colecalciferol) a partir del colesterol, pero para ello necesita la exposición a las radiaciones ultravioleta, presente en la luz solar. De ahí la importancia del consumo de vitamina D en las zonas geográficas poco soleadas.

Los calciferoles están relacionados con la absorción y la regulación del calcio y del fósforo. Por ello, son esenciales en la formación y regeneración de los huesos. Su deficiencia crónica puede producir deformaciones en el esqueleto, que se manifiesta como raquitismo en los niños y osteomalacia en los adultos. También pueden aparecer intensos espasmos musculares.

Las personas vegetarianas estrictas presentan cierto riesgo de hipovitaminosis D, dado que la vitamina D está especialmente localizada en la grasa de los alimentos de origen animal. Pero también hay diversas enfermedades que la pueden producir, como ocurre en los enfermos renales crónicos o en aquellos operados del intestino. Finalmente, los pacientes tratados durante períodos prolongados con medicamentos antiepilépticos parece tener niveles bajos de vitamina D.

La vitamina D es tóxica en dosis elevadas, pudiendo producir anorexia, trastornos renales graves y un exceso de calcificación no sólo de los huesos sino de otros tejidos. Asimismo, un consumo excesivo puede frenar el crecimiento de los niños pequeños y ser teratógenos en embarazadas.

Tocoferoles (Vitamina E).-




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El más importante es el alfatocoferol. Sus funciones biológicas derivan de ser el más potente

agente antioxidante presente en el organismo. Actúa previniendo una degradación temprana de las membranas celulares, al neutralizar el ataque de los radicales libres producidos en el metabolismo celular.

El síndrome derivado de la hipovitaminosis E parece incluir ciertas formas de anemia hemolítica y tendencia a la formación de edemas. También se han escrito alteraciones neurológicas, renales y musculares.

Ha demostrado ser tan eficaz como el retinol en el tratamiento de la retinitis pigmentosa. Atendiendo a las propiedades antioxidantes de la vitamina E, se la ha utilizado en dosis muy altas ("megadosis") para el tratamiento o prevención de diversas enfermedades de tipo cardiovascular (angina de pecho, etc), aunque sin resultados concluyentes. Tampoco se ha podido confirmar la potencial utilidad de esta vitamina como agente "antienvejecimiento".

Menadionas (Vitamina K).-

Son sustancias de carácter liposoluble. Las utilizadas en clínica son la menadiona (K2) y la fitomenadiona (K1). Su función biológica es facilitar la formación de ciertos factores de coagulación, como la protrombina. Es, por tanto, indispensable para la coagulación sanguínea, y su deficiencia o hipovitaminosis K produce hemorragias. Hay algunas enfermedades que favorecen esa deficiencia, sobre todo enfermedades hepáticas. Además, determinados medicamentos, como la colestiramina, los laxantes de tipo lubricante (parafina) y los antibióticos administrados por vía oral pueden reducir la absorción de vitamina K. La administración de cantidades de vitamina K muy superiores a las necesidades metabólicas puede antagonizar el efecto de los anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina), característica que es aprovechada para los casos de sobredosificación con anticoagulantes cumarínicos.

UTILIDAD TERAPÉUTICA DE LAS VITAMINAS

Salvo las excepciones comentadas y quizá alguna otra, la principal utilidad terapéutica que tienen las vitaminas es prevenir o tratar sus correspondientes hipovitaminosis. Sin embargo, en los países desarrollados raramente se producen casos de desnutrición crónica que provoquen cuadros generalizados de hipovitaminosis. Por el contrario, la mayor parte de los casos tienen un carácter subclínico (sin signos o síntomas apreciables), y se corresponden con la existencia de patologías crónicas, cirugías específicas, situaciones metabólicas especiales, etc.

Existen en el mercado una serie de preparaciones o "complejos polivitamínicos" que están formulados con la mayoría de las vitaminas, en cantidades similares a los requerimientos diarios mínimos fisiológicos. De ahí que el riesgo de toxicidad de estos preparados sea prácticamente nulo. Las indicaciones para los preparados polivitamínicos son:

Mujeres embarazadas, madres lactantes, niños y adolescentes, pacientes con heridas o traumatismos graves, así como aquellos sometidos a intervenciones quirúrgicas o que padezcan infecciones graves. En general, personas con requerimientos metabólicos superiores a los normales.

Ancianos, pacientes con síndromes diarreicos crónicos (colitis ulcerosa, síndrome del colon irritable, etc) u otras alteraciones digestivas (enfermedad celíaca), pacientes con cáncer, personas sometidas a cirugía digestiva, así como aquellos con hepatitis o fibrosis quística (mucoviscidosis). En general, pacientes con alteraciones de absorción digestiva.




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Pacientes tratados con ciertos medicamentos: Anticonceptivos, estrógenos, antibióticos de amplio espectro (en especial, si se administran por vía oral) y antituberculosos (isoniazida).

Alcohólicos, ancianos, dietas incontroladas de adelgazamiento, y en general pacientes con problemas dietéticos.

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Grupos Farmaceuticos - Libro 5