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Utilización de Fármacos en el adulto mayor Integrantes : - Loretto Caru 1

Fármacos en Adulto Mayor Final

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Utilizacin de Frmacos en el adulto mayor

Integrantes: - Loretto Caru - Pablo Maldonado - Mara Jos Muoz - Geraldine Silva

Docente: Jos Mora Ferrada

Fecha: 10 Junio 2015

NDICE

PginaIntroduccin __________________________________________________________________ 3Prescripcin indicada __________________________________________________________ 4Factores farmacocinticos Absorcin ________________________________________________________________ 5 Distribucin ______________________________________________________________ 5 Eliminacin_______________________________________________________________ 6Cambios fisiolgicos en adulto mayor y como afectan_________________________________ 7Frmacos que frecuentemente causan problemas en adultos mayores___________________ 7Anexos ____________________________________________________________________ 8Uso de frmacos cardiovasculares_______________________________________________ 10Uso de psicofrmacos en el anciano______________________________________________ 11Uso de hipoglicemiantes orales__________________________________________________ 12Uso de Analgsicos antiinflamatorios no esferoidales (AINEs)__________________________ 13Conclusin _________________________________________________________________ 14Bibliografa _________________________________________________________________ 15

IntroduccinLos adultos mayores se han transformado en los grandes consumidores de medicamentos en el mundo, ya sea indicado por profesionales o bien por automedicacin. Debido a sus cambios fisiolgicos se ven en mayor riesgo de presentar complicaciones por frmacos (RAMS), prdida de funcionalidad, mayor frecuencia de cadas, mayor asistencia a servicios de salud, entre otros.(1)Los problemas asociados al uso de medicamentos en el adulto mayor son frecuentes, costosos y la mayora de las veces prevenibles, muchas veces evitable llegar a eventos adversos.(2) Los cambios fisiolgicos ms importantes y relevantes que afectan a la tercera edad son de gran importancia para la farmacologa, las alteraciones fisiolgicas se vern reflejadas a nivel cardiovascular, gastrointestinal, heptico y renal.Los sistemas nombrados anteriormente van a estar encargados y sern responsables de la absorcin, distribucin y eliminacin del frmaco administrado, en el caso que no se cumplan de forma correcta de estos procesos pueden ocurrir efectos no teraputicos o txicos.Si bien los medicamentos se indican para producir una mejora en la salud, debemos tener en consideracin que los adultos mayores ingieren gran cantidad de estos, no siempre indicados por un profesional y distintos frmacos, de diversas categoras, la denominada Polifarmacia dcese del consumo de ms de tres medicamentos de manera simultnea. Es la principal causa de reacciones adversas medicamentosas en las personas de edad avanzada (5), cabe destacar tambin que la mayora de las ingestas se produce por va oral, se sabe tambin que se puede producir dependencia comprometiendo la calidad de vida del adulto mayor. (1)Gracias a la farmacologa, la esperanza de vida de los adultos mayores se ha visto incrementada, pero tambin gracias al mayor consumo de medicamentos se ven favorecidas otras patologas. Se ha vuelto frecuente encontrar problemas de ineficacia o toxicidad farmacolgica, por todos los cambios fisiolgicos que sufren y por tener problemas para recordar instrucciones y posologa del frmaco.(3)En un adulto joven sano para tener un efecto teraputico del frmaco, este debe tener una adecuada interaccin en el medio donde se encuentran los receptores. La concentracin de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de los siguientes procesos: Absorcin, distribucin, eliminacin del frmaco.(3)En este trabajo se hablar sobre los distintos cambios fisiolgicos del envejecimiento que van a sufrir estos tipos de pacientes, que afectan tanto la farmacocintica como la farmacodinamia, comparando con el funcionamiento normal con el de un adulto mayor. Tambin se hablar sobre los frmacos ms usados en ellos y sus reacciones adversas.

Prescripcin IndicadaA causa de la Polifarmacia, los adultos mayores se ven expuestos a muchos sntomas y trastornos. Por los mismo, se debe indicar de forma exacta y a veces compleja la dosificacin. Existe una preocupacin mundial por indicar la menor cantidad de frmacos en un tratamiento a un adulto mayor. Mayoritariamente se indican medicamentos que tengan clara indicacin basada en evidencia (1), donde los medicamentos son bien tolerados, con bajo riesgo de efectos adversos, y son costo efectivos. De acuerdo a la OMS, entre el 65% y 90% de los adultos mayores consumen medicamentos.(4) Las reacciones adversas a medicamentos son la forma ms comn de enfermedades iatrognicas en el adulto mayor. .(4) Se establece una relacin lineal entre edad y frecuencia en las reacciones adversas provocadas por medicamentos .(4)Aspectos bsicos que determinan la dificultad teraputica en el adulto Mayor: (4) Mayor incidencia de efectos adversos Polifarmacia Interacciones medicamentosas Cambios farmacocinticos Cambios frmacodinmicos Respuesta atpica Adherencia inadecuada

Factores Farmacocinticos1. AbsorcinEl proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar de administracin, los mecanismos de transporte y la eliminacin presistmica, as como las caractersticas de cada va de administracin, la velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla. El conocimiento de las caractersticas de absorcin de un frmaco es til para seleccionar la va de administracin y la forma farmacutica ptimas para cada caso, as como para conocer las repercusiones que pueden tener sobre la respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorcin o la cantidad absorbida.(3)Las caractersticas del frmaco van a determinar el nivel de absorcin que este tenga. (vease anexo 1 y 2)a) Las caractersticas fisicoqumicas estn referidas al peso molecular del frmaco, su liposubilidad y su carcter acido o alcalino.(3)b) La preparacin farmacutica del frmaco condiciona la velocidad con que el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve, especficamente habla sobre su formulacin, el tamao de las partculas que posee, la presencia de aditivos y excipientes.(3)c) El lugar en donde se absorban los frmacos va a depender mucho de la va de administracin que se utilice, pero tambin depender del flujo sanguneo, el pH del medio y la motilidad gastrointestinal.(3)d) La eliminacin pre sistmica o fenmeno de primer paso principalmente lo que va a realizar es eliminar o destruir parte del frmaco antes de llegar al sistema circulatorio, este proceso se puede evitar aplicando el frmaco por va intravenosa.(3)Se piensa que la absorcin es el parmetro farmacolgico menos afectado durante el envejecimiento. Esto es porque no se ha podido comprobar que exista algn cambio de importancia clnica en este proceso, que est relacionado con la edad. (4)

2. DistribucinLa distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido. Tiene especial importancia en la eleccin del frmaco ms adecuado para tratar enfermedades localizadas en reas especiales, como el Sistema Nervioso Central, y en la valoracin del riesgo de los frmacos durante el embarazo y la lactancia.(3)Las molculas del frmaco principalmente se van a distribuir en la sangre disueltas en el plasma, fijadas a protenas plasmticas o unidas a clulas sanguneas.(3)Dentro de las fijaciones de protenas plasmticas ms importantes es la interaccin que el frmaco tiene con la Albumina, la cual es capaz de fijar tanto frmacos cidos como base.(3) En los adultos mayores, comienza a declinar la albmina srica, que es la principal protena de unin para los frmacos. Esto tiene gran importancia cuando se utilizan dos medicamentos de forma simultnea y estos compiten por los sitios de unin a protena. (3)Otro cambio fisiolgico que se produce en los adultos mayores, es que disminuye la masa corporal magra y el agua corporal total. Esto tiene como consecuencia que los medicamentos que se distribuyen en estos compartimientos (antimicrobianos, litio, alcohol, entre otros) tienen un volumen de distribucin menor, por lo que alcanzan mayores concentraciones con una cierta cantidad de frmaco. (4) (vease anexo 3)3. EliminacinLa concentracin activa del frmaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos: la metabolizacin y la excrecin.(3)A) MetabolizacinLa formacin de metabolitos (metabolizacin) principalmente es realizada por el hgado, donde podemos encontrar metabolitos activos e inactivos, los cuales pueden ayudar a aumentar o disminuir el tiempo de accin del frmaco.(3) Por lo que asumiendo que la funcin heptica puede estar disminuida esta puede aumentar el tiempo medio del frmaco disponible.Estudios demuestran que en el adulto mayor disminuye la fase inicial o preparatoria del metabolismo farmacolgico, la cual incluye oxidaciones, reducciones e hidrlisis. Esto sucede ms frecuentemente en hombres que en mujeres. Por el contrario la segunda fase del metabolismo que incluye acetilacin y glucuronidacin se afecta menos en el transcurso de la edad. (4)B) ExcrecinLa excrecin del frmaco se da por diversas vas, ya sea de forma urinaria, por la va biliar entrica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados. Este proceso de eliminacin va a estar encargado de eliminar al frmaco propiamente tal y los metabolitos producidos por el organismo.(3)A medida que aumenta la edad, la funcin renal comienza a declinar y por lo tanto los frmacos se eliminarn del cuerpo con una mayor lentitud y aumentar la vida media de estos, lo cual va a tener una tendencia a acumular concentraciones ms altas (con potencial txico). (4)Esta se ve disminuida debido a que se encuentra disminuido el flujo sanguneo renal, la filtracin glomerular y la reabsorcin tubular. (Vease anexo 4)

Cambios fisiolgicos en adulto mayor y como afectan(7).SistemaCambio fisiolgico

CardiovascularFlujo sanguneo: absorcin y distribucinGasto cardiaco: absorcin y distribucin

Gastrointestinal Peristaltismo: Retraso del trnsito gastrointestinal Flujo sanguneo: Absorcin

HepticoProduccin de enzimas: Metabolismo Frmaco libre(hipoalbuminemia) Flujo sanguneo: Metabolismo

Renal Flujo sanguneo: Excrecin Tasa de filtracin glomerular: Excrecin Funcin renal: Excrecin

Tabla 1 Lilley L. Aucker R. Farmacologa en Enfermera, 2da Edicin, 2000ProcesoCambio fisiolgico

Absorcin Modificacin de la biodisponibilidad Absorcin gastrointestinal(microvellosidades, flujo sanguneo)

DistribucinCambio de la proporcin grasa/agua (aumenta) Protenas plasmticas (envejecimiento de funcin heptica)

Metabolismo Enzimas microsomales Flujo heptico: 1,5/ao despus de los 25 aos ( metabolismo heptico)

Excrecin Flujo sanguneo renal: tasa de filtracin glomerular (entre 40 a 50%): excrecin

Tabla 2 Lilley L. Aucker R. Farmacologa en Enfermera, 2da Edicin, 2000Frmacos que frecuentemente causan problemas en adultos mayores(7):MedicamentoComplicaciones geritricas comunes

OpiodesConfusin, estreimiento, retencin urinaria, vmitos y depresin respiratoria.

AINEsEdema, nauseas, dolor abdominal, lcera gstrica, hemorragias.

Heparina y WarfarinaEpisodios de hemorragias mayores y menores, numerosas interacciones medicamentosas, plantas medicinales y alimentos.

AnticolinergicosVisin borrosa, sequedad bucal, estreimiento, confusin, retencin urinaria, taquicardia.

Sedantes e hipnticosConfusin, somnolencia diurna, ataxia, letargo, amnesia.

Tabla 3 Lilley L. Aucker R. Farmacologa en Enfermera, 2da Edicin, 2000Se ve una disminucin en la sensibilidad de frmacos adrenrgicos por disminucin de nmeros y sensibilidad de receptores.Aumenta la sensibilidad a anticoagulantes orales y frmacos que interactan en el sistema nervioso central (opiceo, neurolptico y ansioltico) por el aumento de la sensibilidad de sus receptores.AnexosAnexo 1

Las caractersticas del frmaco van a determinar el nivel de absorcin .Anexo 2

Cambios en la absorcin de frmacos que estn relacionados con la edad.

Anexo 3

Cambios en la distribucin de un frmaco relacionados con la edad

Anexo 4

Cambios en la eliminacin de frmacos relacionados con la edad .

Uso de frmacos cardiovascularesEn la mayora de los adultos mayores puede esperarse que el tratamiento antihipertensivo prevenga consecuencias incapacitantes y fatales, logrando prevenir 1 evento cardiovascular por cada 19 pacientes ancianos hipertensos tratados.(1)Los frmacos ms usados en estos pacientes son(1): a) Diurticos tiazidicos.b) Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).c) Antagonistas de canales de calcio.Diurticos tiazidicos

Recomendado para tratamiento inicial de la hipertensin arterial.

Bajo costo.

Buena absorcin por va oral.

Acta en el tbulo contorneado distal y disminuyen la reabsorcin de Na+ en el segmento dilutor cortical en la zona ms proximal del intercambio Na+ /K+ , por ello aumentan tambin la excrecin de K+.

Disminuyen la eliminacin urinaria de cido rico.

Curva dosis-respuesta antihipertensiva de los diurticos tiazdicos es muy plana, por ejemplo 50 mg de hidroclorotiazida no producen ms efecto antihipertensivo que 25 mg.

El efecto sobre la presin arterial tarde entre 4 a 6 semanas, ya que es necesario regular el mecanismo homeosttico.

Posee buena asociacin con otros frmacos hipertensivos.

Tabla 4 caractersticas frmacos diurticos.(7)Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).

Administracin oral.

Acta sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona inhibiendo de forma competitiva, especfica y reversible la enzima de conversin que transforma la angiotensina I en angiotensina II, el principal agente vasoconstrictor.

Favorece la liberacin de prostaglandinas y tiene diversas funciones, entre las que destaca su accin vasodilatadora.

Captopril indicado para Insuficiencia cardiaca y hipertensin arterial, dosis diaria recomendada de 50 a 100 mg. 2 veces por da.

Enalapril indicado para Insuficiencia cardiaca y hipertensin arterial, dosis diaria recomendada de 2,5 a 5 mg. 1 vez al da.

Ajuste de la dosis necesaria en ancianos, ya que este tipo de pacientes suelen presentar una biodisponibilidad aumentada y una eliminacin renal disminuida con respecto a la poblacin joven. En el anciano se procede administrando una dosis inicial menor a la correspondiente y ajustando la dosis en funcin de la respuesta.

Tabla 5 Caractersticas Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).(8)

Antagonistas de canales de calcio

Vasodilatador.

Descienden la presin arterial inhibiendo la entrada de los iones de calcio al interior de la clula de musculatura lisa vascular produciendo reduccin del tono vascular y moderadamente la contractilidad, vasodilatacin y reduccin de la resistencia vascular perifrica

tiempo de vida media relativamente corto y un metabolismo de primer paso heptico extenso.

Poca biodisponibilidad.

Presentan un gran volumen de distribucin y se unen en casi 90% a protenas plasmticas.

Eficaces y seguros en los pacientes hipertensos ancianos.

incrementan su eficacia con la asociacin a un diurtico.

Tabla 6 Caractersticas Antagonistas de canales de calcio.(9)Uso de psicofrmacos en el ancianoComo se ha nombrado con anterioridad, los adultos mayores tienen disminuido el metabolismo a nivel heptico, reaccin que es necesaria para muchos frmacos que actan a nivel del Sistema Nervioso central.(1) Las Benzodiazepinas (BZD) es uno de los medicamentos ms utilizados a nivel mundial en el anciano, se prescriben en forma desproporcionada a pesar de la abundante informacin que los relaciona con cadas, accidentes, alteraciones cognitivas y de conducta; y hospitalizacin, esto debido a su larga vida media. Si es posible se recomienda el uso de BZD que posean una vida media ms corta, y que no necesiten de la metabolizacin de Fase I a nivel heptico, como por ejemplo Lorazepam, Oxazepam y Temazepam, las cuales solo se conjugan con cido glucurnico.(10) Lorazepam

Absorcin rpida.

Biodisponibilidad absoluta es del 90-95% y la concentracin plasmtica mxima se produce 1 hora despus de la ingesta.

Se fija en un 85% a las protenas plasmticas.

Se elimina en un 90% por va renal en forma de derivados glucuroconjugados.

Ansioltico perteneciente a la clase de las benzodiacepinas.

Accin ansioltica, sedante, hipntico, anticonvulsivo, miorrelajante y amnsico.

En pacientes ancianos ajustar la posologa segn la sensibilidad a la droga.

Estos efectos estn relacionados con una accin agonista especfica sobre un receptor central que forma parte del complejo de receptores macromoleculares BZD1 y BZD2 que modulan la apertura del canal del cloro.

Tabla 7 Caractersticas Lorazepam.(10) Oxazepam

Accin ansioltica, sedante, hipntico, anticonvulsivo, miorrelajante y amnsico.

Absorcin lenta

T1/2 intermedia (6 a 24 horas), es decir, el efecto tiene una duracin intermedia.

Bien tolerados por pacientes con posible compromiso heptico como los alcohlicos y en ancianos no se tienden a acumular, debido a que las reacciones metablicas que requieren, aparentemente no se afectan con la edad.

Tabla 8 Caractersticas Oxazepam. (11)Temazepam

Se usa en el corto plazo.

Cpsulas para administracin por va oral.

Para el tratamiento del insomnio .

Dosis en ancianos de 15 mg.

Tabla 9 Caractersticas Temazepam.(12)Zolpidem, zopiclona y zaleplon son hipnticos no benzodiazepinicos que presentan ventajas sobre las BDZ, no tan solo en relacin a la farmacocintica, sino que tambin la farmacodinamia. Los 3 poseen vida medias cortas (zolpidem 2,5 hrs, zopiclona 5 hrs y zaleplon 1 hrs). Zolpidem y zaleplon, actan selectivamente sobre receptores benzodiazepinicos implicados en la sedacin, pero no en los en zonas involucradas en la cognicin, memoria y funcionamiento motor y todos respetan la arquitectura del sueo a diferencia de la BDZ, logrando con esto que el sueno inducido sea mas fisiolgico y por lo tanto, mas reparador.(1)Uso de hipoglicemiantes oralesCon la edad disminuye el control metablico de la glicemia y su mantencin se hace ms difcil debido a la disminucin de la sensibilidad a la insulina.(1) Los frmacos hipoglicemiantes orales al igual que los frmacos hipnticos, son metabolizados por Fase I y por lo tanto va a estar disminuida la excrecin renal de estos.La metformina debera ser la primera opcin, ajustando las dosis cuidadosamente para reducir los efectos secundarios en el intestino. Cuando la metformina no consiga controlar las concentraciones de glucosa en sangre dentro de los niveles objetivo, o como primera opcin en las personas que no tienen sobrepeso, deberan introducirse las sulfonilureas, prestando atencin para que no se produzca hipoglucemia y con auto monitorizacin de la glucosa si fuese necesario. Las sulfonilureas de una sola dosis diaria y los secretagogos de la insulina de accin rpida resultan tiles en algunas personas.(12)Metformina

Administracin por va oral.

Presentacin en tabletas.

Indicacin teraputica paciente diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II) leve o moderada; utilizada en pacientes obesos o con tendencia al sobrepeso.

En pacientes ancianos, la dosis debe ajustarse basndose en la funcin renal.

Tabla 10 Caractersticas Metformina(13,14)

Sulfonilureas

Secretagogo ampliamente usados en el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2.

Estimula la secrecin de insulina, en la clula beta pancretica.

Su utilizacin para el control glucmico intensivo, ha mostrado su eficacia para reducir el conjunto de las complicaciones de la diabetes, fundamentalmente las microvasculares.

Baja frecuencia de efectos adversos.

Tabla 11 Caractersticas Sulfonilureas.(15)Uso de Analgsicos antiinflamatorios no esferoidales (AINEs)En el mundo los AINEs son los medicamentos mas comnmente utilizados para el control del dolor y la inflamacin(34). Estos inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX) y de esta forma interfieren en la conversin de acido araquidnico a prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxano.(1)Los AINEs presentan mayores reacciones adversas en la poblacin adulto mayor que en los adultos, sobre todo cuando son prescritos a pacientes frgiles. Los inhibidores se la COX no son los medicamentos de primera lnea en los ancianos, incluso su utilizacin se asocia con mas irritacin gastrointestinal que frecuentemente es prevenida o tratada con ranitidina o famotidina, incluyendo con esta prescripcin un nuevo riesgo de iatrogenia ampliamente discutido en la literatura, por el efecto anti colinrgico que tiene en los ancianos. El uso de opiodes, a pesar de lo que se cree, es una buena opcin en los pacientes de la tercera edad; sin embargo, su efectividad, facilidad de dosificacin y perfil de seguridad puede perderse si no se hace una buena seleccin y titulacin del paciente, logrando con ello comprometer la funcionalidad del anciano innecesariamente.(1)Analgsicos antiinflamatorios no esferoidales (AINEs)

Efectos analgsico, antipirtico y antiagregante plaquetario.

Inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX) y de esta forma interfieren en la conversin de acido araquidnico a prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxano.

Uso en artrosis y artritis reumatoide para celecoxib y artrosis (exclusivamente) para rofecoxib.

Eficacia antinflamatoria similar frente a los antiinflamatorios ms frecuentemente utilizados (ibuprofeno, naproxeno o diclofenaco)

Tabla 12 Caractersticas AINEs(16)

ConclusinLa administracin de frmacos en el adulto mayor representa una tarea complicada para el especialista tratante, ya que el debe tener en cuenta caractersticas del frmaco, sus interacciones y los cambios a nivel fisiolgico que aparecen durante el envejecimiento, puesto que pueden ocurrir efectos adversos e incluso la toxicidad. As mismo, al indicar un frmaco, al paciente adulto mayor debe considerarse como tal, comprendiendo que en ellos los procesos de frmaco cintica y frmaco dinamia esta modificada, teniendo en cuenta tambin la polifarmacia tan comn en este rango etario.Dentro de los procesos farmacocinticos que se ven cambiados por las alteraciones propias de la tercera edad encontramos la absorcin, distribucin y eliminacin, siendo lo ms afectados los procesos de distribucin y eliminacin. La absorcin del frmaco no es un proceso tan modificado; si bien est condicionada por los cambios que conlleva ser adulto mayor, como aumento del pH gstrico, retraso del vaciamiento gstrico y disminucin de la motilidad y del flujo sanguneo intestinal y disminucin de absorcin por frmacos usados concomitantemente, no se ve reflejado de gran manera, ya que aunque es menor la velocidad de absorcin de algunos frmacos, no se han descrito alteraciones en la cantidad absorbida.Se debe tener en cuenta que aun que se sepa que a lo largo de la vida ocurren cambios fisiolgicos, siempre se debe tener el cuenta el estado fisiolgico de cada paciente (tomando en cuenta su estado fsico general, hidratacin, nutricin y gasto cardiaco) y dependiendo de eso se deben tener los cuidados correspondiente, ms all de guiarse por la edad. Siempre tener una ficha con historial completo, recomendar organizadores de pldoras (para no generar confusiones), escribir con letra suficientemente grande y clara los medicamentos prescritos e instrucciones.

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