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Republica Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Universidad Nacional Experimental “F rancisco de Miranda” prendiza!e "ialó#ico $nteractivo Unidad %urricular & Practica Medica $ Integrantes: - %astellano 'o()*a - Esteves No*mar - +alindez Marian#el - Pernalete F,rmacos ntipar-insonia nos

Farmacos Antiparkinsonianos

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Fármacos para el uso de enfermedades con trastornos del movimiento . Parkinson

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Republica Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación

Universidad Nacional Experimental “Francisco deMiranda”

prendiza!e "ialó#ico $nteractivo

Unidad %urricular & Practica Medica $

Integrantes:- %astellano 'o()*a- Esteves No*mar- +alindez Marian#el-

Pernalete

F,rmacosntipar-insonia

nos

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F,rmacosntipar-insonianos

 .rastornosneurode#enerati

vos

Perdidapro#resiva e

irreversible deneuronas

En(ermedad de Par-inson

 /amesPar-inson

0102

Par,lisis#itante

'e observaen el 03 depersonas 4

56a7os

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089Núcleo caudado

 :89Núcleo lenticular;(ormado por elputamen; el globopálido interno * el

globo pálidoexterno8

 <89Núcleosubtalámico

=89Sustancia negra

Fisiolo#>a%entros o n?cleos basales

%ortezacerebral

+an#liosBasales

 .,lamo

%ontrolmotor

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"eriva de la

destrucciónextensa de

a@uella porciónde la sustanciane#ra @ue env>aAbras nerviosas

secretoras dedopamina )acia eln?cleo caudado *

el putamen

Fisiopatolo#>a

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%uadro %l>nico

 .emblor

Ri#idezipoCbradicine

sia

Dtros mani(estaciones - Alteraciones cognitivas:

demencia; perdida de la

memoria- A. de la percepción :

lucinaciones; delirio- A. de la emotividad:

"epresión- A. en los patrones del

sueño - A. gastrointestinales:

'ialorrea; dis(a#ia- A. cutáneas: 'udoración

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"opamina

catecolamina

'intetizaterminacion

esnerviosas

minoacido9 .irosina

minoacido

9 .irosina

 .8 Entra

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"opamina

%atalizadoporG

idroxilasa

9di)idroxi(enilonina

9 dopa o evodopa

Paso r,pdo *no limitadoPor acción dela

9 aminoacidoaromatico9

descarboxilasaH"I

Dopamina

Prote#ida de lade#radación

poralmacenamiento presinapticoen vesiculas

Jconcentraciónde %a; provocasu liberación al

espaciosinaptico

Permite suinteracción conlos receptores

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Receptoresdopaminer#ic

os6 subtiposdi(erentes

R "0*"6; estimulan(ormacion MPc * la

)idrolisis de(os(atidilinositol8 J ct8

%elular

%lase 0

R ":;"<* "=; K (ormacionde MPc cierran los

canales de %a * abren losde L8 K la actividad

neuronal

%lase :

'e en#loban dentro de lasuper(amilia de

receptores

2 dominios trasmembrana* estan acoplados

proteinas+

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"opamina

ocalización de losreceptores

D1: %uerpo Estriado *

neocortezaD: %8 Estriado eipóAsis

D!: .ubrculo ol(atorio;n?cleo acumbens e

)ipot,lamoD": %orteza Frontal;bulbo; mesenc(aloD# ipocampo e

ipot,lamo8

os R "0* "6 se

encuentran 4 parteen el %8 Estriado ; porlo tanto est,n masimplicados en el

desarrollo *tratamiento de la EP

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"opamina

E(ectore#ulador sobre

el u!o de $n(desde

En este circuitolos nucleos

%audado*

PutamenE(ectointe#rador

le#animpulsos desdelos +B *

estimulosexitadores

#lutamatrti#ic

os de la %%

V>a directa V>a indirecta$n)ibidoraNeurotrasnmisor +B"iri#e 'N * +P$R "0Estimulan ctividad

neuronal

le#a 'N * +P$Neurotransmisor +B *+lutamatoR ":$n)iben ctividad

Neuronal

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%orteza motora8

Estriado CPutamen

$+BEnce(alin

a":

"+B'ust8 P C"inorAna

"0'Nc

+Pe +PiC 'Nr

N'.

 .,lamo

"opamina

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evodopa 

Precursor

mino,cido;producto de lameta)idroxilacion

de la tirosina8

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Farmacocintica 

'istema de transporteestereoespeciAco compartido por

los aminoacidos neutros#randesHValina; leucina;

isoleucina; tirosina; (enilanina;tripto(ano; )istidina; levodopa; <9oximetildopaO

0)ora despusBiodisponibilidad del<3

$nicia en mucosaintestinal; lue#o encasi todos los te!idos;

por ultimo circulacióncentral8

'e metaboliza sobre

todo a travs de ladescarboxilacion *metilación en posición< por %DM.; dando almetanolito <9DM9dopa;lo @ue disminu*e la

presencia en elcerebro8

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E(ecto teraputico

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• Mas (recuentes * severas dependiendo del tiempo deltratamiento8

• a descarboxilacion peri(erica de la levodopa es

responsable de la activación de receptores localizados en

lec)os vasculares HD; rritimias en pacientespredispuestosI

• Nauseas * vómitos

•En tratamiento prolon#ado la eAcacia teraputica se

deteriora8

•En (ases tard>as los s>ntomas pueden ser capric)osos

•%on(usión * alucinaciones

•En (ases Anales la respuesta se deteriora de (orma

irreversible

Reacciones adversas 

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F,rmacos @ue reducen elmetabolismo de lalevodopa

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$n)ibidores de la%atecol9D9

metiltran(erasa

Q ue es la

%DM.Sltera la

re#ulación de lamisma8

Es una enzima que degrada

las catecolaminas

Codificada por un gen

COMT

Se encuentra involucrado

en la inactivación de los

neurotransmisores de

catecolaminas

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$n)ibidores de la%atecol9D9

metiltran(erasa'e utilizan $%DM.para• $ncrementar la duración del e(ecto de

cada dosis de levodopa

• Reducir el per>odo To o de inactividadpor la disminución de la actividaddopaminer#ica

Pueden e!ercer suacción en

Peri(eria  'N%

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$n)ibidores de la%atecol9D9

metiltran(erasaaI .alcapona * bI

Entacaponaue in)iben principalmenteGa metilacion peri(erica de la levodopaumenta su semivida plasmatica"isminu*e los niveles de <9DM9dopa

El <9DM9dopa; es unmetabolito de la %DM. el

cual disminu*e lapenetración de la levodopa

en el cerebro por@ue

compite con eltransportador

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$n)ibidores de la%atecol9D9

metiltran(erasaaI .alcapoma

 Es un inhibidor de laenzima COMT en el

SNC

Esta involucrada en elmetabolismo de la

evodopa ! dopamina

• 'emivida plasm,tica elevada; :9<

veces al d>a• traviesa la BE• E(ectos : a < )ras; centrales *

peri(ricos cuando se adm conlevodo a8

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$n)ibidores de la%atecol9D9

metiltran(erasabI Entacapona

"nhibidor especifico !reversible de la COMT

 #cción perif$rica Se adm con levodopa%aumenta el &'(

)educiendo su

conversión a *+OM+

dopa,Tiene un efecto breve

de- .+* horas

:69<3

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$n)ibidores de laMonoaminooxidasa

Q ue es la MDS Son enzimas que catalizan

la o/idación de

monoaminas ! degradación

01 M#O+#

.1 M#O+2

M#O+2 metaboliza el 3'(

de la dopamina en el SNC

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$n)ibidores de laMonoaminooxidasa

a sele#ilina Hnipr*l;Eldepril *EmsamIEn dosis ba4as 5 0'mg6dia1 $n)ibidor

selectivo de laMD9B

En dosis altas $n)ibidor de la

MD9 * MD9

)educe la degradación de la dopamina% #ctiva las neuronas%

7rotege de radicales libres ! del EO

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#onista dopaminr#ico

Son sint$ticos  #ct8an en 90+9&,

0I Bromocriptina

ct?a

sobre ": *serotonina

V8D 'emividade =95 )ras

Metabolismo )epatico

"osis media

entre 06 *<m#Cd>a

ExcreciónGW63 biliar

63 renal

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• EP *prevenciónoin)ibiciónde lalactancia

cciónteraputi

ca

#onista dopaminr#ico

0I Bromocriptina• Estimulacion

de receptoresde dopaminaen el cuerpoestriado delmesence(alo

M8Reaccionesdversas

ipotension; nauseas;psicosis

El e(ecto

(armacoló#icodepende de la dosis8Para 4 e(ectividad sedm con dopamina o

levodopa en dosisba!as

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#onista dopaminr#ico

:I Pramipexol

 #ct8a sobre 9.% con afinidadsobre 9*

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#onista dopaminr#ico

:I Pramipexol

'u eliminaciones renal *posee untiempo de vidade 1 )ras

Farmacocintica 

• Nauseas;alucinaciones;insomnio;mareos;estre7imiento;)ipotensión8

E(ectosdversos

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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos

Blo@ueo de la act8%olinr#ica

$nterneuronasestriatales

R Neuronas"opaminer#i

casH'8 Ne#raIa ipo(uncióndopaminr#ica

iperactividadcolinr#ica

os mecanismo >ntimospor los antagonistascolin$rgicos pueden

ser e(ectivos en al#unoss>ntomas de la En(8 "e

Par-inson no )an sidoaclarados

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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos

nticolinr#icos

Biperideno

Prociclidina

 .ri)exi(enidil

oEl tto de en( de

Par-inson con temblor#rave;

desproporcionado con

respecto a otrossi#nos; de car,cter

bilateral * enindividuos !óvenes8

Estimulaciónintracerebral

pro(unda

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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos

%&ectosSecundarios

nticolinr#icos

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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos

%&ectosSecundarios

nticolinr#icos

Biodisponibilidadde la levodopa

,

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Dtros F,rmacos * ..D%oad*uvantes

08 Blo@ueantes peri(ricos de los receptores

de dopamina

:8 $n)ibidores de receptores de amino,cidos

excitadores

<8 Dtros (,rmacos

=8 Neuroprotección

68 .erapia #nica

Bl i( i d l

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Blo@ueantes peri(ricos de losreceptores de dopamina

adescarboxilaci

on en elestoma#o

a evodopa

+eneradopamina

E8 'ecundariosen el .8

"i#estivo

ctuando adem,s en los

Receptores ":del p>loro

$mpidiendo elvaciamiento

#,strico

nta#onista"omperidona

Blo@uea estosreceptores

umenta laabsorción de

levodopa

$ )ibid d l R t d

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$n)ibidores de los Receptores demino,cidos Excitadores

os amino,cidosexcitadoresmodulan latransmisión

dopaminer#ica

os in)ibidoresde estos

neurotransmisores; son poco

utilizados

mantadinaumento de laliberación dedopamina

$n)ibición de sureceptación

E(ectoanticolinr#ico

Estadios inicialesde la en(8Par-inson

E8' edemalivedo reticularisen el dorso de

las extremidades

E(ectosanticolinr#icos

centralcon(usión *alucinación

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Dtros F,rmacos

#entesprocintico

s

Blo@ueante

s :

'osantipsicoticos (((((

)oxina*otul+nica ,ben-odiace

pina

. d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

 .to de cortaduración

Prote#erlo condomperidona

"osis altas delevodopa H26 &

0 m#CdiaI

$n)ibidor dedescarboxilasa H26 &

06 m#CdiaI

. d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

 .to de lar#a duración

.t d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

 .to de lar#a duración Fase$nicial

Educar al paciente acerca suen(ermedad; en todos losaspectos08

• "ise7ar un plan adecuado e

individualizado de Asioterapia;er#oterapia; psicoterapia; terapiapostural:8

.t d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

Fase inicial

%uando se re@uiereestimulo

dopaminer#ico'evodopa

$n)ibidores dedescarboxilasa

 /óvenes a#onistadopaminer#ico

.t d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

Fase intermedia

'iemprenecesitara

estimulacióndopaminer#ica

'evodopa'ele#ilina

#onistadopaminer#ico

• $nevitables limitaciones• Respuesta incompleta• Momentos buenos *

malos

.t d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

Fase vanzada

 a no es posibleobtener me/or+a sin

complicaciones

• 0luctuaciones• "iscinecias• lteraciones

co#nitiva

Re@uieren depoliterapia

evodopa X a#onistas

en dosis altas

Posibilidadesteraputicas limitadas

T'>ndrome

decenicienta

mp8 "eapomorAnaHblo@ueosI

)to. De&ármacos

coad,uvantes

.t d l ( d d d

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 .to de la en(ermedad dePar-inson

Fase Final

          espuesta ,

mala calidadde vida

2omplicaciones grave del

)to.

$nstaurarmedidaspaliativas

 .to8 Enr#ico de ladis(a#ia

#astrostom>a

nticoa#ulación preventiva

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+raciasYYY