FARMACODINAMICA E

FARMACOCINETICA

Disciplina: Técnica Operatória e Anestesiologia I

Profa. Msc. Regina Mendes Medeiros

FARMACODINAMICA

• RECEPTORES

• ALVO PARA ACAO DOS MEDICAMENTOS

• RECEPTORES NAO LIGADOS AS PROTEINAS G

• RELACAO DOSE-RESPOSTA

• CURVAS DOSE-RESPOSTA QUANTAIS

• EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS

• INTERACAO MEDICAMENTOSA

FARMACODINAMICA

• Mecanismos de acao pelos quais os medicamentos atuam sobre as funcoes dos organismos vivos

• Relacao dose-resposta dos efeitos dos medicamentos

• Conhecimento completo percorrido pelos medicamentos no organismo animal!

FARMACODINAMICA

INTRODUCAO

• Efeitos farmacologicos x adversos

• Forma mais adequada de utilizacao de medicamentos

Nenhum medicamento cria uma funcao no organismo!

FARMACODINAMICA

INTRODUCAO

• Medicamentos

Estruturalmente inespecificos

X

Estruturalmente especificos

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RECEPTORES

• Receptor componente do organismo como qual o agente quimico interage (Langley, 1878)

• Constituinte celular (Langley, 1905)

• Especifidade medicamento-receptor (Erlich, 1913)

• Teoria da ocupacao (dose-efeito) (Clark e Gadddum, 1920)

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RECEPTORES

• Alta potencia

• Especificidade quimica

• Especificidade biologica

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ALVO PARA A ACAO DOS MEDICAMENTOS

• Enzimas

• Moleculas transportadoras

• Receptores celulares

• Receptores ligados a proteina G

• Sistema adenilatociclase / AMPc

• Sistema fosfolipase com fosfato de inositol

• Regulacao de canais ionicos

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ALVO PARA A ACAO DOS MEDICAMENTOS

• Ligacao dos medicamentos aos receptores todas as especies de interacoes quimicas conhecidas!

• Ionicas polares

• Pontes de hidrogenio

• Van der Waals

• Covalentes

FARMACODINAMICA

Enzimas

Varios medicamentos exercem seu efeito por meio da interacao com enzimas!

• Principalmente inibidores

• Interacao produtos anormais

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Moleculas transportadoras

Alguns medicamentos exercem seu efeito interferindo nas proteinas transportadoras (responsaveis pelo carreamento de varias substancias para o interior das celulas)!

• Local de reconhecimento especifico para determinadas moleculas

• Funcao bloquear o transporte

FARMACODINAMICA

Receptores celulares

• Grupo de proteinas celulares atuar como receptores de substancias endogenas (hormonios, neurotransmissores, etc)

• Transmissao de uma mensagem

• Direta

• Indireta

• Diferentes velocidades de transmissao

FARMACODINAMICA

Receptores ligados a proteina G

• Maioria dos receptores conhecidos

• Proteinas G mensageiros (receptores-enzimas)

• Compostas por 3 subunidades, uma delas trifosfato de guanosina (GTP)

FARMACODINAMICA

Sistema adenilatociclase/AMPc

• neurotransmissor – receptor proteina Gs/Gi ATP – AMPc

• Metabolismo energetico

• Divisao celular

• Diferenciacao celular

FARMACODINAMICA

Sistema fosfolipase com fosfato de inositol

• neurotransmissor – receptor proteina Gq fosfolipidio PIP2 – inositol / diacetilglicerol

• Inositol – receptores (reticulo endoplasmatico) Ca++

• Diacetilglicerol – proteina cinase C diversas proteinas intracelulares

• Diacetilglicerol acido aracdonico prostaglandinas, prostaciclinas, leucotrienos, etc

• Multirregulador (varios segundos mensageiros – ativacao de diferentes receptores)

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Regulacao de canais ionicos

• neurotransmissor – receptor proteina Go controle da funcao de canais ionicos (alterando a permeabilidade destes aos diferentes ions)

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RECEPTORES NAO LIGADOS AS PROTEINAS G

• Receptores ligados a tirosinacinase

• Receptores que regulam a transcricao de DNA

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Receptores ligados a tirosinacinase

• Ligados a acao de varios fatores de crescimento e de hormonios como a insulina

• Mecanismo complexo e pouco conhecido

FARMACODINAMICA

Receptores que regulam a transcricao de DNA

• Receptores no interior das celulas

• Proteinas – hormonios alteracoes nas suas constituicoes ligacoes a determinadas regioes do DNA

• Hormonios esteroides e tireoidianos

FARMACODINAMICA

RELACAO DOSE-RESPOSTA

• Potencia

• Eficacia maxima

• Inclinacao

• Variacao biologica

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RELACAO DOSE-RESPOSTA

FARMACODINAMICA

Potencia

FARMACODINAMICA

Eficacia maxima

FARMACODINAMICA

Inclinacao

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Variacao biologica

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CURVAS DOSE-RESPOSTA QUANTAIS

FARMACODINAMICA

EFEITOS ANORMAIS AOS MEDICAMENTOS • Hiperreativo

• Hiporreativo

• Tolerancia

• Taquifilaxia ou dessensibilizacao

• Idiossincrasia ou efeito incomum

• Supersensibilidade

• Hipersensibilidade

FARMACODINAMICA

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INTERACAO MEDICAMENTOSA

• Sinergismo

• Por adicao

• Por potenciacao

• Antagonismo

• Farmacologico

• Fisiologico ou funcional

• Quimico ou antidotismo

FARMACODINAMICA

FARMACODINAMICA

FARMACOCINETICA

• ABSORCAO, DISTRIBUICAO, BIOTRANSFORMACAO E ELIMINACAO

• VIAS DE ADMINISTRACAO DE MEDICAMENTOS

• ADMINISTRACAO PARENTERAL

• VIAS TRANSMUCOSAS OU TOPICAS

• BIODISPONIBILIDADE DE MEDICAMENTOS

• DISTRIBUICAO DE MEDICAMENTOS

• EXCRECAO DE MEDICAMENTOS

FARMACOCINETICA

ABSORCAO, DISTRIBUICAO, BIOTRANSFORMACAO E ELIMINACAO

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

VIAS DE ADMINISTRACAO DE MEDICAMENTOS

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

ADMINISTRACAO PARENTERAL

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FARMACOCINETICA

VIAS TRANSMUCOSAS OU TOPICAS

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BIODISPONIBILIDADE DE MEDICAMENTOS

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EXCRECAO DE MEDICAMENTOS

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DISTRIBUICAO DE MEDICAMENTOS

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