FACULTAD DE ESTOMATOLOGIA

RUMBO A LA ACREDITACION

FARMACOLOGIA GENERAL Y APLICADA

CLASE 2

FARMACODINAMIA

• Estudia la acción de los fármacos sobre el organismo al que se administra (acción farmacológica).

• Para que un fármaco actúe, debe alcanzar el sitio de acción en una concentración adecuada, y además ese órgano debe poseer una capacidad de respuesta (biofase).

• La función de un órgano depende de la velocidad de las modificaciones bioquími- cas y fisiológicas de sus constituyentes.

ACCION FARMACOLÓGICALa acción de una droga es la modificación de las funciones propias de la célula sobre la que actúa, en el sentido de aumentar o disminuir su función.

“LOS FARMACOS NO CREAN NUEVAS FUNCIONES”

TIPOS DE FARMACOS

• Fármaco de Acción Definida:– Es aquel que al ser administrado, modifica la

función del organismo, aumentando o disminuyendo algunas de sus funciones.

• Fármacos Inertes o Placebos: – Por carecer de acción farmacológica, producen

efectos psicológicos a quien se le administra. (sugestión)

MODO DE ACCION FARMACOLOGICA

• Modificaciones que los fármacos administrados producen a las funciones del órgano efector.

• Las aumenta.

• Las disminuye.

No les crea nuevas funciones.

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

1. ESTIMULACION: aumenta la función (cafeína).

2. DEPRESION : disminuye la función (anestésicos).

3. IRRITACION: estimulación violenta + lesión tisular (nitrato de plata).

4. REEMPLAZO : acción de sustitución (insulina).

5. PERMISIVA: facilita la acción de otra sustancia – Ej. los glucocorticoides favorecen efecto presor de adrenalina.

6. ANTI-INFECCIOSA: antibiótico.

EFECTO O RESPUESTA

Es la manifestación objetiva que podemos observar y medir y que se produce como consecuencia de la acción farmacológica

Comprende:

• Intensidad

• Duración

• FrecuenciaD

F

I

ACCION FARMACOLOGICA

• Acción local :sólo en el lugar de aplicación (no penetra en la circulación)

• Acción sistémica o general: efectos en órganos diferentes, lejos del sitio de administración.

• Acción indirecta: se ejerce en órganos con los que el fármaco no entra en contacto.

FACTORES QUE INCIDEN EN LA ACCION FARMACOLOGICA

• La acción farmacológica depende de :

I -Dosis

II -Velocidad de absorción

III -Velocidad de excreción

IV -Factores individuales.

I.-DOSIS

• Cantidad de medicamento que se administra para obtener un efecto deseado.

• A mayor dosis se obtendrá un efecto de mayor intensidad.

• El efecto tóxico es debido, generalmente, a una dosis excesiva.

• El cálculo de la dosis se hace en función al peso corporal.

TIPOS DE DOSIS

• Dosis terapéutica

• Dosis mínima:

• Dosis máxima

• Dosis toxica

• D. Media o dosis 50.

CURVA DOSIS – RESPUESTA GRADUAL

Fármacos que tienen igual mecanismo acción y el mismo efecto.

•Las curvas DR ( Dosis –respuesta Gradual a mayor dosis mayor intensidad de respuesta)

•La potencia de A (20mg) es mayor que la de B (40mg).

•Curva : Hipérbola rectangular tiene poco uso en la clínica

• por esta razón se usa Log. Dosis -respuesta.

La dosis Tiene que ser el doble

Con una dosis única, vía oral se hacen mediciones de concentración plasmáticas y se obtiene tres parámetros:1.- Concentración máxima del fármaco.2.- Área bajo la curva de concentraciones función del tiempo.3.- Tiempo que tarda para alcanzar la concentración máxima.(1)

(3)

(2)CiprofloxacinaAmikacina

Azitromicina Ciprofloxacina

Penicilinas, cefalosporina,meropenem

1 y 2 dependen de la concentración del fármaco que se aplica.

3.- Depende del tiempo de duración que se infunde el fármaco.

II y III.- VELOCIDAD DE ABSORCION Y EXCRECION

• La intensidad de la acción farmacológica está en relación directa a la velocidad de absorción de la droga.

• Dicha intensidad está en relación inversa a la velocidad de excreción.

• La intensidad de la acción también depende de la vía de administración.

IV .- FACTORES INDIVIDUALES

No todos los individuos reaccionan igual ante la administración de un fármaco.

-Variables individuales más frecuentes:

• Tolerancia: resistencia progresiva.

• Taquifilaxia: tolerancia rápida.

• Intolerancia: (Hipersusceptibildad)

• Idiosincrasia: desde la 1ra. administ.

La alergia medicamentosa requiere una sensibilización previa.

Factores Individuales

Poca respuesta Respuesta exagerada

Tolerancia

IntoleranciaHipersuceptibilidad

Taquifilaxia

Idiosincracia

Cuantitativa

Primera exposiciónEj. Cloranfenicol

Segunda ExposiciónEj. Alergia a la penicilina

Cualitativa.Ej. Adrenalina.

ORGANO EFECTOR:

• Es la estructura del organismo que modifica su función al entrar en contacto con el medicamento administrado.

LUGAR DE ACCION :

• Es la zona de la membrana celular donde el fármaco ejerce su acción, debido a su unión o no al receptor

BIOFASE:

• Zona del órgano efector donde se encuentran los receptores.

MECANISMO DE ACCION

• FARMACOLOGIA MOLECULAR: Se refiere a la interacción, masa a

masa, entre las moléculas del fármaco y las de su receptor específico.

Esa interacción modula la velocidad de las modificaciones físico-químicas de los componentes celulares.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS POR SU ACCION

• FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA:– Requiere unirse a receptores específicos. Su

acción se explica por mecanismos químicos. Son muy potentes.• Ejemplo: Catecolaminas

• FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA:– No requiere de receptores. Su acción se explica

por mecanismos físicos. • Ejemplo: anestésicos generales.

RECEPTORES

• Son estructuras macromoleculares de las células que se ubican generalmente en la membrana celular.

• A dichas estructuras se unen los fármacos específicos, ello genera un impulso (actividad intrínseca) que modifica la función celular, aumentándola o disminuyéndola.

• No son visibles ni al microscopio electró- nico. Obedecen a leyes enzimáticas.

CARACTERISTICAS DE LA UNION FARMACO-RECEPTOR

La unión de un fármaco a su receptor específico es debido a enlaces químicos y tiene las siguientes características:

ESPECIFICIDAD: SELECTIVIDAD: AFINIDAD: ACTIVIDAD INTRINSECA: REVERSIBILIDAD:

TIPOS DE ENLACES QUIMICOS

• Enlaces lábiles:– Puentes de hidrógeno.– Iónicos.– Fuerzas de Van der Waals.

• Enlaces resistentes:– Covalentes.

FARMACO AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSICA

AGONISTA ALTA ALTA

ANTAGONISTA SI NO (BLOQUEA)

DUALPARCIALES

SI SI (PERO PEQUEÑA)

UNION FARMACO RECEPTOR

EFECTO PLACEBO

• Cuando la administración de una sustancia, farmacológicamente inerte, produce manifestación sugestiva de bienestar en el paciente que lo recibe.

• Si el efecto no es placentero se le llama “efecto nocebo”.

Interacciones Farmacológicas

• Es posible modificar el efecto de un fármaco al administrar otro fármaco en forma simultánea.

• Comprende : Sinergismo. Antagonismo

SINERGISMO

Es el aumento del efecto

farmacológico de un medicamento

por administración simultánea de

otro.

TIPOS DE SINERGISMO Sumación:

Cuando el efecto final es igual a la suma de los efectos individuales.

o Los fármacos deben tener afinidad por el mismo receptor y la misma actividad intrínseca.

Potenciación :o Cuando el efecto final es mayor a la suma

de los efectos individuales. o Los fármacos producen el mismo efecto

pero unièndose a distintos receptores .

Ventajas del Sinergismo

Permite disminuir la dosis que se debe administrar.

Así es posible disminuir o evitar los efectos colaterales de los fármacos.

Puede acortarse la rapidez del inicio de acción o prolongarse la duración de sus efectos.

ANTAGONISMO

• Se puede disminuir o anular el efecto de un fármaco por la administración simultánea de otro.Competitivo

Ambas moléculas compiten por un mismo receptorNo competitivo

Cuando el fármaco antagonista actúa en receptor diferente y produce un efecto contrario.

Antidotismo

Es el antagonismo, cuando se refiere a los venenos. – Antídoto es aquella sustancia que

impide o inhibe la acción de un tóxico o veneno.

TIPOS:Farmacològico.Quìmico

Ventaja del Antagonismo

Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de uno de los fármacos

Aumenta contraccion intestinal

Acetil colina

Atropina

Acetil colina

Atropina

Histamina

Antihistaminico

1.- Prurito

2.- Vasodilatacion : disminuye la P.A.

Histamina

Adrenalina Alfa

Beta

P.A.

Antagonismo Competitivo

Antagonismo No Competitivo