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Antimictic os
Antifngicos
Azoles:
ketoconazol, miconazol, clotrimazol Fluconazol, Voriconazol, Itraconazol Nistatina y la anfotericina B.
Triazoles: Polienos: Griseofulvina 5 - Fluorocitosina Alilaminas Pptidos:
CandinasEquinocandinas, neumocandinas Otros: Nikkomicinas, sordarinas, pptidos catinicos (factor bacteriano de increnento de permeabilidad, indolicina, histatinas, defensinas, lactoferrina, dermaseptinas, cecropinas, etc.)
Nuevos congneres de anfotericina (SPAS-843.). Morfolinas (como la amorolfina): Accin sobre C - 8 esterol isomerasa y C - 14 esterol reductasa. Tiocarbamatos (tolnaftato y tolciclato) Pradimicinas y benanomicinas
Griseofulvina
Detiene la mitosis al interaccionar con microtbulos; es captada activamente por dermatofitos y tiene especial afinidad por tejidos ricos en queratina, favorece su accin especfica. Reacciones Adversas:
Cefalea intensa SNC: neuritis perifrica, letargo, confusin, fatiga, sncope, vrtigo, visin borrosa. Aumentos de efectos depresores del alcohol. GI: nuseas, vmitos, diarrea, pirosis, flatulencia, boca seca y estomatitis angular. Hepatotoxicidad. Hematolgico: leucopenia, neutropenia, basofilia y mononucleosis Cutneas: Eritema, erupciones, liquen plano, fotosensibilidad, angioedema (raro). Renal: albuminuria, cilindruria Induce enzimas microsomales: reduccin de eficacia de warfarina y ACO
Azoles - Triazoles Los
azoles (imidazoles) son agentes antifngicos que bsicamente previenen la sntesis de ergosterol, que es un componente vital de la membrana plasmtica de los hongos. de la enzima 14 - desmetilasa de lanosterol dependiente de citocromo P450, generndose una deplecin de ergosterol y una acumulacin de esteroles 14 - metilados.
Inhibicin
Ketoconazol Absorcin
oral variable. Requiere medio cido para absorberse. La ingestin de alimentos no interfiere Distribucin limitada; penetra poco al LCR Dist: UPP > 90%. Queratinocitos, lquido vaginal, leche La vida media es dosis-dependiente Metabolismo extenso, derivados inactivos excretados fecalmente La rifampicina disminuye la concentracin de ketoconazol por induccin enzimtica
Polienos
Se intercalan en las membranas, creando poros por los que se pierden componentes como K+ (prdida del gradiente protnico). Prototipos: Nistatina, anfotericina B.
Antimetabolito que se desamina a 5Fluoracilo por la citosina deaminasa fngica, incorporndose al ARN del, que causa alteracin de la sntesis proteica. Entra a la clula fngica por una permeasa. La 5-fluocitosina puede causar depresin medular. Son frecuentes los trastornos gastrointestinales. 5 - 10 % de los pacientes puede presentar hepatotoxidad, que desaparece con la suspensin de la droga.
5 - Fluorocitosina