Antifúngico.docx

7/25/2019 Antifngico.docx

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F U T U R O D E L S U R - E L C A R M E N


INSTITUTO DE EDUCACIN SUPERIOR TECNOLOGICO PRIVADO

FUTURO DEL SUR - EL CARMEN - RM-0431-2008


FARMACIA TCNICA


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TEMA: Antiprotozoarios

DOCENTE: Q.F. Vlai!ir Conori M"l#ar

INTE$RANTES:

Fann% M"ina Moral"s&an"ri Q'i(on"s Catari

Eri)a Q'isp" Ma!ani

Ali C*an+*ari C*as*na!ot"

Majes-Arequipa

ANTIFNGICOS

Se entiende por antifngico o antimictico a toda sustancia que tiene la capacidad de

evitar el crecimiento de algunos tipos dehongoso incluso de provocar su muerte. Dado

que los hongos adems de tener usos beneficiosos para el ser humano ( levaduradelpan,

hongos de fermentacinde los quesos, losvinos, la cerveza, entre otros muchosejemplos forman parte del colectivo de seres vivos que pueden

originar enfermedadesen el ser humano, el conocimiento ! uso de los antifngicos es de

vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

Clasi,i+a+i-n " los anti ,n#i+os

"os antimicticos inclu!e una amplia variedad de sustancias con diferentes estructuras

qu#micas ! mecanismos de accin. "a clasificacin se realiza segn criterios

convencionales que atienden a su estructura en$ polienos, azoles, alilaminas, entre otros%de acuerdo con su origen en sustancias producidas por organismos vivos o derivados de
https://es.wikipedia.org/wiki/Hongohttps://es.wikipedia.org/wiki/Hongohttps://es.wikipedia.org/wiki/Levadurahttps://es.wikipedia.org/wiki/Levadurahttps://es.wikipedia.org/wiki/Panhttps://es.wikipedia.org/wiki/Panhttps://es.wikipedia.org/wiki/Fermentaci%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Quesohttps://es.wikipedia.org/wiki/Vinohttps://es.wikipedia.org/wiki/Vinohttps://es.wikipedia.org/wiki/Cervezahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enfermedadhttps://es.wikipedia.org/wiki/Levadurahttps://es.wikipedia.org/wiki/Panhttps://es.wikipedia.org/wiki/Fermentaci%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Quesohttps://es.wikipedia.org/wiki/Vinohttps://es.wikipedia.org/wiki/Cervezahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enfermedadhttps://es.wikipedia.org/wiki/Hongo


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s#ntesis qu#mica% de acuerdo con su espectro de accin en$ amplio o restringido ! de

acuerdo con el sitio de accin.

&lasificacin de los antifngicos por su estructura

'olienos istatina, natamicina, amfotericina )

*zoles +midazol$ miconazol, clotrimazol

riazoles$ fluconazol, itraconazol, -etoconazol

riazoles de segunda generacin$ voriconazol, ravuconazol,

posaconazol

*lilaminas erbinafina, naftifina

"ipopptidos 'apulacandinas

riterpenos glicosilados

/quinocandinas$ caspofungina, anidulofungina, micafungina

'irimidinas

fluoradas

Flucitosina

0tros 1oduro de potasio, ciclopiro2, tolnaftato, griseofulvin

&lasificacin de los antifngicos por su sitio de accin en el hongo


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*ntifngicos interactuando en pared celular "ipopeptidos

*ntifngicos interactuando en membrana celular 'olienos, azoles,

alilaminas

*ntifngicos interactuando en ncleo 'irimidinas fluoradas

Medicamentos anti fngicos

Fucona!o"

*gente antifngico ampliamente usado. &omo otros triazoles, tiene 3 anillos que

contienen 4 tomos de nitrgeno (fig. 4. /l anillo bencnico presenta 3 flor. Su peso

molecular es relativamente bajo, 456,4 Da.74

/s una molcula polar ! simtrica lo que favorece su hidrosolubilidad. Su aspecto es de

polvo blanco ! cristalino, es una base e2traordinariamente dbil (p8a 4,9 ! no

ionizable a p: fisiolgico.

Su buena solubilidad en agua le hace apto para administracin endovenosa, penetrando

mu! bien en fluidos corporales.

+nteraccin con el sitio activo. /ste frmaco pudiera asociase con sitios activos de la

enzima a travs de puente de hidrgeno entre el grupo &;0 de la enzima ! el grupo 0:

del frmaco, interaccin que tiene una fuerza de unas < -cal=mol. 7>?7@

#oricona!o"

/s un triazol de segunda generacin de amplio espectro, derivado sinttico del

fluconazol (fig. >.

+nteraccin con el sitio activo$ este frmaco se asocia con sitios activos de la enzima a

travs de puente de hidrgeno que se forma entre el grupo &;0 electronegativo de la

enzima ! el hidr2ilo del frmaco, as# como tambin por posibles asociaciones Aan derBalls &:4 del frmaco ! &:4 de la enzima.

35?3C


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$etocona!o"

*gente antifngico de imidazol (fig.


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los farmacuticos del Schering?arado ! se encuentra actualmente en la fase +++ ensa!os.

Su nombre comercial no se ha anunciado.


travs de puente de hidrgeno que se forma entre el grupo &;0 electronegativo de la

enzima ! el 0: del frmaco, as# como por asociaciones Aan der Balls &: 4 del frmaco

! &:4 de la enzima.46?4C

&a'ucona!o"

*nteriormente conocido como )ES?3597>9 ! /F?454>6, es desde el punto de vista

estructural un triazol relacionado con el fluconazol ! voriconazol (fig. C. /st

desarrollndose por )ristol?E!ers Squibb para el uso oral. Su nombre comercial no se

ha anunciado.


travs de puente de hidrgeno que se forman entre el grupo &;0 electronegativo de la

enzima ! el hidrgeno activo del frmaco, as# como tambin por asociaciones Aan der

Balls &:4 del frmaco ! &:4 de la enzima.4@

Ter(inafina"

"os laboratorios S*D0G, en su l#nea de investigacin en la dcada de los 95, dio

como resultado un grupo de antifngicos sintticos descubiertos accidentalmente

durante la investigacin de un producto activo para el sistema nervioso central, que

result ser un derivado cianil llamado naftifina, a partir del que se han elaborado

diferentes sustancias activas frente a hongos, como la terbinafina. "a frmula qu#mica

de la terbinafina es$ H(/ ?(6,6?dimetil?G?hepten?>?inil??metil?7?

naftalenmetanamidaI. /s un antimictico de reciente introduccin (7@@7, empleado en

el tratamiento de infecciones fngicas superficiales, tanto de uso tpico como sistmico.

+nteraccin con el sitio activo$ se presume que ocurran asociaciones Aan der Balls entre

el &:4 del frmaco ! &:4 de la enzima.

"a ventaja principal de terbinafina se debe a un alto margen de seguridad en el hombre

porque no tiene ningn efecto inhibitorio en el sistema citocromo '?>


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divulgado ninguna to2icidad o teratogenicidad embrionaria o fetal. *dems, terbinafina

tiene un potencial relativamente bajo de interaccin con otras drogas. 4,>

)ipop*ptidos"

Se han estudiados 4 familias de compuestos inhibidores de la s#ntesis de glucanos$

papulacandinas, equinocandinas ! triterpenos glicosilados. odas estas sustancias sonproductos naturales derivados de los hongos .

De la amplia variedad de familias de frmacos lipopptidos, ha prosperado la

investigacin sobre las equinocandinas ! se destacan como novedades importantes la

aparicin de la caspofungina, anidulofungina ! micafungina. "as equinocandinas son

lipopptidos que fueron descubiertos en 7@9>. /stos lipopptidos corresponden a

he2apptidos c#clicos, ? acilados con cadena de cidos grasos de longitud variable.

Fecientemente ha sido aprobada para el tratamiento de la aspergilosis invasora la

primera equinocandina, caspofungina acetato, cu!o nombre comercial es &ancidas.4C

/ste lipopptido deriva de la fermentacin producida por el hongo Glarea lozoyensis,como sucede con todas las equinocandinas. "a inhibicin espec#fica de la s#ntesis de la

J 7?4 glucano, componente fundamental de la pared celular de muchos hongos, tiene un

efecto funguicida que no afecta a las clulas de mam#feros porque carecen de este

compuesto.>5

Caspofunginas"

/s el primer representante de una nueva clase de antifngicos denominados

equinocandinas que posee un nuevo mecanismo de accin$ interfieren en la s#ntesis de

la pared del hongo (fig. @.

+nteraccin con e l sitio activo$ formacin de asociaciones por puente de hidrgeno

entre los 0: del frmaco ! el grupo carbonilo de la enzima. >5

Micafungina"

*nteriormente conocido como K8>64, el micafungina es un nuevo agente antifngico

bajo investigacin (fig. 75. /s un inhibidor de s#ntesis de glucano estructural.

+nteraccin con el sitio activo. son posibles las asociaciones por puente de hidrgeno

entre los 0: del frmaco ! el grupo carbonilo de la enzima, as# como asociaciones Aander Balls entre el &:4del frmaco ! el &:4 de la enzima. *hora todo el segmento


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lipof#lico del frmaco reaccina con la parte apolar de la enzima a travs de interacciones

tipo "ondon. /n cambio, la parte hidrof#lica puede tener interacciones por puentes de

hidrgeno con la enzima.>5

Fucitosina"

/ste antifgico se desarroll en la dcada de los 7,>3

Griseofu'in"

'rimer agente antifngico aislado de un 'enicillium en 7@4@ (fig. 73. /l compuesto es

insoluble en agua. Se deposita principalmente en las clulas precursoras de queratina.

Se comercializa como Lrifulvin AM 0rtho Dermatological, Kulvicin =KM !

LrisactinM B!eth?*!erst, Lris?'/LM 'edinol, Kulvicin ! Lrisactin ltra

Lriseofulvin ha sido la droga de primera l#nea para el tratamiento de dermatofitosis

durante muchos aNos. Sin embargo, comparado con el itraconazol ! la terbinafina, su

uso ha estado limitado. "as ventajas de estos nuevos agentes encima del griseofulvin

recaen en su reducida to2icidad, la eficacia reforzada ! una terapia de corta duracin.

F)+CITOSINA

Indicaciones,

infecciones sistmicas por levaduras ! hongos% complemento de la amfotericina (o del

fluconazol en la meningitis criptoccica (v.&riptococosis, complemento de la

amfotericina en la candidiasis sistmica grave ! en otras infecciones graves o duraderas.
http://www.imedicinas.com/GPTage/Obrir.php?ident=ca05se02gm01http://www.imedicinas.com/GPTage/Obrir.php?ident=ca05se02gm01


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%recauciones,

insuficiencia renal (apndice 4% ancianos% trastornos hemticos% requiere vigilancia de

la funcin heptica ! renal ! del hemograma (semanal en caso de insuficiencia renal o

de trastorno hematolgico% embarazo (apndice >, lactancia (apndice

Interacciones,

(Klucitosina.

fectos ad'ersos,

nuseas, vmitos, diarrea, rash% con menos frecuencia, cardioto2icidad, confusin,

alucinaciones, convulsiones, cefalea, sedacin, vrtigo, alteraciones de la funcin

heptica (se han descrito hepatitis ! necrosis heptica, ! necrlisis epidrmica t2ica%

trastornos hemticos como trombopenia, leucopenia ! anemia aplsica.

%osoog.a,

en perfusin intravenosa:durante 35?>5 min,

*dultos ! niNos

355 mg=-g=d#a, repartidos en > administraciones, casi siempre no ms de 9 d#as%

microorganismos mu! sensibles$ puede ser suficiente con 755?7


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aspergilosis invasiva sin respuesta a la amfotericina ! al itraconazol o de pacientes con

intolerancia a la amfotericina o al itraconazol% candidiasis invasiva (v. notas anteriores%

tratamiento Pa ciegasQ de las infecciones fngicas sistmicas de los pacientes con

neutropenia.

%recauciones,

insuficiencia heptica% embarazo

Interacciones,

(&aspofungina.

Contraindicaciones,

lactancia

fectos ad'ersos,

nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, taquicardia, rubefaccin, disnea% fiebre,

cefalea% rash, prurito, sudoracin, reacciones en el lugar de in!eccin% anemia,

disminucin del potasio srico, hipomagnesemia% ms raramente, hipercalcemia%

tambin se han notificado disfuncin heptica, edema, s#ndrome de dificultad

respiratoria del adulto, reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafila2ia.

%osoog.a,

en perfusin intravenosa:

adultos ma!ores de 7C aNos$ 95 mg en el primer d#a ! luego


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embarazo % lactancia evitar en la porfiria

Interacciones, *ntifngicos% +midazo.

Contraindicaciones,insuficiencia heptica.

fectos ad'ersos,

nuseas ! vmitos, diarrea (en general, con el tratamiento prolongado% rara vez,

reacciones alrgicas% casos aislados de hepatitis.

%osoog.a,

'revencin ! tratamiento de las micosis orales e intestinales$


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useas, vmitos, diarrea con dosis altas% irritacin ! sensibilizacin orales% rash

(incluida la urticaria ! rara vez, s#ndrome de Stevens?Rohnson.

%osoog.a,

'or v#a oral$ para la candidiasis intestinal$ veces al d#a. 'rofila2is$ 7 E 7 vez al d#a%

eonatos$

755.555 7 vez al d#a.

0*. o autorizada para tratar la candidiasis de los /0*0S.

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