Antiemetic o

ANTIEMETICO

Domperidona

Nombre Comercial

Ecuamón; Eucitón; Moperidona; Motilium

Forma de Presentación

Comprimidos: 10 mg Gotas: 10 mg/ml (0,5 mg/gota) Suspensión: 5mg Supositorios pediátricos: 30mg Supositorios adultos: 60mg

Acción Terapéutica:

Antiemético. Prokinético.

Mecanismo de acción

Actúa como antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora.

Indicaciones terapéuticas

Adultos. Y adolescentes:

alivio de síntomas de náuseas y vómitos. Gastroparesis. Reflujo gastroesofágico.

Dosis

Comprimidos: Adultos: 1 comprimido 15 minutos antes del desayuno, almuerzo y comida.

Gotas: Lactantes y niños menores de 6 años: 1 gota/kg, 3 veces al día 15 minutos antes de las comidas.

Suspensión: Niños menores de 1 año: ¼ de cucharadita (1.25 ml) 3 veces al día, 15 minutos antes de las comidas. Niños de 1 a 3 años: ½ cucharadita (2.5 ml) 3 veces al día 15 minutos antes de las comidas. Niños 4 a 7 años: 1 cucharadita llena (5 ml) 3 veces al día, 15 minutos antes de las comidas. Niños de 7 a 12 años: 1½ cucharadita 3 veces al día 15 minutos antes de las comidas. Niños mayores de 12 años: 2 cucharaditas (10 ml) 3 veces al día 15 minutos antes de las comidas. Nota: la cucharadita-medida que acompaña el envase indica con un círculo interior la medida de ¼ de cucharadita, y con un círculo exterior, la ½ cucharadita.

Supositorios pediátricos: Niños hasta 2 años: la mitad de un supositorio (cortarlo en sentido longitudinal) 1 a 2 veces al día. Niños entre 2 y 4 años: 1 supositorio cada 12 horas. Niños entre 4 y 6 años: 1 supositorio cada 8 horas. Niños mayores de 6 años: 1 supositorio cada 6 horas.

Supositorios adultos: 1 supositorio cada 12 horas.

Efectos Adversos

Produce menos efectos colaterales extrapiramidales que la metoclopramida. Hiperprolactinemia. Prolongación del QT.

Contraindicación

La domperidona está contraindicada en enfermos alérgicos o que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco

Domperidona incrementa las concentraciones maternas séricas de prolactina

Interacciones Medicamentosas

La administración concomitante de medicamentos anticolinérgicos puede antagonizar el efecto anti dispéptico de domperidona. Los medicamentos antiácidos y anti secretores no deben ser tomados simultáneamente con domperidona comprimidos por la disminución de la biodisponibilidad oral.

METOCLOPRAMIDA

DESCRIPCION

La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. Aunque ésta químicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee efectos antiarrítmicos ni anestésicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las náuseas del embarazo, pero también es utilizada en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabética y en todos aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído.


Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 de estimulación quimicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina - vómito inducido. Antagonista de receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonista de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por quimioterapia.

Farmacocinética

La metoclopramida se administra por vía oral, parenteral e intranasal. Después de la administración oral, la metoclopramida se absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en las 2 horas después de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%. Después de la inyección intravenosa, los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3 minutos, mientras que después de la administración intramuscular los efectos se observan a los 10-15 minutos. La metoclopramida es excretada en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas del plasma tan sólo en 30%. La metoclopramida prácticamente no es metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o ácido glucurónico. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el 85% del fármaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina en las heces. La semi-vida de eliminación, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia renal

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Prevención de la náusea y vómito subsiguientes a una operación quirúrgica:

-Administración parenteral -

Adultos: 10 mg i.m. o iv. al final de la operación, repitiendo la dosis cada 4-6 horas. También puede utilizarse una dosis de 20 mg

Niños: 0.1—0.2 mg/kg i.v. repitiendo cada 6—8 horas. También se ha utilizado una dosis de 0.25 mg/kg i.v. administrada después de la inducción de la anestesia por inhalación

Prevención de la náusea y vómito inducidos por la quimioterapia del cáncer:

Infusión intravenosa:

Adultos: 1—2 mg/kg i.v. 30 minutos antes de la quimioterapia. Puede ser repetida dos veces a intervalos de 2 horas y, si prosiguen los vómitos, pueden repetirse 3 veces más a intervalos de 3 horas. Una vez suprimidos los vómitos, las dosis de mantenimiento son de 1 mg/kg a intervalos de 3 horas hasta 3 veces adicionales

Niños: 1—2 mg/kg i.v. cada 2—4 horas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad. Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal. Antecedente de discinesia tardía por neurolépticos o metoclopramida. Feocromocitoma. Epilepsia. Parkinson. Combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos. Antecedente de metahemoglobinemia con metoclopramida o deficiencia en NADH citocromo b5 reductasa. Niños < 1 año por aumento del riesgo de reacciones extrapiramidales.

INTERACCIONES

Debido a efectos sobre el vaciado gástrico, la metoclopramida puede aumentar la absorción de otros fármacos en el intestino delgado, como por ejemplo el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina. Pero también, la metoclopramida puede afectar la biodisponibilidad de algunos fármacos como la atovaquona, o la digoxina, otros fármacos que se absorben el estómago.

El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la metoclopramida sobre el sistema nervioso central. Igualmente la utilización concomitante de metoclopramida con otros fármacos como los ansiolíticos, sedantes o hipnóticos pueden aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central

REACCIONES ADVERSAS

En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y sedación. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo para el tratamiento de la náusea inducida por la quimioterapia) las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusión, depresión y cefaleas. Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si bien no se ha esclarecido por completo su relación con el fármaco. La reacciones extrapiramidales y las reacciones distónicas agudas ocurren sólo en el 0.2% de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas faciales, tortícolis, crisis de giros o oculares, o trismo. Los adolescentes y los adultos jóvenes son más propensos a estas reacciones que suelen ser dosis-dependientes. Los síntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48 horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas después de la discontinuación del mismo. La administración de difenhidramina o benztropina suele reducir estos síntomas.

PRESENTACION

PRIMPERAN Comp. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO

Asociada a otros fármacos

AEROFLAT Comp. mastic.(Simeticona + metoclopramida) MADAUS SUXIDINA Comp. (Dimeticona, Enzimas amilolíticas lipolíticas proteolíticas,

Metoclopramida clorhidrato, Oxazepam). SEID

Ondansetrón

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario. Lactancia: evitar Información general Dopaje / deporte Tracto alimentario y metabolismo > Antieméticos y anti nauseosos > Antieméticos y anti nauseosos > Antagonistas de la serotonina (5HT3)


Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT3 localizados en neuronas periféricas y dentro del SNC.


En adultos.: control de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia, y prevención y tratamiento. De náuseas y vómitos postoperatorios. En niños ≥ 6 meses: tto de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia; en niños ≥ 1 mes: prevención y tto de náuseas y vómitos postoperatorios.

Posología

a) Control de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia en adultos.

- Quimioterapia y radioterapia emetógenas: 8 mg iny. IV lenta. IV rápida (15 min) inmediatamente antes o bien 8 mg oral 1-2 h antes, seguidos de 8 mg oral 12 h después. Protección frente a emesis retardada o prolongada tras 1 as 24 h: oral 8 mg/12 h, 5 días tras un ciclo de tto.

b) Tto. de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia en niños ≥ 6 meses - adolescentes, administrar inmediatamente antes. Cálculo en base al área corporal o al p.c. (cálculo dosis total/día según p.c. > cálculo dosis total/día según área corporal):

- Según área corporal: < 0,6 m 2 , dosis IV única 5 mg/m 2 y tras 12 h 2 mg oral, puede prorrogarse hasta 5 días con 2 mg/12 h oral; ≥ 0,6 m 2 , dosis IV única 5 mg/m 2 y tras 12 h 4 mg oral, puede prorrogarse hasta 5 días con 4 mg/12 h oral; >1,2 m 2 , dosis IV única 5 mg/m 2 y tras 12 h 8 mg oral, puede prorrogarse hasta 5 días con 8 mg/12 h oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo u otros antagonistas 5-HT3 . Uso concomitante con apomorfina.

Interacciones medicamentosas

No hay evidencia de que el ONDANSETRÓN induzca o inhiba el metabolismo de otros medicamentos con los que comúnmente se coadministra.

Tramadol: Datos de estudios limitados, sugieren que el ONDANSETRÓN puede reducir el efecto analgésico del tramadol.

Reacciones adversa

Cefalea, estreñimiento, sensación de calor o rubor, sofocos, estreñimiento, reacción local en lugar de iny. IV

Atropina


Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.


Síndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, cólico uretral y renal, coadyuvante en radiografía gastrointestinal. Inducción a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicación por inhibidores de colinesterasa, y organofosforados.

Posología

Ads.:- Antimuscarínico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.- Radiología intestinal: IM, 1 mg.- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg.- Asístole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.- Antídoto de inhibidores de colinesterasa: IV: 2-4 mg, después 2 mg cada 5-10 min hasta desaparición de síntomas muscarínicos o aparición de intoxicación por atropina.- Antídoto de organofosforados: IM, IV: 1-2 mg cada 20-30 min hasta desaparición de cianosis, manteniendo tto. Hasta consolidación de mejoría.Niños: SC.-Anticolinérgico:10mcg/kg/4-6h,máx.400mcg.- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta máx. de 0,5 mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretroprostática, estenosis pilórica, íleo paralítico.

Insuficiencia hepática

Precaución. Disminuye el metabolismo.

Insuficiencia renal

Precaución. La disminución de la excreción puede aumentar el riesgo de los efectos adversos.

Interacciones

Acción y/o toxicidad potenciada por: anticolinérgicos.Potencia toxicidad de: fenilefrina.Inhibe efecto de: metoclopramida.

Embarazo

Tras administración IV atraviesa la placenta.

Lactancia

Los anticolinérgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se excreta en la leche materna. Aunque no se han cuantificado las cantidades, se debe evitar el uso crónico durante la lactancia ya que los lactantes son más sensibles a los efectos tóxicos de los anticolinérgicos. Se recomienda estricta supervisión de los lactantes y niños con parálisis espástica o lesión cerebral ya que en ellos se ha descrito una respuesta aumentada a los efectos tóxicos. La Academia de Pediatría considera a la atropina compatible con la lactancia, no obstante, se debe tener precaución.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La administración de atropina puede producir efectos adversos tales como confusión, visión borrosa por parálisis de la acomodación, somnolencia, etc. que pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si presentan estos síntomas.

Reacciones adversa

Sequedad de boca, visión borrosa.

HIOSCINA

DESCRIPCION

El butil bromuro de hioscina (tambien conocido como bromuro de butilescopolamina o buscapina) es un compuesto de amonio cuaternario derivado de la hioscina, un alcaloide presente en algunas plantas del género Duboisia, como por ejemplo la Duboisia myoporoides. La hioscina butilbromuro es un antiespasmódico Como lo sugiere el nombre, estos fármacos contienen y alivian espasmos.

Nombre Genérico

Hioscina N-Butilbromuro

Nombre Comercial

Buscapina; Butilescopolamina Duncan; Cifespasmo; Colobolina; Pasmodina; Luar G; H. Fada; H. VannierVías de Aplicación

V.O. E.V. I.M. S.L. S.C.


Se utiliza en el tratamiento de las molestias y el dolor causados por espasmos abdominales. No enmascara el dolor, como los analgésicos, sino que actúa sobre la causa del dolor: el espasmo muscular.

Farmacocinética

Después de su administración oral, la biodisponibilidad de butilbromuro de hioscina es muy baja, y los niveles plasmáticos producidos se encuentran por debajo de los niveles de detección. A partir de lo datos de la excreción renal, se estima que menos del 1% de la dosis oral alcanza la circulación sistémica.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Antisecretorio (coadyuvante) en el tratamiento de la úlcera péptica: Administración oral o intramuscular:

Adultos y niños de más de 12 años: 20 mg/dosis hasta 4 veces al día. Niños de 6 a 12 años: 6 a 12 años: 5 - 10 mg/dosis hasta 3 veces por día, Lactantes y niños de < 6 años: 0,3-0,6 mg/kg/dosis 3 o 4 veces al día. Dosis

máxima día: 1,5 mg/kg.

Adyuvante en el síndrome del colon irritable y otros desórdenes gastrointestinales funcionales

Administración oral:

Adultos: 20 mg/dosis hasta 4 veces al día.

Antiespasmodico en el tratamiento del colon y/o vejiga neurogénicos Administración oral:

Adultos: 20 mg/dosis hasta 4 veces al día.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La buscapina debe utilizarse con precaución en los ancianos, los niños, los pacientes con síndrome de Down, en pacientes con hipertensión, hipertiroidismo, insuficiencia cardiaca, dispepsia o pirosis, grave estreñimiento, fiebre, colitis ulcerosa (caracterizada por con síntomas como diarrea frecuente mezclada con sangre), y en los sujetos los que tienen dificultad o dolor para orinar .

Tampoco se debe utilizar en pacientes con íleo paralítico, miastenia gravis, hiperplasia prostática), estenosis pilórica, glaucoma de ángulo estrecho o megacolon.

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La buscapina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios en animales de laboratorio y tampoco se han publicado estudios clínicos que avalen su uso en el embarazo. Por lo tanto, solo debe utilizarse en casos de un claro beneficio para la madre.

La buscapina puede inhibir la secreción de leche y por lo tanto no se recomienda su administración durante la lactancia.

INTERACCIONES

La buscapina puede producir efectos aditivos si se administra concomitantemente con otros antiespasmódicos (por ejemplo, atropina, propantelina o dicicloverina). Pueden producirse reacciones adversas si la buscapina se utiliza con antihistamínicos, (por ejemplo, prometazina, clorfeniramina o difenhidramina), con fármacos que afectan la motilidad gastrointestina (por ejemplo domperidona o metoclopramida) y los antidepresivos tricíclicos.

Tampoco se deben usar otros fármacos con actividad antimuscarínica como la mantadina, el tiotropio o el ipratropio,

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios más comunes observados incluyen estreñimiento, boca seca, dificultad para orinar y náuseas. En los casos más graves se han descrito edema de las manos o pies, aumento del pulso, mareos, diarrea, problemas de la visión y dolor en los ojos. Los pacientes deben informar al médico tan pronto como sea posible si estos síntomas se vuelven molestos o duran más de dos o tres días.

-Las reacciones alérgicas a la buscapina son raras, pero se han observado. Los síntomas de una reacción alérgica incluyen comezón, urticaria, náuseas/vómitos y dificultad para respirar. Estos síntomas pueden necesitar tratamiento de emergencia y deben ser llevados a la atención de un médico tan pronto como sea posible.

Los síntomas de una sobredosis incluyen la falta de orina, sequedad de boca, enrojecimiento de la piel, palpitaciones, falta de movimientos del intestino,.

PRESENTACION

Buscapina; comp 10 mg: ampollas, 20 mg

Butilescopolamina Duncan: comp 10 mg

PLIDAN

Denominación genérica:

Clorhidrato de pargeverina.

Forma farmacéutica y formulación

Comprimidos recubiertos, solución gotas. Comprimidos recubiertos: Clorhidrato de

pargeverina 10 mg. Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. Solución gotas: Clorhidrato de

pargeverina 1 g. Vehículo, c.b.p. 100 ml.


Antiespasmódico. Espasmos dolorosos y cólicos hepáticos, disquinesias

faringoesofágicas, disfagias, gastritis funcionales, espasmos pilóricos y duodenitis. En

todas las manifestaciones de la llamada "Enfermedad Ulcerosa", asociado a los

tratamientos básicos. Colecistopatías, colecistitis, espasmos del esfínter de Oddi y

disquinesias biliares. Colopatías principalmente colitis aguda, colitis espasmódica,

sigmoiditis, síndrome de constipación por hipermiotono colónico, cólico nefríticos y

ureterales. Espasmos ureterales y vesicales. Cistitis. En ginecología en casos de

tensión premenstrual, espasmo funcional de las trompas, anexitis dolorosa. Como

auxiliar en el tratamiento de la dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia

El clorhidrato de pargeverina es una amina terciaria sintética, 7.94 veces más potente

sobre el espasmo muscular que el N-bultilbromuro de hioscina (amina cuaternaria).

Este efecto antiespasmódico/espasmolítico es directo sobre el músculo liso del tracto

gastrointestinal, vías biliares y urogenitales; relaja las fibras musculares, previene el

espasmo visceral y revierte la hipoxia originada por el espasmo. En comparación con

las aminas cuaternarias, su efecto antimuscarínico/anticolinérgico es menor, por lo

que a dosis efectivas ejerce menos efectos secundarios asociados a esta acción. La

pargeverina posee mayor solubilidad que las aminas cuaternarias, por lo que se

absorbe rápida y casi totalmente por vía oral. Se distribuye especialmente a hígado y

riñón; sufre metabolismo hepático y se elimina por vías urinarias y biliar-fecal. Se

metaboliza en el organismo sin que sus metabolitos hayan sido identificados, mismos

que se excretan a través de la bilis y de la orina. El proceso de eliminación es

relativamente rápido, de manera que es necesaria la administración de dosis

repetidas cada 8 horas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, glaucoma, hipertrofia prostática y estenosis

orgánica del píloro.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

A pesar de no haberse comprobado experimentalmente efectos sobre la gestación, no

existen experiencias clínicas sobre la seguridad del producto en mujeres

embarazadas, por lo que se aconseja no administrarlo durante el embarazo y la

lactancia, a menos que el médico considere que el potencial benéfico supera los

posibles riesgos.

Reacciones secundaria y adversa

Altas dosis pueden producir somnolencia, sequedad de boca y estreñimiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género

El tratamiento simultáneo con fenotiacina, antidepresivos tricíclicos y antirítmicos,

pueden potencializar el efecto antimuscarínico de PLIDAN®.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis,

teratogénesis y sobre la fertilidad

A través de estudios experimentales se ha demostrado que la pargeverina carece de

tales efectos. Siguiendo normas internacionales no se recomienda su empleo durante

los tres primeros meses de embarazo.

Dosis y vía de administración

PLIDAN® Comprimidos recubiertos: 1 comprimido 3 veces al día. PLIDAN® Solución

gotas: Dosis estándar: Lactantes y niños menores de 2 años: 2 a 4 gotas, 3 - 4 veces al

día por vía oral. O en niños de 2 a 10 años: 2 gotas por año de edad 2 a 4 veces al día

por vía oral. Dosis ponderal: 0.25 mg/kg peso cada 8 horas.

Presentación(es)

PLIDAN® Comprimidos recubiertos: Caja con 10 comprimidos. PLIDAN® Solución

gotas: Frasco gotero con 20 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese en lugar fresco y seco.

Instituto Superior Tecnológico Privado Futuro Del Sur "El Carmen"

ASIGNATURA:CLASIFICACION Y ACCION FARMACOLIGICA DE LOS

MEDICAMENTOS.

DOCENTE: QUIMICA FARMACEUTICA.: FLOR QUICAÑO LINARES

INTEGRANTES: -MIRIAN CHATA SUCAPUTA. -ALI NEIRY CHANCHARI CHASHNAMOTE. - PAOLA GERALDINE QUINTANILLA REYNA.

https://www.facebook.com/FutsurElCarmen

Documents

Antiemetic o