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8/20/2019 ANTIBIOTICOS diapositivas.pptx
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ANTIBIOTICOS
República Bolivariana de Venezuela
Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda
Ciencias de la salud -Facultad de Medicina
Ctedra Microbiolo!"a #
Prof. J. FUENMAYOR
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Historia
• Antiguos egipcios y griegos usaban moho
y ciertas plantas: antibiosis.
$ouis %asteur &
Robert 'oc(
Bacillus anthracis)*
penicilina+,./
Ernest Duc(esne
Francia
premio Nobel de Medicin
,.01) En ,.2.+
Ren3 Dubos
aisl4 la !ramicidina+
5alvarsan &
%aul E(rlic(
,.6.)
5"7ilis+
8lexander Flemin!9,,-,.11:+
9Staphylococcus aureus:
Prof. J. FUENMAYOR
https://es.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3ticohttps://es.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3tico
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Antibiótico
“Sustancia producida por elmetabolismo de organismos vivos principalmente hongos microsc!picosy bacterias "ue posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos#.
Antimicrobiano
“Sustancia capa$ de actuar sobre los microorganismos inhibiendo sucrecimiento o destruy%ndolos#
Quimioterapéutico “Sustancia
producida de manera sint%tica "ue poseela propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos#.
Prontosilo Penicilina
ANTIBIOTICO
Prof. J. FUENMAYORSelman Waksman en 1942
https://es.wikipedia.org/wiki/Selman_Waksmanhttps://es.wikipedia.org/wiki/Selman_Waksman
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To&icidad Selectiva
• A'ecta espec('icamente a"uello "ue sedesea a'ectar un antibi!tico debe tener unaalta selectividad para reducir la posible
to&icidad sobre el paciente.
• )a to&icidad selectiva a menudo es relativa
y no absoluta. *sto implica "ue un '+rmacoa la concentraci!n "ue tolera el hospedadores nocivo para el microorganismoin'eccioso
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*speci'icidad de Acci!n
• ,r+cticamente todos tienen un -nico puntode acci!n
ran Actividad Biol!gicaActivos a concentraciones muy pe"ue/as.
0 CI1: es la menor concentracion "ue inhibe completamente el crecimiento bacterianovisible despues de 23 a 45hs de incubacion con un inoculo estandar de 2678 u'c7ml.
0 CB1: es la menor concentracion de ATB "ue mata el 999 del inoculo.CB1;4&CI1.
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Clasi'icaci!n• Bacteriost+tico: detiene el crecimiento
sin matar las bacterias. macr!lidos
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Clasi'icaci!n
• idro'bico: penetran meor see&cretan por v(aap+tica.
• idro'Dlico: Solubleen con aclaramientomuy r+pido se e&creta
por la orina.
Seg-n elgrado de
,olaridad
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Clasi'icaci!n
• Inhibici!n de la s(ntesis de la pared bacteriana.
•
Inhibici!n de la s(ntesis de prote(nas.
• Inhibici!n de la s(ntesis de+cidos nucle(dos
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Interferencia con el metabolismo...
Sulfonamidas y Trimetoprim: inter'ieren con el metabolismo del +cido '!lico
"ue es un precursor de la s(ntesis de purinas pirimidinas y amino+cidos. Se blo"uea la s(ntesis de +cidos nucleicos y pared celular.
Se usan generalmente combinados ya "ue producen un e'ecto sinérgico, enin'ecciones respiratorias urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
F>I1IOT*?A,G>TICOSH
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Fuinolonas +cido nalid(&ico: se unen a la ENA girasa en$ima"ue mantiene el estado de sobreenrrollamiento del ENA. )a uni!n
del antibi!tico al compleo ENAgirasa inhibe la replicaci!n del
ENA.
)as "uinolonas y las nuevas 'luoro"uinolonas como cipro'lo&acina nor'lo&acina y o'lo&acina son antibi!ticos de amplio espectro y
especialmente utili$ados en in'ecciones urinarias y en in'ecciones
por Escherichia coli y Salmonella.
Nitroimida$oles: el grupo Nitro es reducido por una prote(na de
bacterias anaer!bicas. )a droga reducida produce ruptura del ENA.
Son activas 'rente a anaerobios y protozoos.
Inhiben la S(ntesis de ENA:Fuinolonas y Nitroimida$oles
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Fue alteran o inhiben la s(ntesis de la pared celularHFue a'ectan la 'unci!n de la membrana
citoplasm+ticaHFue inhiben la s(ntesis de prote(nas a nivel del
ribosomaHFue inhiben la s(ntesis de +cidos nucleicosH
Seg-n su mecanismo de acci!n...
C)ASIJICACIKN E* )OS ANTIBIKTICOS
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Inhiben la polimeri$aci!n del peptidoglic+: ,enicilinas
Ce'alosporinas etc. Inhiben en$imas biosint%ticas: Jos'omicina Cicloserina
Se combinan con mol%culas “carrier#: Bacitracina Se combinan con sustratos de la pared: @ancomicina
Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de pared celularH
)as bacterias poseen una capa e&terna r(gida llamada pared celular. )a paredcelular conserva la 'orma y el tama/o del microorganismo cuya presi!n
osm!tica interna es elevada. Cuando la pared celular se lesiona
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β-lactámicos...*structura
enicillium. ,enicilina!ephalosporium... Ce'alosporina
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,ared CelularH
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,B, "enicillin #inding roteins$. Transpeptidasas. Inhibici!n de la reacci!n de
transpeptidaci!n y del entrecru$amiento del peptidoglic+n.
β-lactámicos...1ecanismo de acci!n
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,ared CelularH
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,enicilinas naturales: e. ,enicilina ,enicilina @:
espectro reducido activas contra ram positivos. Sensibles
p% ácido
Iso&a$olil ,enicilinas: e. 1eticilina Clo&acilinaJluclo&acilina: espectro reducido activas contra ram
positivos. &esistentes a β - lactamasas.
Aminopenicilinas: e. Ampicilina Amo&icilina. Amplio
espectro. Activas contra ram positivos y ram negativos.
'ás resistentes al p% ácido.
Carbo&ipenicilinas: e. Carbenicilina Ticarcilina. Actividad
anti seudomonas
β-lactámicos... *spectro de acci!n antibacteriana
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,ared CelularH
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“ La toxicidad selectiva de estos antibióticos se basa en que las
células animales no poseen pared celular, así como tampoco
las enzimas de su biosíntesis.”
)os efectos ad(ersos m+s relevantes son:
•Alergia
•
Eiarrea• Convulsiones dis'unci!n pla"uetaria: a dosis altas.
β-lactámicos... To&icidad
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,ared CelularH
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Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,ared CelularH
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Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de prote(nas...
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S(ntesis de prote(nas... !"#$A%#
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Fue act-an sobre la subunidad 6S del ribosoma:Aminoglic!sidos: e. *streptomicina NeomicinaPanamicina entamicina Tobramicina AmiQacinaTetraciclinas: e. Eo&iciclina Tetraciclina
Fue act-an sobre la unidad 86S del ribosoma:Cloran'enicol1acr!lidos: e. *ritromicina A$itromicina Claritromicina)incosamidas: e. Clindamicina
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,rote(nas...
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Aminoglic!sidos: EstructuraSon a$-cares compleos unidos por enlaces glicos(dicos. )os grupos N y Ointeract-an con prote(nas del ribosoma.
Fue act-an sobre subunidad 6S...
)a estreptomicina'ue aislada en 2956de un Streptomyces.
Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de prote(nas...
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Aminoglic!sidos: 'ecanismo de +ccinSe une a prote(na S24 en la subunidad 6S del ribosomaBlo"uea la 'ormaci!n del compleo de iniciaci!n ,roduce lectura err!nea del mensae: prote(na de'ectuosa *l resultado 'inal es la muerte de la bacteria son bactericidas
Fue act-an sobre subunidad 6S...
Antibi!ticos Fue Inhiben )a S(ntesis Ee ,rote(nas...
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Tetraciclinas: Estructura umica y 'ecanismo de accin
Blo"uean la inserci!n del aminoacilt?NAH)a uni!n es transitoria por lo "ue su e'ecto es reversible: son bacteriost+ticos.
Fue act-an sobre subunidad 6S...
Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de prote(nas...
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Cloran'enicol: Estructura umica y 'ecanismo de accin
Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente sesinteti$a "u(micamente.
Se une a la en$ima peptidil trans'erasa en la subunidad 86SH
Inhibe la 'ormaci!n del enlace pept(dicoH
Eetiene la s(ntesis de prote(nas. *s un agente bacteriost+tico.
Fue act-an sobre subunidad 86S...
Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de prote(nas...
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1acr!lidos y )incosamidas: Estructura y 'ecanismo de accin
Inhiben la peptidil trans'erasa y la translocaci!nH
Se detiene la s(ntesis de prote(nas. Son bacteriost+ticos.
Fue act-an sobre subunidad 86S...
Antibi!ticos "ue inhiben la s(ntesis de prote(nas...
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?i'ampicina: se une a la ?NA polimerasa blo"ueando la
s(ntesis del m?NA.
*s un antibi!tico de uso limitado debido a la aparici!n de
mutantes resistentes.*s capa$ de penetrar a las c%lulas por esto es -til en el
tratamiento de la Tuberculosis en combinaci!n con drogas
antituberculosis como Isonia$ida
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*l uso de dos o m+s antibi!ticos en una terapia est+ indicada s!lo en
determinadas situaciones. *n general es meor usar un antibi!tico e'ica$ "ueuna combinaci!n de drogas ya "ue aumenta la probabilidad de e'ectos adversos
y el costo sin un e'ecto terap%utico mayor.
)a terapia combinada est+ indicada en los siguientes casos:
Tratamiento r+pido en in'ecciones muy graves por e. Septicemia en
pacientes inmunodeprimidos meningitis en ni/os.
*n in'ecciones cr!nicas para retardar la aparici!n de mutantes resistentes
por e. Tuberculosis.
*n in'ecciones mi&tas por e. Eespu%s de un traumatismo masivo.
,ara obtener un e'ecto sin%rgico por e. Sul'as R Trimetoprim
Terapia Antibi!tica CombinadaH
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raciasH