ANALGETIKA, ANTIPIRETIK, dan ANTIINFLAMASI NON STEROIDAntipiretika :
Antiinflamasi:
b a c k
n e x t
h o m e
sintesis prostaglandin menurun
Pelepasan mediator kimiawi, antara lain prostaglandin
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
preoptik hipotalamus
Stimulus
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
terdistribusi ke seluruh tubuh
mudah melewati barrier plasenta
b a c k
n e x t
h o m e
Sediaan, cara pemberian, dosis
aspirin reguler atau enteric coated tablet 65 - 975 mg, suppositoria
salsalat (asam salisilsalisilat)
demam rematik akut
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
dehidrasi
Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout
dosis: 1200 mg per hari, dapat dikurangi sampai 900 mg /hari
Tua: dosis lebih rendah
Gout akut, initial: 2400 mg hari I (4 x), dilanjutkan 1800 mg sampai serangan akut berkurang, dilanjutkan 1200 mg sampai gejala hilang
b a c k
n e x t
h o m e
Efek toksik:
b a c k
n e x t
h o m e
Sediaan, cara pemberian, dosis:
Tablet, kapsul, suppositoria, tablet kunyah, elixir, larutan
Dosis: 325-1000 mg (rektal: 650 mg), total per hari tidak lebih dari 4000 mg
Interval pemberian : 4-6 jam
Anak-anak: 40 - 480 mg dosis tunggal, tgt umur, BB (tidak lebih dari 5 kali dosis dalam 24 jam), biasanya 10 mg/kgBB
tidak lebih dari 10 hari
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
Interaksi dengan obat lain:
b a c k
n e x t
h o m e
Sediaan, cara pemberian, dosis
Interval pemberian: 8-12 jam
Dosis inisial: 25 mg 2 atau 3 kali sehari, dapat ditingkatkan menjadi 25 atau 50 mg dengan interval 1 minggu sampai dosis per hari 150-200 mg
Bersama makanan atau antasida
b a c k
n e x t
h o m e
Rheumatoid arthritis
Ankylosing spondylitis
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
toksisitas pada GI: lebih rendah drpd indometasin
sedikit/tidak melewati barrier plasenta, terdapat dalam ASI
b a c k
n e x t
h o m e
diberikan bersama makanan, tetapi absorbsi lambat
b a c k
n e x t
h o m e
nyeri perut, nausea
ruam, pruritus
Osteoarthritis
Dosis
Dosis inisial: 400 mg 3 x /hari (1:menjelang tidur, 1: saat bangun)
Dosis maks. 2 g/hari
Dosis inisial anak-anak (2 th/lebih): 20 mg/kgBB/hr (3-4 x)
pemeliharaan: 15-30 mg/kgBB/hari
antiinflamasi: rheumatoid arthritis,osteoarthritis
Dosis maksimal/hari: 1500 mg
Interval pemberian: 6 jam
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
Asam propionat: 1. Ibuprofen
Dosis analgesi: 200-400 mg
Dosis maksimal: 2400 mg/hari
Interval pemberian: 4-6 jam
Pemeliharaan: dosis dikurangi
Diberikan bersama makanan atau susu
b a c k
n e x t
h o m e
Dosis maksimal: 1250 mg/hari
Interval pemberian: 6-8 jam
Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis: 250 - 500 mg (2 x sehari)
arthritis juvenil (lebih 2 th):10mg/kgBB (dalam 2x )
Gout akut: 750 mg, dilanjutkan 250 mg tiap 8 jam sampai serangan berkurang
dismenorhoe, bursitis, tendinitis akut: 500 mg dilanjutkan 250 mg tiap 6-8 jam
Diberikan bersama makanan
interval pemberian: 6-8 jam
Dosis maksimal: 1375 mg/hari
b a c k
n e x t
h o m e
Tetapi sebaiknya tetap diberikan bersama makanan
Dosis analgesi: 200 mg
Dosis maksimal: 800 mg/hari
Interval pemberian: 4-6 jam
b a c k
n e x t
h o m e
Rheumatoid arthritis, osteoarthritis: 300-600 mg 3-4 x sehari (maksimal 3,2 g/hari)
Nyeri ringan sampai sedang: 200 mg tiap 4-6 jam
Sebaiknya diberikan bersama makanan
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
Dosis maksimal: 300 mg/hari
nyeri lain: 25-50 mg tiap 6-8 jam
b a c k
n e x t
h o m e
retensi cairan
kenaikan kreatinin plasma (pada penderita yang menerima diuretika, > 60 th) fungsi ginjal harus dimonitor.
b a c k
n e x t
h o m e
b a c k
n e x t
h o m e
setara dengan aspirin, indomethacin, naproksen untuk terapi jangka panjang RA dan osteoarthritis
lebih dapat ditoleransi daripada aspirin atau indomethacin
menghambat biosintesis PG, menghambat aktivitas netrofil yang memproduksi siklooksigenase
b a c k
n e x t
h o m e
gangguan muskuloskeletal akut
b a c k
n e x t
h o m e
Bersama makanan memperlambat kec. Absorbsi
mengurangi gejala RA: 150-200 mg/hari (2-4 x)
Osteoarthritis: 100-150 mg (2-4 x)
b a c k
n e x t
h o m e
jangka pendek: trauma muskuloskeletal, nyeri bahu, nyeri postoperatif (minor), dismenorhoe
b a c k
n e x t
h o m e
peningkatan transaminase hepar
Pharmacological Properties
SMOOTH MUSCLE
Within the vascular tree, the H1 antagonists inhibit both the vasoconstrictor effects of histamine and, to a degree, the more rapid vasodilator effects that are mediated by
activation of H1 receptors on endothelial cells (synthesis/release of NO and other mediators).
CAPILLARY PERMEABILITY
and formation of edema and wheal brought about by histamine.
FLARE AND ITCH
H1 antagonists suppress both the flare component of the triple response and the itching caused by
intradermal injection of histamine.
b a c k
n e x t
h o m e
The second-generation (“nonsedating”) H1 antagonists (e.g., loratadine, cetirizine, and fexofenadine)
are largely excluded from the brain when given in therapeutic doses because they do not
cross the blood–brain barrier. An interesting and useful property of certain H1 antagonists is the
capacity to counter motion sickness. This effect was first observed with
dimenhydrinate and subsequently with diphenhydramine (the active moiety of dimenhydrinate),
various piperazine derivatives, and promethazine.