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AMINOGLUCÓSIDOS. Estreptomicina. Gentamicina. Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos. Descubiertos en la década del 40 a partir de actinomicetos del suelo. Derivan de Streptomyces y spp. Microsomonosporas spp. Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son productos de fermentación - PowerPoint PPT Presentation
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AMINOGLUCÓSIDOS
GentamicinaEstreptomicina
Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos
• Descubiertos en la década del 40 a partir de actinomicetos del suelo.
• Derivan de Streptomyces y spp. Microsomonosporas spp.
• Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son productos de fermentación
• Amikacina y otros son derivados semisintéticos del producto natural
Características químicas:
• Altamente hidrosolubles (poca capacidad de atravezar membranas biológicas).
• A pH fisiológico tienen elevada carga +• La actividad antibacteriana aumenta a
pH alcalino y disminuye con pH bajo• Interactúan químicamente con
lactámicos (no mezclar en la misma solución previo a la infusión)
Aminoglucósidos, a saber…
• Gentamicina
• Amikacina
• Otros
• Amplio espectro ?? Enterobacterias, Pseudomonas, Staphylococcus (no
único)NO CUBRE: Anaerobios, S. aureus meticilino resistentes
Mecanismo de Acción
• Ingresa a la célula bacteriana en 3 etapas
• Mayor afinidad por el ribosoma bacteriano
• Inhibición de síntesis proteica
• Alteración de la membrana plasmática
Actividad in vitro
• Actividad sinérgica con - lactámicos y glicopéptidos.
• Efecto Post antibiótico
• Régimen de dosificaciónDosis únicaMenor incidencia de efectos tóxicos
Características Farmacocinéticas:
Co
ncen
tración
K= Tasa de destrucción Tiempo
Relación Dosis-AntibióticosAntibióticos dosis dependientes
• ABC/CIM = K0>K1>K2
•Relación Pico/CIM
• Administración IV, infusión contínua de 15-30 minutos.
• Bajo nivel de unión a proteínas
• Buena distribución en el espacio vascular
• No alcanzan buena concentración en LCR
• Excreción renal (filtración glomerular)
Efectos adversos:
• Nefrotoxicidad (daño en túbulos renales, reversible)
• Ototoxicidad (daño coclear/vestibular, usualmente irreversible)
• Bloqueo neuromuscular (interferencia con neurotransmisores)
Resistencia a Aminoglucósidos
• Intrínseca o adquirida
• Intrínseca: enzimática o no enzimática
• Gérmenes anaerobios
• No existen resistencia intrínseca enzimática en aislamientos clínicos
Mecanismo adquiridos de resistencia
• Enzimas modificadoras de AG– Acetilación (AAC)– Fosforilación (APH)– Adenilación (ANT)
• Alteración del ribosoma• Trastornos de permeabilidad
– Transporte de electrones
Grupo piperazinyl no modificado