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Les antihypertenseurs

-INTRODUCTION I.L’HYPERTENSION I.1.DEFINITION I.2.LES CAUSES I.3.LES SYMPTOMES II.LES ANTIHYPERTENSEURS II.1.-DEFINITION II.2.-LE TRAITEMENT MEDICAL II.3.CLASSIFICATION

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  • -INTRODUCTION I.LHYPERTENSION I.1.DEFINITION I.2.LES CAUSES I.3.LES SYMPTOMES II.LES ANTIHYPERTENSEURS II.1.-DEFINITION II.2.-LE TRAITEMENT MEDICAL II.3.CLASSIFICATION II.4.-MECANISME DACTION II.5.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME II.6.INDICATION II.7.-CONTRE INDICATION II.8.-EFFETS SECONDAIRES II.9.-PHARMACOCINETIQUE II.10.-POSOLOGIE II.11-CONCLUSION
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  • Lhypertension artrielle est une maladie chronique qui touche une grande partie de la population. Plus lvolution de la vie humaine augmente plus cette maladie stend. On peut la contrler par des mdicaments dit antihypertenseurs. Le propanolol en est le chef de file ; il est le premier btabloquant introduit en thrapeutique, en 1965 INTRODUCTION
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  • I.1.DEFINITION pression artrielle (termes plus corrects que tension artrielle ) correspond la pression que le sang exerce sur la paroi des artres. Elle sexprime en mm de mercure (mm Hg) ou en cm de mercure (cm Hg). Cette pression est mesure laide dun tensiomtre, qui donne deux chiffres diffrents exemple (12/8)
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  • la pression systolique : la pression diastolique : (Lorsque le cur se contracte pour propulser le sang dans les artres, larrive massive du flux sanguin exerce une pression sur les parois) sang artres (la phase de relaxation, au cours de laquelle le cur se relche et se remplit de nouveau. relaxation
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  • Si les chiffres de la pression est suprieur 14/9 en parle Alor dhypertension artrielle et la personne est dite hypertendu.
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  • 90% des causes inconnus les 10% qui restent les causes sont claires connus hypertension primaire ou essentielle Hypertension secondaire Facteurs gntiques lavance en ge : Des problmes rnaux :ex latrophie rnale (destruction du rein par une infection ).
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  • Mauvaise alimentation: trop sal ou trop de graisse un manque dactivit physique. un manque dactivit physique. labus dalcool Le surpoids ou lobsit tabac Les maladies des vaisseaux: ex :( rtrcissement artre rnale(stnose)- rnine lorigine dune m 0 puissante hypertensive angiotensine lathrosclrose Les maladies des vaisseaux: ex :( rtrcissement artre rnale(stnose)- rnine lorigine dune m 0 puissante hypertensive angiotensine lathrosclrose Des troubles de la thyrode Certains mdicaments ex: les glucocorticodes (cortisol), les sympathomimtiques (goutte nasale) et les contraceptives.
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  • Une artre rtrcie par une artriosclrose Durcissement des parois des artres Laccumulation du cholestrol et de graisse.se gui entraine Une diminution du diamtre et les parois deviennent incapable de se dilat Se qui entraine une augmentation de la pression artrielle. Une artre rtrcie par une artriosclrose Durcissement des parois des artres Laccumulation du cholestrol et de graisse.se gui entraine Une diminution du diamtre et les parois deviennent incapable de se dilat Se qui entraine une augmentation de la pression artrielle.
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  • SYMPTMES ET COMPLICATION : Le plus souvent, lhypertension artrielle ne se manifeste par aucun symptme. Cest une maladie silencieuse, dcouverte soit de faon fortuite lors dune consultation,soit loccasion dune complication.
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  • Elle se rvle par: Des crises hypertensives perceptibles des bourdonnements doreille. Des maux de tte. limpression de voir des points noirs (mouches volantes) devant les yeux saignement de nez sans raison connue.
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  • Les risques qui en rsultent sont donc dordre cardio-vasculaire: AVC :(accident vasculaire crbral). Maladies coronariennes: infarctus, angine de poitrine Insuffisance cardiaque Artrites des membres infrieurs Une mauvaise irrigation des reins peut aussi entraner une insuffisance rnale (avec lvation de lure sanguine). Enfin, le cerveau et les yeux peuvent galement souffrir de ces troubles de la circulation : paralysie, perte intellectuelle, troubles de la vision.
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  • DEFINITION Classe de mdicament Administre pour rduire lHTA Susceptibles dabaisser une tension artrielle anormale leve. Le chois dun mdicament pour un malade nest pas vident, mais plusieurs paramtres sont apprendre en compte notamment les autres anomalies existant en paralllement lhypertension.
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  • II. 2.LE TRAITEMENT MEDICAL comporte aujourdhui une seule prise par jour, suffisante pour assurer le contrle de la tension pendant 24 heures. Si ce contrle ne suffit pas pour normaliser la tension artrielle, on ajoute un second mdicament ": deux antihypertenseurs diffrents, daction complmentaire, dans un mme comprim (par exemple : -IEC en association avec des diurtiques hyper et hypokalimiants -Btabloquants, en association avec des diurtiques, des vasodilatateurs ou des inhibiteurs calciques. - diurtiques, avec des inhibiteurs de lenzyme de conversion de langiotensine De cette faon, la posologie (dosage prescrit) ne change pas. Il y a moins de risque doubli ou dabandon.
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  • L'objectif majeur de ce traitement mdicamenteux anti- hypertenseur est de diminuer la pression artrielle systolique et diastolique aux chiffres normaux. Le second objectif, encore plus important, est d'viter l'apparition des complications de l'hypertension artrielle.
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  • Mdicaments de premire intention Dnomination Commune internationale : les gnriques Produits disponibles les btabloquants Les btabloquants cardioselectif Atnolol Tnormine Acbutolol Sectral Mtoprolol Lopressor Les btabloquants non cardioselectif Propanolol Avlocardy Pindolol
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  • les inhibiteurs de lenzyme de conversion IEC Ramipril Triatec Enalapril Renitec Prindopril Coversyl Captopril Captolane Lopril Les inhibiteurs calciques Nicardipine Loxen Amlodipine Amlor Flodipine Flodil Diltiazem Mono-Tildiem Nifdipine Adalate LP
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  • - Les diurtiques antihypertenseurs Furosmide Lasilix Bumtamide Burinex Indapamide Fludex Spironolactone Aldactone Canrnone Soludactone
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  • Les mdicaments de seconde intention les antagonistes de langiotensine II Losartan Cozarr Valsartan Tareg Irbsartan Aprovel Les vasodilatateurs Urapidil Eupressyl Mdiatensyl Dihydralazine Npressol Minoxidil Lonoten Buflomdil Fonzylane
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  • Les antihypertenseurs d'action centrale Clonidine Catapressan Alphamthyldopa Aldomet Moxonide Physiotens
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  • II.3.Mcanisme daction
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  • Scrtion Ad(pinifrine) Stimule le cur Force de contraction du myocarde Btabloquants P.A Rythma cardiaque N.A(norpinphrine) S.N.A.SYP vasoconstriction Rcepteurs Bta Muscle cardiaque labri dune stimulation para.s Abaisse la freq.des battements P.A
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  • Angiosinogne Angiotensine II vasoconstriction Aldostrone Rtention de sodium et H2O PAR LE REIN Volume de plasma sanguin Des rsistance vasculaire priphrique P.A Angiotensine I IEC(inhibe le kinase2) Rnine
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  • Inhibiteurs des canaux calciques transmembranaire Rduction de tonus des fibres des muscles lisses vasculaire vrapamildeltiazem dyhydropyridine vasodilatation nicorpidine., nifdipine,agissant que sur les vaisseaux Agissant sur les vaisseaux et les muscles cardiaques
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  • Les diurtiques Segment initial du tube distal Anse de HenlTube proximal Inhibition de lanydrase thiazide empche la reabsorpt Nacl Flurosmide,bu mtamide,prita mide Carbonique actazolamide Segment terminal de tube distal diurtique osmotique Manque dacidification; implique rductions rabsorptions des ions; sodium, chlore, bicarbonat Effet osmotique Augmt excrt urinaire: sodium, chlore, potassium, calcium,mag V extra caire. Dbit cardiaque. Stim,sys rnine- angio Amiloride antialdostrone Reabsorptsodiu m en bloquants les cannaux spcialiss de transport de ces dernier s inhibe laldostrone(rea bsorption sodium,excret potassium proton;rtetion dH2O Rduire la Qtit dH2O DANS Lorganisme
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  • Iosartan (reprsentant langotensine II) Capacit de se lier aux rcepteurs tissulaires de ang II Empche la vasoconstrictions de angII P.A LES Antagonistes de lAngiotensine II
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  • LES ANTIHYPERTENSEURS VASODILATATEURS Alpha bloquant prazosine Modifier les flux dions potassium Vasoconstrictrice de Noradrnaline action directe(musculotro pes) Perturbation des courants ioniques de calcium Vasodilatation
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  • LES ANTIHYPERTENSEURS DACTION CENTRALE Baisse de la tension Diminuent lactivit de systme sympatique
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  • II.4.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME DES ANTIHYP Prsentation Frquence cardiaque Dbit cardiaque Beta bloquants Diurtiques thiazidiques == Antihypertenseurs centraux == Mdicaments du systme rnine-angiotensine == Inhibiteurs calciques dihydropyridines == augment , diminu , = inchang , = inchang ou mod r ment augment , = inchang ou mod r ment diminu
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  • Mdicaments de premire intention les btabloquants Indication Contre- indicationsEffets secondaires Hypertension Anti arythmique Angine de poitrine Allergie connue. Asthme et broncho- pneumopathie chronique obstructive. Insuffisance cardiaque non contrle par traitement. Hypotension. Bloc auriculo-ventriculaire. Bradycardie. Asthnie, insomnie. Troubles digestifs. inflammation dune artre des membres infrieurs un bronchospasme (spasme des muscles lisses des bronches)
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  • les inhibiteurs de lenzyme de conversion IEC HYPERTENTION Allergie connue. Antcdent d'dme de Quincke. Association au potassium, aux sels dsods au potassium et aux diurtiques hyperkalimiants. Hypotension brutale. Troubles digestifs : nauses, vomissements, diarrhes. Cphales, asthnie. Crampes musculaires.
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  • les inhibiteurs calciques Hypertension angine de poitrine Allergie connue. Troubles de la conduction cardiaque : bloc auriculo- ventriculaire. Insuffisance cardiaque. Hypotension artrielle. Association aux anti arythmiques. Bradycardie. hypotension et troubles de la conduction cardiaque. Cphales. Oedmes des membres infrieurs.
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  • les diurtiques antihypertenseurs Tube proximal: dme des poumon Lhypertension Hypokalimiants: dme + lger Ascite de foie (panchement de liquide dans la cavit pritonale) Hyperkalimiants: Contrler lhypertension chez les femmes enceintes l'insuffisance cardiaque Allergie connue. Obstacle sur les voies urinaires. Troubles hydro- lectrolytiques non corrigs : hyponatrmie, Insuffisance rnale, hpatique. Hyponatrmie, dshydratation, hypovolmie avec hypotension orthostatique. Hypokalimie. Crise de goutte : lvation de l'uricmie Hyperkalimie. Troubles digestifs.
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  • Les mdicaments de seconde intention les antagonistes de langiotensine II Hypertension Allergie connue. Insuffisance rnale, hpatique Association au potassium, diurtiques hyperkalimiants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion, lithium. Hypotension brutale en cas de dficit en eau et en sodium prexistant. Hypotension orthostatique.
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  • Les vasodilatateurs hypertension Allergie connue. dme. Hypotension avec rtention hydro- sode. Nauses, vomissements, sueurs, cphales.
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  • Les antihypertenseurs d'action centrale Hypertension Allergie connue. Insuffisance rnale. Hypotension et bradycardie : surdosage. Scheresse buccale. Somnolence, asthnie. Troubles digestifs : nauses, constipation.
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  • Gnralement ils sont administrs par voie orale sous forme de comprims ou de glules pour les traitements de longue dure. Certains, comme le labtalol (les btabloquants), sont utiliss par voie intraveineuse en urgence dans les cas dhypertension grave, ou pour induire une hypotension lors doprations chirurgicales exigeant un faible dbit sanguin. Les diurtiques sont utiliss soit en intraveineux (sauf pour la pirtanide) soit per os.les diurtiques de lanse sont rapidement limins sous forme active dans les urines atteignant leur lieu daction sur le versant luminal du tubule. La structure chimique des IEC comporte un groupe acide R-COOH. Certains IEC comme le captopril, le lisinopril sont administrs sous forme R-COOH, c'est--dire que le produit administr est lui-mme actif. D'autres comme l'nalapril, le prindopril, le bnazpril, le moexipril sont administrs sous forme d'esters R-CO-O-C2H5 inactifs. L'estrification favorise leur absorption digestive et la liaison ester est ensuite hydrolyse dans l'organisme, librant la forme acide active.
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  • Les btabloquants liposolubles, tels que le propanolol ou le pindolol, peuvent franchir la barrire hmato-encphalique et tre lorigine de troubles du sommeil. Les btabloquants solubles dans leau atnolol ou sotalol par exemple , dont la mtabolisation au niveau du foie est faible ou nulle, et qui ne franchissent pas la barrire hmato-mninge, sont prescrits dans le traitement des problmes hpatiques ou des tats dpressifs. Les antagonistes sont mtaboliss par le foie.
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  • MedicamentsPosologie atenolol1 cp/j lopressor 1 cp/j metoprolol1 Cp 2 /j acbutolol1 Cp 2 /j propranolol1 Cp 3-4 /j labtalol1 Cp /j 2
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  • MedicamentsPosologie Lasilix1 2 cp/j burinex 1 cp/j Fludex1 Cp /j Aldactone1 2 Cp/j SoludactoneCp 1 00 400 mg
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  • MedicamentsPosologie Lopril cp 25 50 mg RenitecCp 5 20 mg CoversylCp 2.5 5 10 mg TriatecCp 1.25-2.5 5 mg
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  • II. 9. CONCLUSION Lhypertension artrielle est un facteur de risque cardiovasculaire qui volue bas bruit et quil ne faut absolument pas nglige. Les antihypertenseurs ne peuvent pas gurir lhypertension artrielle, mais ils peuvent la contrle : cela signifie que les traitements actuels permettent de ramener les chiffres un niveau normal. Ces traitement s antihypertenseur doit tre accompagne de mesures hygino- dittiques: Arrtez de fumer. perdez du poids. diminuez la quantit de sel que vous employez. mangez davantage de fruits, lgumes, crales et fibres alimentaires. limitez votre consommation d'alcool. pratiquez rgulirement une activit physique (pour 30 45 minutes plusieurs jours par semaine).
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