Kuliah ANITIHISTAMIN-UMY

ANTIHISTAMINANTIHISTAMIN

OlehOleh

Wiwik KusumawatiWiwik Kusumawati

ObjectivesObjectives

1.1. Describe localized generalized Describe localized generalized allergic responsesallergic responses

2.2. Discuss the role of histamine in Discuss the role of histamine in allergic responsesallergic responses

3.3. Describe the indication in using anti Describe the indication in using anti histamine related to diseaseshistamine related to diseases

4.4. Describe the common side effect of Describe the common side effect of antihistamines, including the anti antihistamines, including the anti cholinergic effectcholinergic effect

Introduction Introduction

Histamine – the amino acid histidineHistamine – the amino acid histidineMast cellMast cellBasophil cellBasophil cellAllergic reactionsAllergic reactionsLung, skin, brainLung, skin, brainGITGIT

IntroductionIntroduction

Reseptor H1Reseptor H1Reseptor H2 (GIT)Reseptor H2 (GIT)Reseptor H3 (SSP)Reseptor H3 (SSP)Vasodilatasi : Vasodilatasi : Ca – fosfolipase A2 – Ca – fosfolipase A2 –

EDRF (NO) EDRF (NO) Kontraksi otot polos : hidrolisis Kontraksi otot polos : hidrolisis

fosfoinositol dan fosfoinositol dan Ca CaSedasi : Sedasi : Ca Ca

Allergic reactions Allergic reactions

UrticariaUrticariaRhinitisRhinitisPurpuraPurpuraEczemaEczemaAsthmaAsthmaAngioedemaAngioedemaAnaphylaxis Anaphylaxis

Antihistamin Antihistamin

Mekanisme kerjaMekanisme kerjaMemblok reseptor histamin Memblok reseptor histamin

(antagonis histamin)(antagonis histamin)Reseptor H1Reseptor H1Reseptor H2 (GIT)Reseptor H2 (GIT)Reseptor H3 (SSP)Reseptor H3 (SSP)

AntihistaminAntihistamin

GENERASI IGENERASI I Etolamin (Etolamin (difenhidramin, doksilamin, difenhidramin, doksilamin,

dimenhidrinat)dimenhidrinat) Etilendiamin Etilendiamin (pirilamin, antazolin, (pirilamin, antazolin,

mepiramin)mepiramin) Alkilamin Alkilamin (klorfeniramin, bromfeniramin)(klorfeniramin, bromfeniramin) Piperazin Piperazin (hidroksizin, siklizin, meklizin)(hidroksizin, siklizin, meklizin) Fenotiazin Fenotiazin (prometazin, trimeprazin, (prometazin, trimeprazin,

mekuitazinmekuitazin))

AntihistaminAntihistamin

GENERASI IIGENERASI IIAlkilamin Alkilamin (akrivastin)(akrivastin)Piperazin Piperazin (setirizin)(setirizin)Piperidin Piperidin (astemizol, loratadin, (astemizol, loratadin,

terfenadin, fleksofenadi)terfenadin, fleksofenadi)SiproheptadinSiproheptadin

KASUS

Seorang wanita menikah usia 25 tahun sedang hamil muda (8 minggu) mengeluh pusing dan mual terasa mau muntah. Karena keluhan mual yang sangat, maka wanita ini datang berobat ke dokter.

KASUSKASUS

Seorang anak laki-laki usia 10 tahun Seorang anak laki-laki usia 10 tahun dibawa berobat ke praktik dokter dibawa berobat ke praktik dokter oleh ibunya karena sering pilek dan oleh ibunya karena sering pilek dan tidak sembuh-sembuh. Keluhan pilek tidak sembuh-sembuh. Keluhan pilek dirasakan terutama waktu cuaca dirasakan terutama waktu cuaca dingin. dingin.

AntihistaminAntihistamin Chlorpheniramine maleatChlorpheniramine maleat Hay fever, hives (paling efektif)Hay fever, hives (paling efektif) Tidak untuk mencegah atau mengobati influenza dan Tidak untuk mencegah atau mengobati influenza dan

juga asmajuga asma Anaphylaxis (emergency) – epinephrine/adrenalineAnaphylaxis (emergency) – epinephrine/adrenaline Non sedating antihistaminesNon sedating antihistamines (astemizole, cetirizine, (astemizole, cetirizine,

fexofenadine, loratadine)fexofenadine, loratadine) Sedative Sedative (pyrilamine, doxylamine succinate, (pyrilamine, doxylamine succinate,

diphenhydramine, hydroxyzine)diphenhydramine, hydroxyzine) Antiemetic : prometazin (fenotiazin)Antiemetic : prometazin (fenotiazin) Bumil dan Busu : doksilamin, prometazin dan Bumil dan Busu : doksilamin, prometazin dan

terfenadinterfenadin AntiparkinsonAntiparkinson

Antihistamin Antihistamin

Penggunaan klinisPenggunaan klinisMotion sickness : Motion sickness : scopolaminscopolaminRhinitis alergi : Rhinitis alergi : klorfeniramin dan klorfeniramin dan

terfenadinterfenadinConjunctivitis alergi : Conjunctivitis alergi : levokabastinlevokabastinUrtikaria kronik idiopatik : Urtikaria kronik idiopatik : terfenadinterfenadinUrtikaria cuaca dingin : Urtikaria cuaca dingin : cetirizin cetirizin Hiperemesis : Hiperemesis : doksilamin doksilamin

AntihistaminAntihistamin

Efek sampingEfek sampingAntikolinegik – atropine like actionAntikolinegik – atropine like actionHambatan sekresi kelenjar, mata Hambatan sekresi kelenjar, mata

kabur, retensi urin, konstipasi, kabur, retensi urin, konstipasi, takikardi, dlltakikardi, dll

Insomnia, gelisah, iritabilitas (anak)Insomnia, gelisah, iritabilitas (anak)Pemanjangan QT interval : Pemanjangan QT interval : terfenadin terfenadin

dan aztemizoldan aztemizol (sitokrom P-450) (sitokrom P-450)Aritmia : kombinasi dengan Aritmia : kombinasi dengan anti jamur anti jamur

atau antibiotika eritromisinatau antibiotika eritromisin

AntihistaminAntihistamin

ToksisitasToksisitas Depresi SSPDepresi SSP Stimulasi SSP (anak)Stimulasi SSP (anak) Antikolinegik – atropine like actionAntikolinegik – atropine like action Midriasis, demam tinggi, dllMidriasis, demam tinggi, dll TxTx : Induksi muntah, bilas lambung : Induksi muntah, bilas lambung

(vomiting, kecuali derivat fenothiazin – (vomiting, kecuali derivat fenothiazin – aspirasi)aspirasi)

Interaksi Interaksi Obat-obat sedativeObat-obat sedative Glaukoma, hipertiroid, hipertensi, dll Glaukoma, hipertiroid, hipertensi, dll