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Farmacos oculares

Héctor Castellanos Baena

GENTAMICINA

• GARAMICINA* OFTALMICA está indicada en el tratamiento tópico de las infecciones de las estructuras oculares superficiales y sus anexos, causadas por organismos sensibles a la gentamicina.

• Conjuntivitis• Queratitis • Queratoconjuntivitis • Úlceras corneales• Blefaritis y blefaroconjuntivitis,• Meibomitis aguda • Dacriocistitis

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro Es activo contra una amplia variedad de bacterias

patógenas grampositivas y gramnegativas. Actúa inhibiendo la síntesis normal de proteínas en

bacteriassusceptibles. Estafilococos coagulasa-positivos y coagulasa-negativos Escherichia coli y Proteus spp. (indol-positivas e indol-

negativas) Pseudomonas aeruginosa Especies del grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Especies de Citrobacter, Salmonella, Shigella, Moraxella,

Serratia y Neisseria, particularmente el gonococo.

CONTRAINDICACIONES

• Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los ingredientes de la fórmula.

• Este producto contiene cloruro de benzalconio, por lo que no se recomienda el uso de lentes de contacto suaves durante el tratamiento con este producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

• Se ha reportado irritación transitoria del ojo. • Los efectos adversos reportados posiblemente

relacionados a GARAMICINA* OFTALMICA son ardor e irritación ocular en el momento de la administración, conjuntivitis inespecífica, lesiones del epitelio conjuntival e hiperemia conjuntival.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• Una o dos gotas dentro del ojo(s) afectado(s), cada cuatro horas.

• En infecciones graves, la frecuencia de la administración puede aumentarse hasta dos gotas, cada hora.

• GARAMICINA* OFTALMICA es particularmente eficaz en el tratamiento de úlceras corneales causadas por Pseudomonas. La administración deberá realizarse rápidamente y a intervalos frecuentes (por ejemplo, de 1 a 2 gotas cada 15 minutos durante el día y asociado a GARAMICINA* OFTALMICA Ungüento al acostarse).

TETRACICLINA

• En infecciones oculares superficiales del ojo causadas por bacterias

• Blefaritis • Conjuntivitis • Queratitis • Úlcera corneal• Profilaxis de la oftalmía del recién nacido.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• Acción bacteriostática• Inhibe el crecimiento de cepas susceptibles de:• Bacillus anthracis• Chlamydia trachomatis• Enterobacter aerogenes• Escherichia coli• Haemophilus influenzae• Klebsiella• Moraxella• Neisseria gonorrhoeae.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O

LA LACTANCIA:

• Su uso sistémico puede ocasionar retardo en el crecimiento óseo del feto, sólo deberá usarse en el embarazo si es absolutamente necesario

• Debido a los daños que ocasiona en su uso sistémico no deberá usarse en la lactancia..

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Rara vez dermatitis• Ocasionalmente lagrimación• Ardor transitorio• Sensación de cuerpo extraño. • Su uso sistémico producen efectos

dentales indeseados en niños menores de 8 años

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

• Si se administra un antibiótico bacteriostático en combinación con uno bactericida (gentamicina, neomicina, polimixina, tobramicina, bacitracina, cefalosporina, amikacina, kanamicina) puede desarrollarse antagonismo entre ambos

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

• Infecciones bacterianas superficiales :

• Aplicar una pequeña cantidad de OFTICLIN Ungüento oftálmico en el saco conjuntival del ojo infectado una o más veces al día.

• Tracoma: • Aplicar una pequeña

cantidad de OFTICLIN Ungüento oftálmico 2 veces al día durante 2 meses o 2 veces al día durante los primeros 5 días de cada mes durante 6 meses.

Profilaxis

• Aplicar una tira de 0.5 cm de OFTICLIN Ungüento oftálmico en el saco conjuntival del recién nacido a más tardar una hora después del nacimiento

SULFACETAMIDA SODICA

• SULFACETAMID OFTENO está indicado en el tratamiento de las

• Conjuntivitis• Queratoconjuntivitis• Blefaroconjuntivitis• Meibomitis• Dacriocistitis infecciosas causadas por

microorganismos susceptibles a las sulfonamidas. • Además está indicado como tratamiento tópico

adjunto en la terapia del tracoma con sulfonamidas sistémicas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático contra una gran variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos, inhibiendo la síntesis de ácido fólico que las bacterias requieren para su crecimiento

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O

LA LACTANCIA

• Se recomienda utilizarse con precaución durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Irritación transitoria

• Blefaroconjuntivitis alérgica

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

• La sulfacetamida antagoniza la acción del efecto bactericida de la gentamicina sobre la Pseudomona, y en general puede causar el desarrollo de antagonismo como cualquier antibiótico bactericida, si se usa en forma concomitante con alguno de ellos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

• SULFACETAMID OFTENO:• Infecciones agudas: 1 ó 2 gotas cada hora

inicialmente reduciendo la frecuencia de la aplicación, gradualmente, a medida que la infección vaya siendo controlada.

• Infecciones moderadas: 1 ó 2 gotas 4 a 6 veces al día.

• Tracoma: 2 gotas 4 veces al día por 6 semanas, junto con sulfas orales.

CLORANFENICOL

• Conjuntivitis

• Queratitis

• Ulceras de la córnea

• Tracoma

• Infecciones causadas por bacterias grampositivas y gramnegativas

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• El CLORANFENICOL es un antibiótico de amplio espectro de acción bacteriostática que actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana.

• El CLORANFENICOL aplicado por vía oftálmica se absorbe en mínimas cantidades y los niveles alcanzados en la circulación son mínimas, por lo que su vida media en los tejidos locales es de aproximadamente 1 a 2 horas.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al CLORAN- FENICOL, padecimientos oculares de tipo micótico y fímico, no se utilice en recién nacidos ni en pacientes con antecedentes de insuficiencia medular.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA

LACTANCIA

• No utilizarlo durante el embarazo y la lactancia, a menos que sea estrictamente necesario y que el beneficio supere los riesgos para la madre y el producto, si se administra durante el embarazo será por corto tiempo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Puede presentarse ardor en el momento de su aplicación

• Visión borrosa

• Aplicada a largo plazo favorece el desarrollo de superinfecciones

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO

GENERO

• No se asocie su uso con preparados oftálmicos que contengan otro antibiótico o sulfamidas.No se administre conjuntamente con antibióticos bactericidas por la posibilidad de producir antagonismo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• 1 ó 2 gotas de solución, cada dos horas

TOBRAMICINA

• TOBREX* está indicado en el tratamiento de infecciones externas del ojo y sus anexos causadas por bacterias susceptibles.

• Estudios clínicos han demostrado que TOBREX* es seguro en su uso en niños.

• TOBREX* también está indicado en la profilaxis prequirúrgica y protección posquirúrgica.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• La tobramicina es un antibiótico aminoglucósido.• Staphylococcus, incluyendo S. aureus y S.

epidermidis (coagulasa positivo y coagulasa negativo), incluyendo cepas resistentes a la penicilina.

• Streptococcus, incluyendo algunos del grupo A (especies b-hemolíticas), algunas especies no hemolíticas y algunos Streptococcus pneumoniae.

• Pseudomona aeruginosa • Escherichia coli, • Klebsiella pneumoniae, • Enterobacter aerogenes, • Proteus mirabilis, • Haemophilus influenzae y H. aegyptius, • Moraxella lacunata y Acinetobacter

calcoaceticus (Herellea vaginacola) • Algunas especies Neisseria

VENTAJAS• La actividad bactericida de amplio espectro de

TOBREX* es efectiva contra patógenos grampositivos y gramnegativos.

• También es efectivo contra la Pseudomona aeruginosa el más grave patógeno ocular y estafilococo dorado, el microorganismo patógeno más común.

• La baja incidencia de efectos colaterales de TOBREX* permite que un mayor número de pacientes lo acepten y también su tratamiento.

• Es activo contra otros microorganismos resistentes a gentamicina y otros antibióticos, y es menor susceptible de ser inactivado por la enzima bacteriana.

• Seguridad demostrada en niños.

CONTRAINDICACIONES

• No se debe aplicar a pacientes con comprobada hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA

LACTANCIA

• Esta droga sólo deberá ser usada durante el embarazo y la lactancia bajo estricto control médico

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Toxicidad ocular • Hipersensibilidad • Prurito• Lagrimeo• Inflamación en los párpados• Dolor ocular• Estas reacciones se han presentado en menos del

3% de pacientes tratados con TOBRAMICINA • Pueden presentarse alteraciones del equilibrio,

sordera y/o lesiones renales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO

GENERO

• Hay que vigilar las concentraciones totales de suero si se administra tobramicina por vía tópica en combinación con antibióticos aminoglucósidos sistémicos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Solución: • En infecciones leves instilar 1 a 2 gotas cada 4

horas, reduciendo la dosis hasta que se presente mejoría.

• En infecciones severas instilar 2 gotas cada hora, reduciendo la dosis hasta que se presente mejoría.Ungüento:

• En infecciones leves aplicar en el saco conjuntival de 2 a 3 veces al día.

• En infecciones severas aplicar cada 3 a 4 veces al día.

CIPROFLOXACINO

• El ciprofloxacino es un antimicrobiano

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• El ciprofloxacino es un antimicrobiano perteneciente al grupo de las quinolonas el cual inhibe la girasa de DNA, evitando la replicación del DNA bacteriano

• Ejerce un efecto bactericida contra muchas bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas, micobacterias, micoplasmas y clamidias.

Entre los microorganismos referidos como susceptibles a este antibiótico están:

• Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus aureus (cepas resistentes y no resistentes a la penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis y Streptococcus pyogenes.

ABSORCION

• La aplicación local de ciprofloxacino en solución al 0.3% en el saco conjuntival alcanza concentraciones promedio de 10 mg/ml en la capa de lágrimas que se forma tras su instilación, por lo cual ejerce un efecto bactericida eficaz contra la mayoría de las bacterias susceptibles

DISTRIBUCION

• Se observan concentraciones máximas en el suero sanguíneo en un lapso de 1 a 2 horas después de la administración oral. El ciprofloxacino se une a proteínas en una proporción de 20 a 40%.

El medicamento también se distribuye en humor acuoso, vítreo y líquido retinal.

CONTRAINDICACIONES

• El ciprofloxacino está contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento o a otros antibióticos derivados de la quinolona

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA

LACTANCIA

• No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la administración oral del ciprofloxacino en niños menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• El medicamento administrado por vía oral puede ocasionar estimulación del sistema nervioso central (EPILEPSIA)

• Con la aplicación oftálmica se llega a presentar irritación local, alteraciones del gusto, visión borrosa, diplopía, sensación de cuerpo extraño y prurito

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

• Conjuntivitis, blefaritis y queratitis bacteriana: Instilar 2 gotas dentro del saco conjuntival cada 2 horas durante dos días y 1 a 2 gotas cada 4 horas por los siguientes cinco días.

• Ulceras corneales: Instilar 2 gotas dentro del saco conjuntival del ojo afectado cada 15 minutos en las primeras 6 horas y ulteriormente cada 30 minutos por lo que resta del primer día. El segundo día instilar 2 gotas cada hora. Del tercero al décimo cuarto día, aplicar 2 gotas cada 4 horas. El tratamiento puede continuarse por más de 14 días si no ha ocurrido la reepitelización.

• El uso prolongado de antibióticos tópicos puede propiciar el crecimiento exagerado de organismos no susceptibles, como los hongos.

PREDNISOLONA

• Procesos inflamatorios del globo ocular y anexos, como queratitis, iritis, iridociclitis, queratouveítis, episcleritis, conjuntivitis, queratoconjuntivitis química y térmica, queratoconjuntivitis flictenular, escleritis, blefaroconjuntivitis por contacto, primaveral o atópica, queratitis por acné rosácea, queratitis disciforme y posoperatorio de cirugía intraocular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• La prednisolona es un glucocorticosteroide con potencia antiinflamatoria de 3 a 5 veces mayor que la hidrocortisona. Esta acción se ejerce directamente sobre los tejidos protegiéndolos de las noxas inflamatorias evitando su reacción a las mismas, o sea una acción supresiva; inhibe el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al sitio de la inflamación, así como la proliferación capilar y de fibroblastos, los depósitos de colágeno y la formación de cicatrices asociadas con la inflamación.

• Aplicados a la córnea pasan al humor acuoso y estructuras adyacentes, y producen elevación de la presión intraocular

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Tuberculosis ocular, queratitis epitelial, afecciones micóticas, herpes simple, infecciones purulentas. Queratoconjuntivitis virales, erosión por cuerpo extraño, quemaduras por álcalis, glaucoma de ángulo abierto o historia familiar del mismo.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA

LACTANCIA

• Se sabe que atraviesan la placenta

• Los corticosteroides se excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Los corticosteroides pueden ocasionar aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, cataratas, infecciones secundarias, retraso de la cicatrización y perforación del globo ocular si la córnea o esclerótica se encuentran adelgazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

• Los esteroides disminuyen la acción de los antibióticos, por lo que debe aumentarse la dosis de éstos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

• 1 ó 2 gotas de PRED Solución oftálmica, una pequeña cantidad de PRED UN Ungüento oftálmico, al principio cada 2 horas, día y noche y después 3 a 4 veces al día

DEXAMETASONA

• Condiciones inflama- torias de la conjuntiva palpebral y bulbar, córnea y segmento anterior del globo ocular, incluyendo conjuntivitis alérgica, acné rosácea, queratitis punteada superficial, queratitis por herpes zoster, iritis, ciclitis, algunos casos de conjuntivitis infecciosas en los que se requiere del efecto antiinflamatorio del esteroideo, daño corneal por quemaduras químicas o térmicas, o lesiones por cuerpos extraños.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• El fosfato sódico de dexametasona suprime la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes y retarda los procesos de cicatrización.

VENTAJAS

• Proporciona una potente acción antiinflamatoria porque contiene dexametasona, el esteroide 6 veces más potente que la prednisolona y 25 veces más que la hidrocortisona.

• Por tener en su exclusivo vehículo, que es el indicado para permanecer más tiempo de contacto de la sustancia activa en la córnea y conjuntiva.

CONTRAINDICACIONES

• Están contraindicados en casos de herpes simple epitelial (queratitis dendrítica), micosis de las estructuras oculares, etapas infecciosas de varicela y muchos otros padecimientos virales de la córnea y conjuntiva, infecciones oculares por micobacterias

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O

LA LACTANCIA

• Debido al potencial de reacciones adversas severas en lactantes de madres que reciben dexametasona tópica, se deberá considerar la posibilidad de suspender la lactancia o el medicamento, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS O ADVERSAS

• Retraso en la cicatrización de las heridas

• El uso prolongado puede resultar en hipertensión ocular y/o glaucoma.

• El uso prolongado puede suprimir la respuesta del huésped

• Perforaciones corneales después de su uso prolongado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Existe evidencia de que los esteroides disminuyen la acción de los antibióticos, pero esto puede evitarse aumentando la dosis de antibióticos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• Dosis:° Suspensión: Instilar de 1 a 2 gotas en el saco conjuntival de 2 a 5 veces al día, dependiendo de la severidad y la naturaleza del padecimiento.

•° Ungüento: Aplicar de 1 a 2 cm en el saco conjuntival durante la noche o durante los periodos en los que el paciente requiera oclusión ocular.

FLUOROMETOLONA

• El FLUFORTEâ-N LIQUIFILMâ está indicado en el tratamiento de procesos infecciosos oculares ocasionados por bacterias sensibles a la neomicina. Su asociación con fluorometolona le confiere propiedades antiinflamatorias deseables en la terapia ocular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• La fluorometolona como otros corticosteroides inhibe la respuesta inflamatoria, consistente en edema, depósito de fibrina, dilatación capilar, migración leucocitoria, proliferación capilar, proliferación de fibroblastos y formación de cicatrices.

CONTRAINDICACIONES

• Infecciones agudas purulentas causadas por gérmenes no sensibles a la neomicina.

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

• Herpes simple superficial agudo• Enfermedades micóticas de las estructuras

oculares• Padecimientos virales de la córnea y

conjuntiva

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O

LA LACTANCIA

• Su empleo durante el embarazo será determinado con base en sus posibles beneficios al paciente contra sus probables riesgos al producto de la gestación.

• Se recomienda descontinuar su empleo en madres lactando.

• Cataratas subcapsulares posteriores con la aplicación prolongada de corticosteroides.

• El empleo prolongado de corticoides en aplicación oftálmica es capaz de favorecer la aparición de glaucoma. La elevación de la presión intraocular ocasionada por la fluorometolona al 0.1% es la mitad que la ocasionada por la dexametasona al 0.1%.

• Se ha observado aparición de sensibilización a la neomicina si su uso se prolonga más de seis días.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Aplicar 1 ó 2 gotas en el ojo afectado cada 6 u 8 horas

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vasoconstrictores

• En infecciones oculares leves, ya sean de origen séptico o alérgico, acompañadas de irritación.

• Tiene propiedades antiséptica y astringente.

SULFATO DE ZINC

• La nafazolina es un simpaticomimético alfa estimulador del grupo de las imidazolinas. Actúa sobre los receptores a-adrenérgicos de la conjuntiva produciendo vasoconstricción y dando como resultado un decremento en la congestión conjuntival. Su inicio de acción es a los 10 minutos y su duración es de 2 a 6 horas

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• No debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o con predisposición al mismo.

• Pacientes con enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus

• No se recomienda su uso en niños y ancianos

CONTRAINDICACIONES

• Debido a que la nafazolina se absorbe sistemáticamente, se recomienda su uso sólo si es absolutamente necesario

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA

LACTANCIA

• Irritación de la conjuntiva

• Vertigo

• Dolor de cabeza

• Puede producir liberación de gránulos pigmentados presumiblemente del iris, especialmente si se usa en concentraciones elevadas

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• AFAZOL-Z 1 ó 2 gotas 3 veces al día

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• ZINC OFTENO está indicado para la mejoría sintomática del edema e hiperemia conjuntivales, ardor, prurito, sensación de cuerpo extraño y lagrimeo debidos a irritación ocular por rayos solares, polvo, aire, aguas cloradas, agentes químicos débiles, exposición a luz intensa y cualquier otra condición que provoque irritación leve.

ZINC OFTENO

• Se cree que su acción se debe a la facultad del ion zinc de precipitar las proteínas. La fenilefrina al 0.12% es un simpaticomimético a-estimulador que provoca vasoconstricción.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

• La fenilefrina está contraindicada en individuos susceptibles, que puedan presentar un ataque agudo de glaucoma

CONTRAINDICACIONES

• La fenilefrina puede causar ardor transitorio después de su aplicación

• Midriasis en sujetos hipersensibles.

• El sulfato de zinc puede ocasionar retraso en la cicatrización epitelial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

• Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer los efectos adversos de la fenilefrina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

• Aplique 1 ó 2 gotas de ZINC OFTENO en saco conjuntival inferior 3 a 5 veces al día, según como se requiera, para aliviar los síntomas

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

• El NEFRIN OFTENO 10% está indicado para producir midriasis potente y de corta duración para iritis, iridociclitis, queratouveítis, preoperatorio de cirugía intraocular, posoperatorio de cirugía intraocular, revisión de retina periférica y polo posterior, fluoresceinoangiografía de retina y toma de fotografías de papila para control de daño glaucomatoso. Además, está indicado como terapia médica inicial en el glaucoma maligno, junto con el sulfato de atropina, así como para romper sinequias posteriores.

CLORHIDRATO DE FELINEFRINA